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文献引用
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Proteasome 抑制剂
ONX 0912 是一种三肽环氧酮，它能抑制对传统和硼替佐米疗法耐药的多发性骨髓瘤（MM）细胞的生长，并诱导凋亡。 -
Neutrophil elastase 抑制剂
Sivelestat 是一种可渗透细胞的磺胺类化合物，作为一种强效、底物竞争性且高度特异性的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂（IC50 = 19-49 nM，适用于大鼠、兔、仓鼠、人类和小鼠的白细胞弹性蛋白酶）。 -
angiotensin receptor-neprilysin 抑制剂
LCZ696 是一种口服生物利用度高的双重作用药物，它是血管紧张素受体-肽酶抑制剂（ARNi），用于治疗高血压和心力衰竭。 -
metalloendopeptidase 抑制剂
Phosphoramidon Disodium Salt 是一种金属内肽酶抑制剂。 -
serine protease 抑制剂
Aprotinin 是一种小分子蛋白质 丝氨酸蛋白酶抑制剂，用于减少围手术期的失血和输血。- Xi Yu, .et al. , Neuroreport, 2022, Nov 2;33(16):705-713 PMID: 36165031
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serine protease 抑制剂
AEBSF HCl 是一种广谱、不可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
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DPP-4 抑制剂
Trelagliptin 是一种高度选择性的、长效的 DPP-4 抑制剂。- Ki-Young Kim, .et al. , Pharmaceutics, 2024, Jan 13;16(1):106 PMID: 38258116
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protein phosphatase 抑制剂
Microcystin-LR 是一种强效的蛋白磷酸酶抑制剂，对 PP2A 的 IC50 为 0.04 nM，对 PP1 的选择性超过 40 倍。 -
Caspase-9 抑制剂
Z-LEHD-FMK 是一种合成肽，可以不可逆地抑制 caspase-9 及相关 caspase 活性。- Jason Segura, .et al. , PLoS One, 2023, Feb 13;18(2):e0281087 PMID: 36780482
- Wenquan Liang, .et al. , Sci Rep, 2016, 6: 38267 PMID: 27905569
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DDP-4 抑制剂
西格列汀是一种口服降糖药（抗糖尿病药物），属于二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂类。- Hae Jin Kim, .et al. , Korean J Physiol Pharmacol, 2018, Nov; 22(6): 713-719 PMID: 30402032
- Chintan N. Koyani, .et al. , Front Physiol, 2018, 9: 1622 PMID: 30487758
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Glutaminase 抑制剂
CB-839 是一种口服生物利用度的 谷氨酰胺酶 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。CB-839（Telaglenastat）还可能诱导 自噬 并具有抗肿瘤活性。- Beatriz Giesen, .et al. , Pharmaceutics, 2021, Feb 23;13(2):295 PMID: 33672398
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osteoblast differentiation inducer
Asperosaponin VI，一种来自川牛膝（Dipsacus asper wall）的皂苷成分，通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 通路诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡，通过增加 Bcl-2/Bax 比例和减少活性 caspase-3 表达，以及增强 p-Akt 和 p-CREB。 -
Calpain 抑制剂
Calpain Inhibitor II, ALLM 是一种能够渗透细胞的抑制剂，它能抑制 calpain I、calpain II、cathepsin L 和 cathepsin B，其 Ki 值分别为 120 nM、230 nM、0.6 nM 和 100 nM。 -
HLE 抑制剂
Elastase Inhibitor, SPCK 是一种强效的、不可逆的人类白细胞弹性蛋白酶（HLE）抑制剂（Ki = 10 uM）。 -
Caspase 抑制剂
Q-VD-OPH 是一种选择性的、能渗透大脑和细胞的、高效且不可逆的抑制剂，主要针对 caspase-3（IC50=25nm）、caspase-1（IC50=50nM）、caspase-8（IC50=100nM）和 caspase-9（IC50=430nM）。- Anna L Koessinger, .et al. , Cell Death Differ, 2022, Apr 26 PMID: 35473984
- Florian J Bock, .et al. , Nat Commun, 2021, Nov 12;12(1):6572 PMID: 34772930
- Davide Pradella, .et al. , Nat Commun, 2021, 12: 4872 PMID: 34381052
- Haschka MD, .et al. , Cell Death Differ, 2020, Feb 3 PMID: 32015503
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Caspase-3/7 抑制剂
Caspase-3/7 Inhibitor I 是一种强效的、细胞渗透性的、特异性的可逆抑制剂，专门针对 caspase-3（Ki = 60 nM）和 caspase-7（Ki = 170 nM）。 -
HIV-1 attachment 抑制剂
BMS-663068 是一种正在开发中的 HIV-1 附着抑制剂，用于治疗 HIV-1 感染。- Min Li, .et al. , Nat Commun, 2020, 11: 4051 PMID: 32792548
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CPG2 抑制剂
Carboxypeptidase G2 (CPG2) 抑制剂是一种新型的 Carboxypeptidase G2 (CPG2) 抑制剂，抗肿瘤药物。 -
direct thrombin 抑制剂
达比加群酯甲磺酸盐是达比加群的口服活性前体药物。达比加群是一种可逆的、选择性的直接凝血酶抑制剂（DTI），其Ki值为4.5 nM。 -
HIV protease 抑制剂
Fosamprenavir Calcium Salt 是一种抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂安普仑韦的磷酸酯前体药物，相比原始分子具有更好的溶解性，并且在当前的给药方案中有可能减少药丸负担；GW433908G 是该前体药物的钙盐。 -
gamma-secretase modulator
gamma-secretase modulator 3 是一种 gamma-secretase modulator。 -
HCV Protease 抑制剂
MK-5172 是一种新型的 P2-P4 喹喔啉大环 HCV NS3/4a 蛋白酶抑制剂，目前正在临床开发中。 -
DPP-4 抑制剂
Teneligliptin 是一种新型、高效且持久的二肽基肽酶-4抑制剂；在体外竞争性抑制人类血浆、大鼠血浆和人类重组DPP-4，其IC50值约为1纳摩尔。 -
HIV protease 抑制剂
Tipranavir，一种非肽HIV蛋白酶抑制剂（NPPI），抑制HIV-1蛋白酶的酶活性和二聚化，对多重PI耐药的HIV-1分离株具有强大的活性。 -
Selective calpain 抑制剂
Acetyl-Calpastatin (184-210) (human)，选择性钙蛋白酶抑制剂。强烈抑制钙蛋白酶 I（Ki = 0.2 nM）和 II，但不抑制木瓜蛋白酶、胰蛋白酶和组织蛋白酶 L（Ki = 6 uM）。增加淀粉样β-蛋白（Aβ）42、Aβ40 和 Aβ42 比率的分泌。
