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Membrane Transporters-Ion Channels

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  1. ROMK 抑制剂

    MK-7145 是一种 ROMK 抑制剂,其 IC50 为 0.045 μM。
  2. Sunifiram(DM-235)是一种衍生自哌嗪的类安普金药物,在动物研究中显示出具有认知增强效果,其效力显著高于吡拉西坦。
  3. dual NE/DA transporter 抑制剂

    Centanafadine 是一种双重去甲肾上腺素(NE)/多巴胺(DA)转运体抑制剂,同时也抑制血清素转运体,其对人类NE、DA和血清素转运体的IC50分别为6 nM、38 nM和83 nM。
  4. URAT1 抑制剂

    Verinurad (RDEA3170) 是一种高效且特异性的 URAT1 抑制剂,其 IC50 为 25 nM。
  5. Nav1.7 抑制剂

    Nav1.7抑制剂是一种强效的Nav1.7抑制剂
  6. AMPA receptor positive allosteric modulator

    PF-4778574 是一种强效的 AMPA 受体正向异构调节剂(PAM),已在动物模型中显示出增强认知的效果。
  7. calcium channel 抑制剂

    Bay-K-8644 (R)-(+)- 是一种钙通道抑制剂。Bay-K-8644 (R)-(+)- 抑制 Ba2+ 电流(IBa)(IC50=975 nM)。
  8. L-type Ca2+ channel 激动剂

    (S)-(-)-Bay-K-8644 是一种 L-type Ca2+ channel 的激动剂。 (S)-(-)-Bay-K-8644 激活 Ba2+ 电流(IBa)(EC50=32 nM)。
  9. calcium-sensing receptor (CaR) 拮抗剂

    SB-423562 是一种短效的钙感应受体(CaR)拮抗剂
  10. AMPA 拮抗剂

    Becampanel (AMP397) 是首个竞争性 AMPA 拮抗剂和抗癫痫药物。
  11. glutamate receptor subtype 拮抗剂

    Zonampanel (YM 872) 是一种选择性拮抗剂,针对谷氨酸受体亚型 α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸 (AMPA) 受体。
  12. AMPA/kainate 拮抗剂

    Fanapanel (ZK200775) 是一种高度选择性的 AMPA/kainate 拮抗剂,对 NMDA 的活性较低;其对 quisqualate、kainate 和 NMDA 的 Ki 值分别为 3.2 nM、100 nM 和 8.5 μM。
  13. TRPV1 receptor 拮抗剂

    Capsazepine 是一种感觉神经元兴奋毒素的合成类似物,是 TRPV1 受体 的拮抗剂,其 IC50 为 562 nM。
  14. P-glycoprotein 抑制剂

    Encequidar(HM30181;HM30181A)是一种强效且选择性的P-糖蛋白抑制剂。
  15. phenylalkylamine calcium 拮抗剂

    Gallopamil(Methoxyverapamil),一种Verapamil的甲氧基衍生物,是一种苯基烷基胺钙拮抗剂
  16. Serotonin reuptake 抑制剂 (SSRI)

    Escitalopram 是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),其Ki值为0.89 nM。
  17. mitoKATP channels

    BMS-191095 是线粒体 ATP 敏感钾通道(mitoKATP)的激活剂。
  18. KATP activator

    Levcromakalim ((-)-Cromakalim) 是一种 ATP敏感性K+通道(KATP)激活剂
  19. Amiodarone 是一种抗心律失常药物,用于抑制 ATP敏感性钾通道,其 IC50 为 19.1 μM。
  20. Sodium Channel Nav1.7 抑制剂

    Funapide(TV 45070;XEN402)是一种强效的钠通道Nav1.7抑制剂
  21. H+/K+-ATPase 抑制剂

    Picoprazole 是一种特异性 H+/K+-ATPase 抑制剂,其 IC50 为 3.1±0.4 μM。
  22. NHE1 抑制剂

    BI-9627 是一种钠氢交换体1型(NHE1)抑制剂,其半最大有效浓度(EC50)为31纳摩尔。
  23. Piezo1 激动剂

    Yoda 1 是一种 Piezo1 激动剂。Yoda 1 激活纯化的 Piezo1 通道。
  24. AMPAR 激动剂

    (S)-(-)-5-Fluorowillardiine 是一种强效且特异性的 AMPA 受体激动剂
  25. hERG potassium channel 抑制剂

    Cisapride(R 51619) 是一种非选择性 5-HT4 受体激动剂,同时也是一种强效的 hERG 钾通道抑制剂
  26. T-type Ca2+ channel 拮抗剂

    TTA-Q6 是一种选择性的 T型 Ca2+ 通道拮抗剂,用于神经系统疾病治疗。
  27. potassium channel 抑制剂

    VU591 是一种强效、选择性的肾外髓质钾通道(ROMK 或 Kir1.1)抑制剂,其 IC50 为 0.24 微摩尔。
  28. HCN channels 抑制剂

    Zatebradine(UL-FS-49(游离碱基);UL-FS-49CL(游离碱基))是一种强效的超极化激活的环核苷酸门控(HCN)通道抑制剂,其IC50值为1.96微摩尔。
  29. Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 是一种强效、选择性的钙离子载体,同时也是由链球菌属的 Streptomyces conglobatus 产生的抗生素
  30. Calcium channel blocker

    左旋氨氯地平苯磺酸盐((S)-氨氯地平苯磺酸盐)是一种强效的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,具有血管扩张特性,用于治疗高血压心绞痛
  31. dual T-type and L-type calcium channel blocker

    Efonidipine Hcl (NZ-105) 是一种双重 T 型和 L 型钙通道阻断剂(CCB)。
  32. CP-AMPA receptors 拮抗剂

    Naspm 三盐酸盐(1-萘乙酰基精胺三盐酸盐),是Joro蜘蛛毒素的合成类似物,是一种钙可渗透的AMPA(CP-AMPA)受体拮抗剂。
  33. TRPP3 channel 抑制剂

    EIPA 氢氯化物(L593754 氢氯化物)是一种 TRPP3 通道抑制剂,其 IC50 为 10.5 μM。EIPA 还能抑制 Na+/H+ 交换器(NHE)和 大胞吞作用
  34. P-glycoprotein/MRP-1 modulator

    Biricodar(VX-710)是一种P-糖蛋白MRP-1的调节剂;在多药耐药细胞中显示出有效的化疗增敏活性。
  35. TRPV1 拮抗剂

    A-1165442 是一种效力强大的、具有竞争性的、可口服的 TRPV1 拮抗剂,其对人类 TRPV1 的 IC50 为 9 nM。
  36. P-glycoprotein 抑制剂

    Encequidar mesylate(HM30181 mesylate;HM30181A mesylate)是一种具有竞争性和高效的P-糖蛋白抑制剂
  37. BCRP 抑制剂

    YHO-13351(游离碱)是 YHO-13177 的水溶性前药,它是一种强效且特异性的BCRP抑制剂
  38. SGLT2 抑制剂

    Ipragliflozin (L-Proline) 是一种高效且选择性的 SGLT2 抑制剂,其 IC50 为 2.8 nM;对 SGLT1/3/4/5/6 几乎没有效力。
  39. NAADP 拮抗剂

    Ned 19 是一种选择性的、能透过膜的非竞争性 NAADP 拮抗剂,能够抑制 NAADP 介导的 Ca2+ 信号传导,其 IC50 为 65 nM。
  40. Ionomycin(SQ23377)是一种强效、选择性的钙离子载体,同时也是由链霉菌 Streptomyces conglobatus 产生的抗生素
  41. triple reuptake 抑制剂

    Dasotraline 是一种三重再摄取抑制剂,它阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺转运体,其 IC50 值分别为 4、6 和 11 nM。
  42. Mirogabalin (DS-5565) 是一种新型、优先选择性的 α2δ-1 配体,其特点是对中枢神经系统 (CNS) 中电压敏感钙通道复合体的 α2δ-1 亚单位 具有高效力和高选择性。
  43. Nav1.7 sodium channel 抑制剂

    Raxatrigine hydrochloride (GSK-1014802 hydrochloride) 是一种新型小分子状态依赖性钠通道阻断剂Nav1.7钠通道抑制剂
  44. AMPA/kainate 拮抗剂

    Fanapanel hydrate(ZK200775 hydrate)是一种高度选择性的AMPA/kainate拮抗剂,对NMDA的活性较低;其对quisqualate、kainate和NMDA的Ki值分别为3.2 nM、100 nM和8.5 μM。
  45. HCN channels 抑制剂

    Zatebradine(UL-FS-49(游离碱))是一种强效的超极化激活的环核苷酸门控(HCN)通道抑制剂,其IC50值为1.96微摩尔。
  46. triple reuptake 抑制剂

    Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是一种三重再摄取抑制剂,它阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺转运蛋白,其IC50值分别为4、6和11纳摩尔。
  47. iron mobilizer

    Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种核苷二磷酸盐。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂,它可以阻止肝细胞生成素与铁蛋白的相互作用,并调节白细胞介素-6(IL-6)/stat-3途径。
  48. KCa1.1 channels activator

    NS 11021 是一种强效且特异性的 Ca2-激活的大电导 K⁺ 通道(KCa1.1 通道) 激活剂。
  49. AMPA receptors potentiator

    Mibampator (LY451395) 是一种强效且高度选择性的 AMPA 受体 增强剂。
  50. T-type Ca2+ channel 拮抗剂

    TTA-Q6(isomer) 是 TTA-Q6 的同分异构体。TTA-Q6 是一种选择性的 T型Ca2+通道拮抗剂

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