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AMZ30 是一种选择性的、共价的蛋白磷酸酯酶甲酯酶-1（PME-1）抑制剂，其 IC50 值为 600 nM。
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OGT-2115 是一种肝素酶抑制剂，其 IC50 值为 0.4 μM。
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MLS0315771 是一种强效的竞争性磷酸甘露糖异构酶（MPI）抑制剂。
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GLPG-0259 是一种小分子抑制剂，针对 丝裂原活化蛋白激酶激活蛋白激酶5（MAPKAPK5），这是一种激酶酶，在重要的炎症途径中发挥作用。
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KL-1 是一种抑制剂，它能够抑制 SEC 和 Pol II 的转录延伸，通过破坏 SEC 内的 cyclin T1-AFF4 互动，减弱 SEC 依赖的快速转录反应。KL-1 抑制 MYC 转录程序。
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SKF-34288 盐酸盐（3-巯基吡啶羧酸）是一种磷酸烯醇式丙酮酸羧化激酶（PEPCK）抑制剂。SKF-34288 盐酸盐通过特异性抑制糖异生途径中的 PEPCK，从而抑制葡萄糖合成，是一种有效的降血糖剂。
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NIC3 是一种选择性 核伴蛋白-1（NAC1）抑制剂，它与 NAC1 的保守性亮氨酸-90结合，阻止其同源二聚体形成，并导致通过蛋白酶体途径的 NAC1 降解。具有抗癌活性。
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DS21360717 是一种强效且可口服的 FER酪氨酸激酶抑制剂，具有 0.49 nM 的 IC50 值。具有抗癌活性。
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Kgp-IN-1 是一种特定于精氨酸的牙龈蛋白酶（Rgp）抑制剂，从专利 WO2017201322A1 中提取，化合物编号为 13-R。
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TH5487 是一种强效的8-氧鸟嘌呤DNA糖苷酶1（OGG1）抑制剂，其IC50为342 nM。TH5487 阻止 OGG1 识别其 DNA 底物，抑制 DNA 修复，并改变 OGG1 的染色质动态，从而导致抑制 炎症途径基因。
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TRi-1 是一种强效、特异性且不可逆的细胞质硫氧还蛋白还原酶1（TXNRD1）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为12纳摩尔。TRi-1 对于抗癌治疗具有很小的线粒体毒性。
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hydroxyethylamine based SPPL2a (Signal Peptide Peptidase Like 2a) 抑制剂
SPL-410 是一种口服活性高、高效且选择性的基于羟乙胺的 SPPL2a（信号肽肽酶样2a）抑制剂，其 IC50 为 9 nM。
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ML367 是一种强效的 ATP酶家族AAA结构域含蛋白5 (ATAD5) 稳定性抑制剂，作为一种探针分子，具有低微摩尔级的抑制活性。ML367 阻断 DNA 修复途径，抑制包括对 UV 辐射响应的 RPA32 磷酸化 和 CHK1 磷酸化 在内的一般 DNA 损伤反应。
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BKI-1369 是一种凸起激酶抑制剂（BKI）。BKI-1369 增强了人类Ether-a-go-go相关基因（hERG）的抑制活性，其半抑制浓度（IC50）为1.52微摩尔。
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D5D-IN-326 是一种选择性的、口服活性的 delta-5 脱饱和酶（D5D）抑制剂，在酶和细胞基础的测定中，其对大鼠和人类 D5D 的 IC50 分别为 72 nM 和 22 nM，对 D6D 或 D9D 的活性无影响。
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Ly93 是一种选择性的、口服活性的鞘磷脂合成酶2（SMS2）抑制剂，其 IC50 为 91 nM。
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ARN 077 是一种强效且选择性的N-酰基乙醇胺酸酰胺酶 (NAAA) 抑制剂，对人类 NAAA 的 IC50 为 7 nM。ARN 077 显著增加中枢神经系统内的棕榈酰乙醇胺（PEA）水平，并在小鼠和大鼠中具有广泛的抗痛觉活性。
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MALAT1-IN-1 是一种强效且特异性的 Malat1 (Metastasis-associated lung adenocarcinoma transcript 1) 抑制剂。
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MK-8719 是一种高效且选择性的 OGA 抑制剂（EC50 = 52.7 nM），是治疗 Tauopathies 的潜在疗法。MK-8719 显示出优异的中枢神经系统渗透性，已进入人体第一阶段临床试验。
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LYPLAL1-IN-1（化合物11）是一种选择性的共价小分子抑制剂，针对Lysophospholipase-like 1 (LYPLAL1)，具有0.006 μM的IC50。LYPLAL1-IN-1能增加葡萄糖产生。
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MMSET-IN-1 是一种针对多发性骨髓瘤SET结构域（MMSET，又称 NSD2/WHSC1）的抑制剂，对 SETD2 和 MMSET 的 IC50 分别为 0.49 和 3.3 微摩尔。MMSET-IN-1 对 MMSET 的 Kd 为 1.6 微摩尔。
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WJ460 是一种 myoferlin (MYOF) 抑制剂，在乳腺癌细胞中以纳摩尔范围发挥 抗转移活性。
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Soluflazine 是一种核苷酸转运抑制剂，具有抗惊厥作用。Soluflazine 可用作抗癫痫药物。
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DMT1 blocker 2，化合物12f，是二价金属转运蛋白1（DMT1）的直接抑制剂，其IC50为0.83 μM，预计可在体内阻断肠上皮细胞的铁吸收。
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TAS-114 是一种双重 dUTPase/dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD) 抑制剂，能够提高氟嘧啶类药物的治疗效果。
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SJ572403（SJ403）是一种针对失调蛋白p27(Kip1)的抑制剂。p27(Kip1)是调控真核细胞分裂的CDKs的调节因子。
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SEC 抑制剂 KL-2（KL-2）是一种肽类模拟先导化合物，是一种强效、选择性的超级延伸复合体（SEC）抑制剂，它能够破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 与 P-TEFb 之间的相互作用，导致 Pol II 无法从启动子近端暂停位点释放，从而降低了过程性转录延伸的平均速率。
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DNA2 抑制剂 C5 是一种强效的、竞争性的、特异性的 DNA2 核酸酶 活性抑制剂，其 IC50 值为 20 μM。
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Vanin-1-IN-1 是一种抑制剂，针对的是 vanin-1 酶，这是一种与细胞表面相关的、锚定于糖基磷脂酰肌醇（GPi）的蛋白质，它在代谢和炎症中扮演着重要角色。
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GSK 366 是一种强效的 犬尿氨酸-3-单加氧酶（KMO）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为2.3 nM和0.7 nM，针对人类KMO和荧光假单胞菌-KMO（Pf-KMO）。
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CB-6644 是一种选择性的 RUVBL1/2 复合体抑制剂，具有抗癌活性。CB-6644 阻断 RUVBL1/2 的 ATPase 活性，其 IC50 为 15 nM。
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SGN-2FF 是一种口服的糖基化抑制剂，可以直接抑制岩藻糖基转移酶的活性，并具有抗肿瘤活性。
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Fulacimstat 是一种可口服的 chymase 抑制剂，对人类和仓鼠的 chymase 酶 的 IC50 分别为 4, 3 nM。
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ABL127 是一种选择性和共价的蛋白质甲基酯酶1（PME-1）抑制剂，在HEK293T细胞和MDA-MB-231细胞中的IC50分别为6.4 nM和4.2 nM。
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SHIN1 (RZ-2994) 是一种针对人类丝氨酸羟甲基转移酶1和2（SHMT1/2）的抑制剂，在体外实验中，其半抑制浓度（IC50）分别为5纳摩尔和13纳摩尔。
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TC HSD 21 是一种强效的 17β-羟甾类固醇脱氢酶3型（17β-HSD3）抑制剂，其 IC50 为 14 nM。TC HSD 21 对 17β-HSD 同工酶和核受体 显示出极佳的选择性。
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PH-002 是一种抑制剂，针对神经细胞中载脂蛋白（apo）E4分子内域相互作用，能够挽救线粒体运动和神经突生长的损伤。
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Ifenprodil glucuronide 是 Ifenprodil 的衍生物。Ifenprodil 是一种血管扩张剂和抑制血小板聚集的药物，而 Ifenprodil glucuronide 对血小板聚集和动脉收缩没有影响。
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KLC2-SKIP Interaction 抑制剂
Kinesore 是 KLC2-SKIP 交互作用 的抑制剂。
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Lith-O-Asp 是一种唾液酸转移酶（ST）抑制剂，其 IC50 为 12-37 微摩尔。
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Bragsin2 是一种强效、选择性且非竞争性的核苷酸交换因子 BRAG2 抑制剂，其 IC50 为 3 微摩尔。
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Bragsin1 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 ArfGEF BRAG2 抑制剂，能够抑制 Arf GTPase 的激活，其 IC50 为 3 μM。
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Spastazoline 是一种强效且选择性的 spastin（一种切割微管的 AAA 蛋白）抑制剂，对人类 spastin 的 IC50 为 99 nM。Spastazoline 对重组人类 VPS4 的 ATPase 活性没有影响。
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LY 345899 是一种甲基四氢叶酸脱氢酶（MTHFD1; DC301）和 MTHFD2 抑制剂，其 IC50 值分别为 96 nM 和 663 nM，Ki 值为 0.018 μM。
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DS28120313（化合物32）是一种口服肝素产生抑制剂，其IC50为0.093 μM。
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rat adenylate kinase II 抑制剂
N6-甲基腺苷5'-一磷酸二钠盐是糖原磷酸化酶b的激活剂，其Ka值为22微摩尔。N6-甲基腺苷5'-一磷酸二钠盐是一种非竞争性大鼠腺苷酸激酶II抑制剂。
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Neurotoxin Inhibitor 是一种神经毒素抑制剂。
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FDI-6 是一种 FOXM1 抑制剂。FDI-6 直接与 FOXM1 蛋白结合，将 FOXM1 从 MCF-7 乳腺癌细胞的基因组靶标中置换出来，并引起相应的转录下调。
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N-α-对甲苯磺酰-L-赖氨酸氯甲基酮（TLCK），一种类胰蛋白酶抑制剂，使HeLa细胞对Fas介导的细胞死亡更加敏感。
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