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SMS2-IN-2 是一种效力强大、高度选择性且可口服的鞘磷脂合成酶2（SMS2）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为100纳摩尔（nM）和56微摩尔（μM）针对 SMS2 和 SMS1。具有抗慢性炎症活性。
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DS-1040 Tosylate 是一种激活的凝血酶可激活纤溶抑制因子（TAFIa）的抑制剂，用于治疗急性缺血性中风（AIS）。
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R162 是一种强效的谷氨酸脱氢酶 1（GDH1/GLUD1）抑制剂，具有抗癌特性。
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M443 是一种不可逆的、特异性的 MRK 抑制剂，其 IC50 小于125 nM。
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BAY-677 是 BAY-678 的非活性对照物。BAY-678 是一种口服生物利用度高、高效、选择性强且能渗透细胞的人中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE）抑制剂，其 IC50 为 20 nM。
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TNP 是一种能够渗透细胞的抑制剂，针对 IP6K1 和 IP3K，其 IC50 值分别为 0.55 μM 和 10.2 μM。TNP 与这两种酶的 ATP结合位点 结合。
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TES-991 是一种强效且选择性的人类 α-氨基-β-羧基缪康酸-ε-半醛脱羧酶 (ACMSD) 抑制剂，其 IC50 为 3 nM。
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GSK180 是一种选择性、竞争性和强效的 犬尿氨酸-3-单加氧酶（KMO）抑制剂，这是色氨酸代谢中的关键酶（IC50约为6 nM），但对色氨酸途径上的其他酶几乎没有活性。
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Ro 22-3581 (4'-(Imidazol-1-yl) acetophenone) 是一种选择性血栓素 (Tx) 合成酶抑制剂。
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HO-1-IN-1（化合物2）是一种血红素氧合酶1（HO-1）抑制剂，其IC50为250纳摩尔。
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DAAO inhibitor-1 是一种强效的 D-氨基酸氧化酶（DAAO）抑制剂，其 IC50 为 0.12 μM。
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Decoyinine 是一种选择性的 GMP 合成酶（GMPS）抑制剂。
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4,4'-二甲氧基苯甲酮是一种人类肠道羧酸酯酶（hiCE）抑制剂，其抑制常数（Ki）为70纳摩尔。
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Draflazine (R-75231) 是一种 ENT1 抑制剂。
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GGsTop（Nahlsgen）是一种高效、无毒、高选择性且不可逆的γ-谷氨酰转肽酶（GGT）抑制剂，其对人类GGT的Ki值为170μM。
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SMS2-IN-1 是一种高度选择性的鞘磷脂合成酶2（SMS2）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为6.5纳摩尔。
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Deacetylanisomycin 是一种在植物中具有强效的生长调节剂，它是 Anisomycin 的非活性衍生物。Anisomycin 是一种强效的蛋白质合成抑制剂。
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CGS 15435 是一种强效的血栓素（TxA2）合成酶抑制剂，其 IC50 为 1 nM，对 Tx 合成酶的选择性比对环氧合酶、PGI2 合成酶和脂氧合酶酶的选择性高出 100000 倍。
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ML329 是一种与小眼畸形相关的转录因子（MITF）抑制剂，它能够抑制 TRPM-1 启动子活性，IC50 为 1.2 微摩尔。
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Chymase-IN-1 是一种强效、选择性、口服活性的非肽类人类肥大细胞胰蛋白酶抑制剂，其 IC50 为 29 nM。
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REV7/REV3L interaction 抑制剂
REV7/REV3L-IN-1 是一种 REV7/REV3L 交互作用抑制剂，其 IC50 为 78 微摩尔。
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CHMFL-BMX-078 是一种高效且选择性的 II型不可逆BMX激酶抑制剂，其 IC50 为 11 nM。
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NIH-12848 是一种推定的磷脂酰肌醇5-磷酸4-激酶γ（PI5P4Kγ）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为1 μM。
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ATB107 是一种新型且强效的吲哚-3-甘油磷酸合成酶（IGPS）抑制剂，其解离常数（KD）为3微摩尔（μM）。
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breast cancer stem cells 抑制剂
ML239 是一种针对乳腺癌干细胞的强效且选择性的抑制剂，其 IC50 为 1.16 μM。
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NSC23005 钠是一种新型且有效的 p18 抑制剂（ED50=5.21 nM），用于促进小鼠和人类模型中的 造血干细胞（HSCs）扩增。
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HUHS015 是一种有效的 PCA-1/ALKBH3 抑制剂，在体外和体内均显示出活性。
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glycogen phosphorylase 抑制剂
Ingliforib 是一种糖原磷酸化酶抑制剂，对肝脏、肌肉和大脑糖原磷酸化酶的 IC50 分别为 52、352 和 150 nM，并具有心脏保护活性。
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SMP-028 是一种中性胆固醇酯酶（CEase）的抑制剂，其 IC50 为 1.01 μM。
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LDN-27219 是一种强效的 hTGase (组织转谷氨酰胺酶) 抑制剂，其 IC50 为 0.6 uM。
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Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种鲨烯合酶抑制剂，阻断法尼基二磷酸（FPP）向鲨烯的转化。
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Voxelotor（GBT 440）是一种口服生物利用度的镰状血红蛋白（HbS）聚合抑制剂。
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BoNT-IN-1 是一种强效的肉毒杆菌神经毒素 A 轻链（BoNTA LC）抑制剂，其 IC50 为 0.9 uM。
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DZ2002 是一种效力强大且可逆的 S-腺苷-L-同型半胱氨酸水解酶（SAHH；AdoHcy Hydrolase）抑制剂，其 Ki 值为 17.9 nM。
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α-glucoside hydrolase 抑制剂
Emiglitate（BAY o 1248）是一种强效、选择性和竞争性的α-葡萄糖苷酶抑制剂。
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HLM006474 是一种泛 E2F 抑制剂，能够抑制 A375 细胞中 E2F4 的 DNA 结合，IC50 为 29.8 ?M。
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ITX3 是一种特异性且无毒的抑制剂，针对多域Trio蛋白的N端GEF结构域（TrioN），其半抑制浓度（IC50）为76 uM；在体外抑制TrioN激活的RhoG交换。
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insect chitinase and N- acetyl hexosaminidase 抑制剂
Chitinase-IN-2 是一种昆虫几丁质酶和N-乙酰己糖胺酶抑制剂，同时也是一种杀虫剂；在50 μM/20 μM的化合物浓度下，对几丁质酶/N-乙酰己糖胺酶的抑制百分比分别为98%/92%。
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insect chitinase and N- acetyl hexosaminidase 抑制剂
Chitinase-IN-1 是一种昆虫几丁质酶和N-乙酰己糖胺酶抑制剂，同时也是一种杀虫剂；在50 uM/20 uM的化合物浓度下，对几丁质酶和N-乙酰己糖胺酶的抑制百分比分别为75%/67%。
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ISA-2011B 是一种 PIP5Kα 抑制剂，具有很有前景的抗癌效果。
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NE 10790，一种效果较差的法尼基焦磷酸合成酶抑制剂，是强效双磷酸盐药物利塞膦酸的磷酸羧酸类似物，是一种弱抗骨吸收剂。
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RR6 是一种选择性的、可逆的、竞争性的 vanin 抑制剂。
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Etamicastat (BIA 5-453) 是一种强效且可逆的外周多巴胺-β-羟化酶 (DβH) 抑制剂。
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PSI-697 是一种口服 P-选择素抑制剂，其 IC50 为 125 μM。
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Tin(IV) mesoporphyrin IX dichloride (Stannsoporfin) 是一种正在开发中的 heme oxygenase (HO) inhibitor，用于预防有发展黄疸风险的婴儿出现高胆红素血症，该信息提取自专利 WO2011103196A1。
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