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p32-kinase activator
D-erythro-鞘氨醇（红鞘氨醇）是一种非常有效的p32-激酶激活剂，其EC50为8μM，并且能够抑制蛋白激酶C（PKC）。D-erythro-鞘氨醇（红鞘氨醇）也是PP2A的激活剂。 -
Pan Caspase 抑制剂
Z-VAD-FMK 是一种细胞渗透性、不可逆的全泛凋亡酶抑制剂。在体外实验中，能够抑制肿瘤细胞中的凋亡酶加工和凋亡诱导（IC50 = 0.0015 - 5.8 mM）。在体内也显示活性。- Lara Ebbert, .et al. , Antioxidants (Basel), 2024, Jul; 13(7): 864 PMID: 39061932
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γ-secretase 抑制剂
BMS 299897 是一种口服活性强的 γ-分泌酶抑制剂（IC50 = 12 nM）。在体外抑制 Aβ40 和 Aβ42 的形成（IC50 值分别为 7.4 和 7.9 nM），并在体内减少大脑、血浆和脑脊液中的 Aβ。- Chao Liu, .et al. , Cell Death Differ, 2018, Apr; 25(4): 661-676 PMID: 29238071
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DPP-IV 抑制剂
Vildagliptin 是一种二肽基肽酶-4（CD26）抑制剂。- Cecilia Villegas-Novoa, .et al. , Anal Chem, 2022, 94(27):9648-9655 PMID: 35758929
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Caspase-6 抑制剂
Z-VEID-FMK 是caspase-6/Mch2的特异性识别序列。Z-VEID-FMK 是一种合成肽，可以不可逆地抑制依赖VEID的caspases（例如，caspase-6）的活性。该抑制剂被设计为甲酯形式，以便于细胞渗透。 -
Immunoproteasome 抑制剂
ONX 0914 是一种免疫蛋白酶体抑制剂，具有潜在的治疗应用于自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎、炎症性肠病和红斑狼疮。ONX 0914 被设计为一种强效的免疫蛋白酶体抑制剂，对构成型蛋白酶体的交叉反应性最小。- David J Zahavi, .et al. , Cancer Biol Ther, 2023, Dec 31;24(1):2269637 PMID: 37878417
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Caspase-3 抑制剂
Z-DQMD-FMK 是一种合成肽，可以不可逆地抑制 Caspase-3 的活性。- Jason Segura, .et al. , PLoS One, 2023, Feb 13;18(2):e0281087 PMID: 36780482
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Proteasome 抑制剂
Epoxomicin 是一种从放线菌中分离出的强效抗肿瘤剂，用作 20S 蛋白酶体 的选择性和不可逆抑制剂。- F Cerruti, .et al. , Res Vet Sci, 2023, Sep;162:104950 PMID: 37453228
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proteasome 抑制剂
Lactacystin 是一种细胞渗透性、强效且选择性的蛋白酶体抑制剂。- Dusko Lainscek, .et al. , Cell Commun Signal, 2024, Nov 16;22(1):549 PMID: 39550582
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MTP 抑制剂
Lomitapide 是一种强效的微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）抑制剂。- Julien Allard, .et al. , Cell Biol Toxicol, 2020, Jun 14 PMID: 32535746
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neutrophil elastase 抑制剂
Avelestat，也被称为 AZD9668，是一种新型的口服中性粒细胞弹性蛋白酶（NE）抑制剂。- Chen Yang, .et al. , mBio, 2024, Oct 16;15(10):e0213024 PMID: 39287443
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caspase 8 抑制剂
Z-IETD-FMK 是一种特异性的 caspase 8 抑制剂。- Jason Segura, .et al. , PLoS One, 2023, Feb 13;18(2):e0281087 PMID: 36780482
- Liqun Zhao, .et al. , Apoptosis, 2021, Apr 27 PMID: 33905036
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SHIP1 抑制剂
3AC 是一种细胞渗透性、选择性的 SHIP1 多磷酸酯酶活性抑制剂，针对 PIP3 的抑制浓度半数（IC50）为 10 微摩尔，但对 SHIP2 或 PTEN 对 PIP3 的活性无影响。 -
MMP 抑制剂
Marimastat 表现为一种广谱基质金属蛋白酶抑制剂。- Abdel-Aziz S Shatat, .et al. , Purinergic Signal, 2024, May 27 PMID: 38801618
- Kai Zhang, .et al. , Pharmaceutics, 2021, Nov 23;13(12):1990 PMID: 34959271
- Lv Y, .et al. , ACS Nano, 2018, Feb 27;12(2):1519-1536 PMID: 29350904
- ChaoQin, .et al. , Powder Technol, 2018, In Press
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MMP 抑制剂
4-epi-氯四环素盐酸盐是一种四环素衍生物，作为金属蛋白酶（MMP）抑制剂，用于治疗组织破坏性疾病和癌症。 -
MMP 抑制剂
Batimastat (BB-94) 是一种强效的合成基质金属蛋白酶抑制剂（MMPs），能广泛抑制多种基质金属蛋白酶，包括间质胶原酶（IC50 = 3 nM）、基质溶解酶（IC50 = 20 nM）、Mr 72,000 IV型胶原酶（IC50 = 4 nM）、Mr 92,000 IV型胶原酶（IC50 = 4 nM）和基质裂解酶（IC50 = 6 nM）。它是一种低分子量（MW = 478）的肽类胶原底物类似物，由肽链和羟胺酸基团组成，分别与MMPs和催化活性的锌原子结合。- Joanna Ireland, .et al. , Front Microbiol, 2024, Mar 20:15:1385775 PMID: 38572241
- Prodipine 是一种二苯基-磷酸酯衍生物。Prodipine 对纯化的和来自兔子的血浆中的二肽基肽酶 IV (DPP IV) 的 IC50 分别为 4.5 微摩尔和 30 微摩尔。
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Apoptosis inducer
LY573636 是一种强效的抗肿瘤剂，能够在体外和体内抑制多种人类实体瘤的生长并诱导凋亡。LY573636 诱导的凋亡是通过针对线粒体的机制发生的。- Yingzheng Xu, .et al. , JCI Insight, 2024, Jun 13:e174746 PMID: 38869957
- Ting TC, .et al. , Cell Rep, 2019, Nov 5;29(6):1499-1510.e6 PMID: 31693891
- Ting Han, .et al. , Science, 2017, Apr 28;356(6336). pii: eaal3755 PMID: 28302793
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MT1-MMP 抑制剂
NSC-405020 是一种膜型-1基质金属蛋白酶（MT1-MMP）抑制剂（IC50 > 100 μmol/L）。- Kittaka M, .et al. , J Bone Miner Res, 2018, Jan;33(1):167-181 PMID: 28914985
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HCV Polymerase 抑制剂
Setrobuvir (ANA-598) 是一种直接作用抗病毒药物（DAA），是一种针对 HCV RNA 聚合酶的非核苷类抑制剂。 -
NS5A 抑制剂
Ledipasvir 是一种抑制丙型肝炎病毒 HCV NS5A 蛋白的抑制剂。- Miyayama Y, .et al. , Microbiol Immunol, 2019, Dec 19 PMID: 31854467
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- Sayuri Nitta, .et al. , Sci Rep, 2016, 6: 34652 PMID: 27703205
- Trifloxystrobin（CGA 279202）是一种杀菌剂，对于大型溞幼体和胚胎，其48小时处理后的EC50分别为23.0微克/升和1.7微克/升。
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HIV-1 RT 抑制剂
Trovirdine 抑制 HIV-1 RT 的 IC50 为 7 nM，使用的是异源聚合引物/模板（寡聚DNA/核糖体RNA）和作为底物的 dGTP。 -
Cathepsin B 抑制剂
CA-074 是一种强效的cathepsin B抑制剂，其Ki值为2至5 nM。- Tianming Qiu, .et al. , Cell Death Dis, 2018, Oct; 9(10): 946 PMID: 30237538
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Cysteine Protease 抑制剂
Loxistatin Acid，一种E-64的衍生物，是一种不可逆的、能透过细胞膜的半胱氨酸蛋白酶抑制剂。 -
Cysteine Protease 抑制剂
E-64d 是一种抑制剂，能够抑制组织蛋白酶 B 和 L，并且可以渗透到溶酶体和细胞内。- Montserrat Llanses Martinez, .et al. , PLoS Biol, 2024, Dec 12;22(12):e3002930 PMID: 39666682
- Montserrat Llanses Martinez, .et al. , bioRxiv, 2024, January 14
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- Paudel DB, .et al. , Virology, 2018, Nov;524:127-139 PMID: 30195250
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DPP-4 抑制剂
Trelagliptin 是一种长效二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，目前正在开发中，用于治疗2型糖尿病（T2D）。
