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AMPA and Kainate 拮抗剂
GYKI-52466 dihydrochloride 是一种选择性的非竞争性 AMPA 受体拮抗剂(IC50 值分别为 10-20、约 450 和 >> 50 μM,针对 AMPA、kainate 和 NMDA 诱导的反应)。 -
NMDA receptor 拮抗剂
奥芬那林柠檬酸盐是一种 NMDA 受体拮抗剂,其Ki值为6.0 +/- 0.7 μM,同时也是 HERG 钾通道阻断剂。 -
Voltage-gated sodium channels 拮抗剂
Proparacaine HCl 是一种 电压门控钠通道拮抗剂,其 ED50 为 3.4 mM。 -
TRPV1 拮抗剂
AMG 517 是一种强效且选择性的 TRPV1 拮抗剂。- Jun Hai, .et al. , Biosci Biotechnol Biochem, 2020, Jul 7;1-7 PMID: 32633621
- Hai J, .et al. , Biomed Res, 2018, 39(6):279-286 PMID: 30531157
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TRPV1 拮抗剂
NJ-17203212 是一种新型且选择性的 TRPV1 拮抗剂,对人类 TRPV1 和大鼠 TRPV1 的 IC50 分别为 65 nM 和 102 nM。 -
AMPA 拮抗剂
CP 465022 是一种选择性的、非竞争性的 AMPA 拮抗剂,其在大鼠皮层神经元中的 IC50 为 25 nM,显示出强大的抗癫痫活性。 -
Calcium-Sensing Receptor Ant激动剂
钙感受器拮抗剂 I 是一种钙感受性甲状旁腺激素受体的拮抗剂。 -
AMPA 拮抗剂
YM90K 氯化物是一种选择性的 AMPA 受体拮抗剂,在全身缺血模型中延迟神经元死亡,并在局部缺血模型中通过缺血后给药延迟脑梗死。 -
TRPM8 拮抗剂
RQ-00203078 是一种高度选择性、有效且可口服的 TRPM8 拮抗剂(IC50 值分别针对大鼠和人类通道为 5.3 和 8.3 nM),对 TRPM8 与 TRPV4、TRPV1 和 TRPA1 相比,展示出超过 350 倍的选择性。 -
Calcium Channel /TRP5 拮抗剂
Lomerizine dihydrochloride 是一种针对 L型和T型Ca 2+通道 以及 TRp5通道 的拮抗剂,用于治疗偏头痛和眩晕。 -
AMPA 拮抗剂
GYKI53655 Hydrochloride 是一种非竞争性的 AMPA 和 kainate 受体拮抗剂。CAS号:143692-18-6(自由碱);143692-48-2(盐酸盐)。 -
5-HT receptor /dopamine receptors 拮抗剂
Metergoline 是一种属于 ergoline 化学类的精神活性药物,它作为多种 serotonin 和 dopamine 受体的配体。 -
L-type calcium 拮抗剂
巴尼地平盐酸盐(美派地平盐酸盐)是一种L型钙拮抗剂(CaA),对[3H]伊尼地平结合位点具有高亲和力(Ki=0.21 nmol/l),对CaA受体具有选择性作用。 -
NAADP 拮抗剂 and TPC blocker
trans-Ned 19,一种NAADP拮抗剂和TPC阻断剂,能够抑制人类脐静脉内皮细胞(HUVEC)中的钙信号,并抑制低浓度组胺对大鼠主动脉松弛的反应。 -
TRPM8 拮抗剂
TRPM8 antagonist 2 是一种高效且选择性的 TRPM8 抑制剂,其 IC50 为 0.2 nM,用于神经病性疼痛综合征的研究。 -
TRPA1 拮抗剂
TRPA1 Antagonist 1 是一种甲烷磷酸酯前药,能转化为其活性的原药物,即一种 TRPA1 拮抗剂,其 IC50 为 8 nM。 -
TRPV4 拮抗剂
GSK3395879 是一种选择性且可口服生物利用的瞬态受体电位香草酸受体-4(TRPV4)拮抗剂,其对 hTRPV4 的 IC50 为 1 nM。