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文献引用
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ERRα inverse 激动剂
PROTAC ERRα 配体 2 是一种与雌激素相关的受体 α（ERRα）的反向激动剂，具有 5.67 nM 的 IC50 值。PROTAC ERRα 配体 2（IC50=5.67 nM）的效力比 XCT790（IC50=61.3 nM）提高了约 11 倍。 -
PROTAC linker
Bis-NH2-PEG2（PROTAC Linker 19）是一种 PROTAC 连接器，指的是 PEG 成分。Bis-NH2-PEG2 可用于合成一系列 PROTACs。 -
PROTAC linker
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 1 包含用于 E3 泛素连接酶 的 IAP 配体和一个 PROTAC 连接器。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 1 可用于设计 SNIPERs。 -
PROTAC linker
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 3 包含用于 E3 泛素连接酶的 IAP 配体 和 PROTAC 连接器。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 3 可用于设计 SNIPERs。 -
PROTAC linker
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 5 包含用于 E3 泛素连接酶的 IAP 配体 和一个 PROTAC 连接器。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 5 可用于设计 SNIPERs。 -
PROTAC linker
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 12 包含用于 E3 泛素连接酶的 IAP 配体 和 PROTAC 连接器。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 12 可用于设计 SNIPERs。 -
PROTAC linker
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 包含用于 E3 泛素连接酶的 IAP 配体 和一个 PROTAC 连接器。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 可用于设计 SNIPERs。 -
PROTAC linker
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 14 包含用于 E3泛素连接酶 的 IAP 配体和一个 PROTAC 连接器。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 14 可用于设计 SNIPERs。 -
PROTAC linker
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 包含用于 E3 泛素连接酶的 IAP 配体，以及一个 PROTAC 连接器。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 可用于设计 SNIPERs。 -
PROTAC linker
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 包含用于 E3 泛素连接酶的 IAP 配体，以及一个 PROTAC 连接器。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 可用于设计 SNIPERs。 -
E3 ubiquitin ligase ligand
E3 ligase Ligand 14 是一种 E3 泛素连接酶 的配体。E3 ligase Ligand 14 可以通过连接器与蛋白质的配体连接，形成 PROTACs。PROTACs 是通过泛素化介导的降解来促进癌症蛋白质降解的诱导剂。 -
E3 ubiquitin ligase ligand
E3 ligase Ligand 10 是一种 E3 泛素连接酶 的配体。E3 ligase Ligand 10 可以通过连接器与蛋白质的配体连接，形成 PROTACs。PROTACs 是通过泛素化介导的降解来诱导癌症促进蛋白质的降解。 -
E3 ubiquitin ligase ligand
E3 ligase Ligand 9 是一种 E3 泛素连接酶 的配体。E3 ligase Ligand 9 可以通过连接器与蛋白质的配体连接，以形成 PROTACs 或 SNIPERs。 -
PROTAC linker
Tos-PEG3-NH-Boc（PROTAC Linker 9）是一种 PROTAC 连接器，其特点是含有 PEG 成分。Tos-PEG3-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTACs。 -
PROTAC linker
Tos-PEG4-NH-Boc（PROTAC Linker 7）是一种 PROTAC 连接器，它指的是 PEG 组成部分。Tos-PEG4-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTACs。 -
PROTAC linker
Tos-PEG3-O-C1-CH3COO (PROTAC Linker 6) 是一种 PROTAC 连接器，指的是其 PEGs 组成。 -
PROTAC linker
NH2-PEG3-C1-Boc（PROTAC Linker 5）是一种 PROTAC 连接器，指的是 PEG 成分。NH2-PEG3-C1-Boc 可用于合成一系列 PROTACs。 -
CDK9 degrader PROTAC
THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK9 降解剂 PROTAC，由与沙利度胺衍生物相连的 CDK结合剂 SNS-032 配体组成，该衍生物能够结合 E3 泛素连接酶小脑蛋白 (CRBN)。 - 基于吉非替尼的PROTAC 3，通过连接体将EGFR结合元素与VHL配体连接，分别在HCC827（外显子19缺失）和H3255（L858R突变）细胞中诱导EGFR降解，其DC50s分别为11.7 nM和22.3 nM。
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E3 ligase ligand-linker conjugate
Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体连接物，它结合了基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和用于 PROTAC 技术的 3 单元 PEG 连接器。 -
FKBP ligand
AP1867-2-(羧甲氧基)，基于AP1867（一种合成的FKBP12F36V定向配体）的基团，通过连接器与CRBN配体结合，形成dTAG分子。 - (S,R,S)-AHPC-Me（VHL 配体 2）是基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体，用于招募冯·希佩尔-林道（VHL）蛋白。 (S,R,S)-AHPC-Me 可用于合成 ARV-771，一种基于冯·希佩尔-林道（VHL）E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。
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CRBN degrader
Homo-PROTAC cereblon degrader 1（化合物15a）是一种高效的cereblon (CRBN)降解剂，对IKZF1和IKZF3的影响极小。 -
pVHL30 degrader
Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是基于 PROTAC 的强效 pVHL30 降解剂。 -
SNIPER 抑制剂
SNIPER(BRD4)-1 是一种特异性的非遗传抑制凋亡蛋白（IAP）依赖的蛋白质擦除剂（SNIPER），它作为溴结构域含蛋白4（BRD4）的蛋白质降解诱导剂。 - SNIPER(ABL)-039，通过连接剂将Dasatinib（ABL抑制剂）与LCL161衍生物（IAP配体）结合，能够以DC50为10 nM的效果降低BCR-ABL蛋白水平。其IC50分别为ABL 0.54 nM、cIAP1 10 nM、cIAP2 12 nM、XIAP 50 nM。
- (S,R,S)-AHPC TFA (MDK7526 TFA) 是基于 VH032 的 VHL 配体，用于招募 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC TFA (MDK7526 TFA) 可以通过连接器与蛋白配体（例如，BCR-ABL1）连接，形成 PROTACs（例如，GMB-475）。GMB-475 在 Ba/F3 细胞中诱导 BCR-ABL1 的降解，具有 IC50 为 1.11 μM。
- SNIPER(ABL)-033，通过连接 HG-7-85-01（ABL抑制剂）和 LCL161 衍生物（IAP配体）的连接体，能够以 0.3 μM 的 DC50 降低 BCR-ABL 蛋白的表达。
- SNIPER(ABL)-024，通过连接器将GNF5（ABL抑制剂）与LCL161衍生物（IAP配体）结合，能够以DC50为5μM的效果降低BCR-ABL蛋白的表达。
- SNIPER(ABL)-058，通过连接体将伊马替尼（ABL抑制剂）与LCL161衍生物（IAP配体）结合，通过连接体实现，能够以DC50为10微摩尔的浓度降低BCR-ABL蛋白的表达。
- Dasatinib carbaldehyde（BMS-354825 carbaldehyde），基于Dasatinib（ABL抑制剂）的部分，通过连接器与IAP配体结合，形成SNIPER。
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AR degrader
PROTAC AR Degrader-4 包含一个 cIAP1 配体结合部分、一个连接器和一个雄激素受体（AR）结合部分。PROTAC AR Degrader-4 是一种 AR降解剂。 -
androgen ligand
Androstanolone acetate 是一种雄激素配体，其靶向雄激素受体（AR）。Androstanolone acetate 通过连接体与 cIAP1 配体 Bestatin 结合，形成 PROTACs。 -
ERα degrader
PROTAC ERα Degrader-2 包含一个 cIAP1 配体结合部分、一个连接器和一个雌激素受体 α（ERα）结合部分。PROTAC ERα Degrader-2 是一种 ERα 降解剂。 -
estrogen ligand
Estrone-N-O-C1-amido (ERα ligand 1) 是一种基于雌酮的雌激素配体，其靶向雌激素受体α（ERα）。Estrone-N-O-C1-amido (ERα ligand 1) 通过连接器与 cIAP1 配体 Bestatin 结合，形成 SNIPER。
