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dual TACE/MMPs 抑制剂
Apratastat 是一种口服活性、高效、可逆的双重抑制剂，能够抑制肿瘤坏死因子-α转换酶（TACE）和基质金属蛋白酶（MMPs）。 - FABP4 Inhibitor 是一种细胞渗透性的双苯基唑氧乙酸，它通过靶向其脂肪酸结合口袋（在使用1,8-ANS的竞争性结合实验中 Ki = < 2 nM）作为一种强效和选择性的脂肪细胞脂肪酸结合蛋白（aFABP/aP2）抑制剂，同时对肌肉和表皮FABP的亲和力较低（分别为 Ki = 250 nM 和 350 nM）。
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Cathepsin S 抑制剂
Z-FL-COCHO 是一种新型的 Cathepsin S 抑制剂。- Gil-Im Mun, .et al. , Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2024, Sep 25;1871(1):167523 PMID: 39332782
- Fu R, .et al. , Sci Rep, 2020, Jan 29;10(1):1455 PMID: 31996771
- Klinngam W, .et al. , Sci Rep, 2019, Jul 2;9(1):9559 PMID: 31267034
- Chen CY, .et al. , Clin Sci (Lond), 2018, Oct 29;132(20):2221-2239 PMID: 30287519
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Caspase-3 抑制剂
Z-DEVD-FMK 是一种特异性的、不可逆的 Caspase-3 抑制剂。- Geoffrey Canet, .et al. , Res Sq, 2024, May 14:rs.3.rs-4384494 PMID: 38798432
- Roi Ankawa, .et al. , Dev Cell, 2021, Jul 12;56(13):1900-1916 PMID: 34197726
- Yosefzon Y, .et al. , Mol Cell, 2018, May 17;70(4):573-587.e4 PMID: 29775577
- Akashi E, .et al. , Oncol Rep, 2017, Jul;38(1):506-514 PMID: 28586026
- Wenquan Liang, .et al. , Sci Rep, 2016, 6: 38267 PMID: 27905569
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DPP-4 抑制剂
Anagliptin 是一种强效且选择性的 DPP-4 抑制剂（IC50 = 3.8 nM）；对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制作用低于10倍。 -
Aminopeptidase 抑制剂
Bestatin methyl ester 是 Bestatin 的一种细胞渗透性衍生物，相比于 Bestatin，它对中性氨肽酶的抑制作用略强，但对碱性氨肽酶的活性则显著较弱。 -
Cathepsin B 抑制剂
CA-074 甲酯是 CA-074 的一种细胞渗透性类似物，作为不可逆的组织蛋白酶 B 抑制剂。CA-074 甲酯被报道在啮齿动物模型中抑制骨吸收，并且已显示在体外抑制 B16 黑色素瘤细胞的侵袭。- Qian Chu, .et al. , Food Chem Toxicol, 2021, Jan;147:111867 PMID: 33217525
- Ye Tao, .et al. , Chemosphere, 2020, Mar;242:124959 PMID: 31669990
- Ming Sun, .et al. , J Agric Food Chem, 2018, Nov 21;66(46):12376-12384 PMID: 30392375
- Xueyan Wu, .et al. , Food Chem Toxicol, 2017, Aug;106(Pt A):273-282 PMID: 28579546
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cathepsin C substrate
Gly-Phe-beta-naphthylamide 是一种 cathepsin C 底物。这种化合物被描述为会在溶酶体内积累，从而导致其破坏。 - 25-羟基胆固醇是一种从饮食中的胆固醇衍生的侧链取代型氧固醇，它通过抑制固醇调节元件结合蛋白（SREBPs）的切割，从而抑制各种细胞类型中内源性胆固醇的合成。
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DPIV and DP8/9 抑制剂
DPP-IV-IN-2 是一种同时抑制二肽基肽酶 IV (DPIV) 和 DP8/9 的抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 0.1 和 0.95 微摩尔（μM）。 -
Gamma-secretase 抑制剂
FLI-06 是一种 Notch 抑制剂 和 早期分泌途径抑制剂。FLI-06 以一种与 brefeldin A 和 golgicide A 不同的方式破坏高尔基体。- Tan YJ, .et al. , Future Med Chem, 2018, Sep 1;10(17):2039-2057 PMID: 30066578
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Proteasome 抑制剂
Marizomib 是一种天然存在的salinosporamide，从海洋放线菌 Salinospora tropica 中分离出来，具有潜在的抗肿瘤活性。- Tarantelli C, .et al. , Clin Cancer Res, 2018, Jan 1;24(1):120-129 PMID: 29066507
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HCV NS5A 抑制剂
MK 8742，也被称为Elbasvir，是一种HCV NS5A抑制剂，这是一种全口服、无干扰素的方案，用于治疗HCV感染。 -
Neutrophil elastase 抑制剂
Sivelestat 钠盐是一种选择性的白细胞弹性蛋白酶抑制剂（IC50 = 44 nM），在其他多种蛋白酶上没有活性。它能抑制 NF-kB 激活和体外 LTB4 诱导的中性粒细胞迁移。- Shasha He, .et al. , Nature Biomedical Engineering, 2023, 7: 281-297
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DPP-IV 抑制剂
Talabostat（Val-boroPro；PT100）是一种口服活性的非选择性二肽基肽酶 IV（DPP-IV）抑制剂（IC50 < 4 nM；Ki = 0.18 nM），也是第一个临床上用于抑制成纤维细胞活化蛋白（FAP）的抑制剂（IC50 = 560 nM）。 -
DPP-4 抑制剂
Talabostat mesylate 是一种强效的、非选择性的、可口服的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂，其抑制常数（Ki）为 0.18 nM。 -
Cysteine Protease 抑制剂
Leupeptin hemisulfate 是一种可逆的抑制剂，主要针对 胰蛋白酶 类和 半胱氨酸蛋白酶，例如 calpain。 -
HIV-1 attachment 抑制剂
BMS-626529 是一种强效的 HIV-1 附着抑制剂。BMS-663068 也是 BMS-626529 的磷酸氧甲基前药，它针对 HIV-1 gp120 并阻止其与 CD4(+) T 细胞结合。
