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NS5A 抑制剂
BMS-790052 是一种正在研究中的 NS5A 抑制剂，用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染。- Shirasaki T, .et al. , Hepatology., 2014, 60(5):1519-30 PMID: 24962339
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HCV NS3 protease 抑制剂
Ciluprevir 是一种特异性且高效的HCV NS3 蛋白酶的肽类模拟抑制剂。- Mahim Khan, .et al. , BMC Complement Med Ther, 2022, Apr 2;22(1):98 PMID: 35366855
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HIV Protease 抑制剂
萨奎那韦是一种蛋白酶抑制剂。蛋白酶是一类能够将蛋白质分子裂解成更小片段的酶。萨奎那韦能够抑制 HIV-1 和 HIV-2 的蛋白酶。- Ernawati Arifin Giri-Rachman, .et al. , ACS Synth Biol, 2024, Feb 16; 13(2): 509-520 PMID: 38316139
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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gamma-secretase modulator
E 2012 是一种 γ-secretase 抑制剂。- Yesuvadian R, .et al. , Biochem Biophys Res Commun., 2014, May 16;447(4):590-5 PMID: 24747079
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Gamma-secretase modulator
gamma-secretase modulator 1 是一种 gamma-secretase modulator，gamma-secretase modulator 1 对阿尔茨海默病有益。 -
Gamma-secretase modulator
gamma-secretase modulator 2 是一种针对阿尔茨海默病治疗的强效且选择性的 gamma-secretase 调节剂。 -
Cathepsin 抑制剂
Cathepsin Inhibitor 1 是一种抑制剂，针对 Cathepsin (L, L2, S, K, B)，其 pIC50 分别为 7.9, 6.7, 6.0, 5.5 和 5.2。 -
HIV-1 protease 抑制剂
奈尔菲那韦是一种有效且可口服的人类免疫缺陷病毒HIV-1蛋白酶抑制剂（Ki=2 nM），常与HIV逆转录酶抑制剂联合使用，用于治疗HIV感染。- Joanna Ireland, .et al. , Front Microbiol, 2024, Mar 20:15:1385775 PMID: 38572241
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Yang PM, .et al. , Am J Cancer Res, 2019, Oct 1;9(10):2120-2139 PMID: 31720078
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HCV Nucleoside 抑制剂
PSI-6130(R 1656) 是一种乙型肝炎病毒核苷酸抑制剂。- Amitava Adhikary, .et al. , J Am Chem Soc., 2014, 136(44): 15646-15653 PMID: 25296262
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HCV Nucleotide 抑制剂
PSI-7977 是 PSI-7851 的磷酰胺前药，PSI-7851 是一种核苷类似物，当其磷酸化后，能够抑制丙型肝炎病毒的RNA依赖性RNA聚合酶（EC50 = 92 nM）。- Miyayama Y, .et al. , Microbiol Immunol, 2019, Dec 19 PMID: 31854467
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HCV NS5B polymerase 抑制剂
Mericitabine（RG 7128；R-7128）是一种核苷类抑制剂，针对HCV NS5B聚合酶，作为RNA链终止剂，阻止在复制过程中RNA转录的延长。 -
HCV NS3/4A protease 抑制剂
西梅普瑞是一种强效的HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂（Ki = 0.36 nM）和病毒复制抑制剂（复制子 EC50 = 7.8 nM）。 -
Aldose reductase 抑制剂
Fidarestat (SNK 860) 是一种醛糖还原酶抑制剂，其对醛糖还原酶、AKR1B10 和 V301L AKR1B10 的 IC50 分别为 26 nM、33 μM 和 1.8 μM；Fidarestat (SNK 860) 有潜力治疗糖尿病。 -
PP2A 抑制剂
Calyculin A 是一种强效且能渗透细胞的 蛋白磷酸酶1（PP1） 和 蛋白磷酸酶2A（PP2A） 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为2纳摩尔和0.5-1纳摩尔。 -
HIV protease 抑制剂
Darunavir Ethanolate (Prezista) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂。 - Indinavir sulfate 是一种新型的 hydroxyaminopentane amide 类 HIV-1 protease inhibitors。
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Serine/cysteine protease 抑制剂
PMSF 是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。- Xi Yu, .et al. , Neuroreport, 2022, Nov 2;33(16):705-713 PMID: 36165031
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Apoptosis Activator
Apoptosis Activator 2 强烈诱导 caspase-3 激活、PARP 切割和 DNA 碎片化，这导致细胞的破坏（依赖 Apaf-1）, 其半抑制浓度（IC50）约为 4 微摩尔，对 HMEC、PREC 或 MCF-10A 细胞无效。 - Amprenavir 是一种针对人类免疫缺陷病毒（HIV）的蛋白酶抑制剂，其对野生型HIV分离株的IC50为14.6 ± 12.5 ng/ml。
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Arctigenin 是一种抗氧化剂、抗炎剂、抗增殖剂和抗病毒剂。它通过抑制 IκBα 的磷酸化和 p65 核转移来抑制 LPS 诱导的 iNOS 表达（IC50 = 10 nM）。
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HCV NS3/4A protease 抑制剂
Voxilaprevir（GS-9857）是一种含氟的大环结构丙型肝炎病毒（HCV）非结构蛋白（NS）3/4A蛋白酶抑制剂，对1-6型HCV具有强大的体外抗病毒活性，并广泛覆盖NS3/4A蛋白酶多态性。GS-9857增强了对常见的NS3抗药性相关变异（RAVs）的覆盖。 -
dual 抑制剂 of thrombin and factor Xa
RWJ-445167 (3DP-10017) 是一种同时抑制凝血酶和因子Xa的双重抑制剂，其Ki值分别为4.0 nM和230 nM，显示出强大的抗血栓活性。 -
NF-kB 抑制剂/Proteasome activator
18α-甘草次酸（18α-GA）是一种存在于甘草中的生物活性三萜类化合物。它显示出对11-HSD1（11-羟甾体脱氢酶1）的选择性抑制作用。
