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Membrane Transporters-Ion Channels

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  1. AMPA and Kainate 拮抗剂

    GYKI-52466 dihydrochloride 是一种选择性的非竞争性 AMPA 受体拮抗剂(IC50 值分别为 10-20、约 450 和 >> 50 μM,针对 AMPA、kainate 和 NMDA 诱导的反应)。
  2. TRPV1 拮抗剂

    SB-705498 是一种强效、选择性且口服生物利用度高的 TRPV1 拮抗剂。
  3. ATPase 拮抗剂

    PF 3716556 是一种 H+,K+-ATPase 抑制剂(在人类重组离子泄漏测定中的 pIC50 值为 6)。
  4. NMDA receptor 拮抗剂

    奥芬那林柠檬酸盐是一种 NMDA 受体拮抗剂,其Ki值为6.0 +/- 0.7 μM,同时也是 HERG 钾通道阻断剂
  5. Voltage-gated sodium channels 拮抗剂

    Proparacaine HCl 是一种 电压门控钠通道拮抗剂,其 ED50 为 3.4 mM。
  6. KATP channel 拮抗剂

    米格列奈是一种降低血糖的药物,通过关闭胰岛β细胞中的ATP敏感性K+通道来刺激胰岛素分泌。
  7. TRPV1 拮抗剂

    AMG 517 是一种强效且选择性的 TRPV1 拮抗剂。
  8. TRPV1 拮抗剂

    NJ-17203212 是一种新型且选择性的 TRPV1 拮抗剂,对人类 TRPV1 和大鼠 TRPV1 的 IC50 分别为 65 nM 和 102 nM。
  9. AMPA Receptor Ant激动剂

    NBQX 是一种强效的、选择性的、竞争性的 AMPA 受体拮抗剂
  10. AMPA 拮抗剂

    CP 465022 是一种选择性的、非竞争性的 AMPA 拮抗剂,其在大鼠皮层神经元中的 IC50 为 25 nM,显示出强大的抗癫痫活性。
  11. TRPV1 receptor 拮抗剂

    A-889425 是一种选择性的 TRPV1 受体拮抗剂。A-889425 阻断 TRPV1 通道,其 IC50 分别为 335 nM(大鼠)和 34 nM(人类)。
  12. NMDA receptor 拮抗剂

    DNQX 是一种非N-甲基-D-天冬氨酸(非NMDA)受体复合体拮抗剂。
  13. H3R 拮抗剂/TRPV1 拮抗剂

    ABT-239 是一种新型、高效的非咪唑类 H3R 反拮抗剂TRPV1 反拮抗剂
  14. Calcium-Sensing Receptor Ant激动剂

    钙感受器拮抗剂 I 是一种钙感受性甲状旁腺激素受体的拮抗剂。
  15. AMPA 拮抗剂

    Tezampanel 是 AMPA 和 kainate 类型的离子型谷氨酸受体的拮抗剂,对 kainate 受体的 GluR5 亚型具有选择性
  16. AMPA 拮抗剂

    YM90K 氯化物是一种选择性的 AMPA 受体拮抗剂,在全身缺血模型中延迟神经元死亡,并在局部缺血模型中通过缺血后给药延迟脑梗死。
  17. AMPA/kainate receptor 拮抗剂

    Talampanel 是一种 AMPA 受体 的非竞争性拮抗剂。
  18. TRPV1 拮抗剂

    Mavatrep 是一种口服生物利用度的 TRPV1 拮抗剂(Ki=6.5 nM),对 CYP 同工酶 3A4、1A2 和 2D6 的酶活性几乎没有影响(IC50 > 25 μM)。
  19. TRPM8 拮抗剂

    RQ-00203078 是一种高度选择性、有效且可口服的 TRPM8 拮抗剂(IC50 值分别针对大鼠和人类通道为 5.3 和 8.3 nM),对 TRPM8TRPV4TRPV1TRPA1 相比,展示出超过 350 倍的选择性。
  20. TRPV1 receptor 拮抗剂

    SB-366791 是一种新型、高效、选择性的肉桂酰胺类 TRPV1 拮抗剂。
  21. AMPA/kainate 拮抗剂

    CNQX 是一种竞争性的非NMDA谷氨酸受体拮抗剂(AMPAkainate 受体的 IC50 分别为 0.3 和 1.5 uM,相比之下,NMDA 受体的 IC50 为 25 uM)。
  22. AMPA/kainate 拮抗剂

    CNQX 二钠盐,AMPA/海因酸拮抗剂 CNQX(GLXC-11053)的水溶性形式。
  23. Calcium Channel /TRP5 拮抗剂

    Lomerizine dihydrochloride 是一种针对 L型和T型Ca 2+通道 以及 TRp5通道 的拮抗剂,用于治疗偏头痛和眩晕。
  24. TRPA1 Ant激动剂

    AM-0902 是一种强效且选择性的瞬时受体电位A1(TRPA1)拮抗剂
  25. AMPA 拮抗剂

    GYKI53655 Hydrochloride 是一种非竞争性的 AMPAkainate 受体拮抗剂。CAS号:143692-18-6(自由碱);143692-48-2(盐酸盐)。
  26. TRPM8 Ant激动剂

    AMG-333 是一种强效且选择性的 TRPM8 拮抗剂
  27. L-type calcium-channel 拮抗剂

    Etripamil (MSP-2017) 是一种短效的 L型钙通道拮抗剂,具有快速起效的特点,专为鼻腔内给药设计,用于治疗 阵发性室上性心动过速(PSVT)。Etripamil (MSP-2017) 通过抑制钙离子通过心房-心室结细胞中的慢钙通道的流入,减缓心房-心室结传导并延长心房-心室结不应期。
  28. 5-HT receptor /dopamine receptors 拮抗剂

    Metergoline 是一种属于 ergoline 化学类的精神活性药物,它作为多种 serotonindopamine 受体的配体。
  29. Calcium channel 拮抗剂

    Aranidipine (MPC1304) 是一种 Ca2+ 通道拮抗剂,具有强效和持久的 降血压效果
  30. Piezo1 channel 拮抗剂

    Dooku1,是 Yoda1 的类似物,是内源性 Piezo1 通道的选择性拮抗剂
  31. L-type calcium 拮抗剂

    巴尼地平盐酸盐(美派地平盐酸盐)是一种L型钙拮抗剂(CaA),对[3H]伊尼地平结合位点具有高亲和力(Ki=0.21 nmol/l),对CaA受体具有选择性作用。
  32. Calcium Channel 拮抗剂

    Fantofarone 是一种高效的钙通道拮抗剂
  33. NAADP 拮抗剂 and TPC blocker

    trans-Ned 19,一种NAADP拮抗剂和TPC阻断剂,能够抑制人类脐静脉内皮细胞(HUVEC)中的钙信号,并抑制低浓度组胺对大鼠主动脉松弛的反应。
  34. TRPM8 拮抗剂

    TRPM8 antagonist 2 是一种高效且选择性的 TRPM8 抑制剂,其 IC50 为 0.2 nM,用于神经病性疼痛综合征的研究。
  35. TRPM8 拮抗剂

    AMG2850 是一种强效的、口服生物利用度高的、选择性瞬时受体电位黑皮素8(TRPM8)拮抗剂。
  36. calcium 拮抗剂

    Palonidipine 是一种钙拮抗剂,具有治疗心绞痛高血压的潜力。
  37. TRPC4/TRPC5 拮抗剂

    HC-070 是一种 TRPC4/TRPC5 的拮抗剂,其在细胞中对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 分别为 9.3 nM 和 46 nM。
  38. TRPV1 拮抗剂

    AMG9810 是一种选择性和竞争性的范尼洛叶受体1(TRPV1)拮抗剂,其 IC50 值分别为人类和大鼠 TRPV1 的 24.5 和 85.6 nM。
  39. TRPA1 拮抗剂

    TRPA1 Antagonist 1 是一种甲烷磷酸酯前药,能转化为其活性的原药物,即一种 TRPA1 拮抗剂,其 IC50 为 8 nM。
  40. Transmembrane glutamine flux 拮抗剂

    V-9302 是跨膜谷氨酸通量的竞争性拮抗剂
  41. AMPA receptor 拮抗剂

    LY3130481 是一种依赖于跨膜AMPA受体调节蛋白(TARP)γ-8 的 AMPA受体拮抗剂,选择性地抑制 AMPA/TARP γ-8,IC50 为 65 nM。
  42. calcium 拮抗剂

    UK51656 是一种钙拮抗剂,其 IC50 为 4 nM。
  43. TRPM8 拮抗剂

    TC-I 2014(化合物5)是一种有效的、可口服的含苯并咪唑的瞬时受体电位瓜氨酸8型(TRPM8)拮抗剂,其IC50值分别针对犬、人类和大鼠的通道为0.8 nM、3.0 nM和4.4 nM。
  44. KCC2 拮抗剂

    VU0463271 是一种强效的 KCC2 拮抗剂,其 IC50 为 61 nM。
  45. TRPV4 拮抗剂

    GSK3395879 是一种选择性且可口服生物利用的瞬态受体电位香草酸受体-4(TRPV4)拮抗剂,其对 hTRPV4 的 IC50 为 1 nM。
  46. Ca2+ 拮抗剂

    Iganidipine 是一种 Ca2+ 拮抗剂
  47. Ca2+ 拮抗剂

    TDN345 是一种 Ca2+ 拮抗剂,用于治疗血管性和老年性痴呆,包括阿尔茨海默病。
  48. TRPV1 receptor 拮抗剂

    JYL 1421 是一种 TRPV1 受体拮抗剂,其 IC50 为 8 nM。
  49. TRPV4 拮抗剂

    HC-067047 是一种强效且选择性的 TRPV4 抑制剂,能够可逆地抑制人类、大鼠和小鼠 TRPV4 正交体的电流,其 IC50 值分别为 48 nM、133 nM 和 17 nM。
  50. TRPV4 拮抗剂

    RN-1734 是 TRPV4 通道的选择性拮抗剂,完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 激活,对所有三种物种具有相当的低微摩尔 IC50 值(hTRPV4:2.3 μM,mTRPV4:5.9 μM,rTRPV4:3.2 μM)。

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