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Membrane Transporters-Ion Channels
Membrane Transporters-Ion Channels
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GLPG1837 是一种强效且可逆的 CFTR 助增剂，其对 F508del 和 G551D CFTR 的 EC50 分别为 3 nM 和 339 nM。
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benzazepine calcium channel blocker
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DS88790512 是一种效力强大、选择性高且口服生物利用度好的 TRPC6 抑制剂，其 IC50 为 11 nM。
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AMG9810 是一种选择性和竞争性的范尼洛叶受体1（TRPV1）拮抗剂，其 IC50 值分别为人类和大鼠 TRPV1 的 24.5 和 85.6 nM。
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ML402 是一种选择性的 TREK-1 激活剂。
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potassium channel (non-GIRK1/X) activator
VU0529331 是一种适度选择性的非GIRK1含有的G蛋白门控向内整流钾通道（non-GIRK1/X）激活剂，其在HEK293细胞中对GIRK2和GIRK1/2的EC50分别为5.1微摩尔和5.2微摩尔，同时对GIRK4同源通道也有效。
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NecroX-5 是 NecroX 的衍生物，能够降低细胞内钙浓度，并具有抗炎和抗癌活性。
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CBS9106 (SL-801) 是一种可逆的口服 CRM1 抑制剂，具有 CRM1 降解 和 抗肿瘤活性。
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GNE-131 是一种强效且选择性的人类钠通道 NaV1.7 抑制剂，其 IC50 为 3 nM。
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TARP γ-8 negative modulator
AMPA 受体调节剂-1 是一种强效的、口服活性的、选择性的 AMPAR 调节蛋白 TARP γ-8 负调节剂，具有 pIC50 值为 9.7，对 GluA1/γ-2 的选择性更高（pIC50=5）。
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TRPA1 Antagonist 1 是一种甲烷磷酸酯前药，能转化为其活性的原药物，即一种 TRPA1 拮抗剂，其 IC50 为 8 nM。
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Transmembrane glutamine flux 拮抗剂
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LY3130481 是一种依赖于跨膜AMPA受体调节蛋白（TARP）γ-8 的 AMPA受体拮抗剂，选择性地抑制 AMPA/TARP γ-8，IC50 为 65 nM。
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UK51656 是一种钙拮抗剂，其 IC50 为 4 nM。
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TC-I 2014（化合物5）是一种有效的、可口服的含苯并咪唑的瞬时受体电位瓜氨酸8型（TRPM8）拮抗剂，其IC50值分别针对犬、人类和大鼠的通道为0.8 nM、3.0 nM和4.4 nM。
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CLP290 是一种口服可用的特异性神经元 K+-Cl? 共转运蛋白 KCC2 的激活剂，显示出治疗广泛神经和精神疾病的潜力。
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VU0463271 是一种强效的 KCC2 拮抗剂，其 IC50 为 61 nM。
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GSK3395879 是一种选择性且可口服生物利用的瞬态受体电位香草酸受体-4（TRPV4）拮抗剂，其对 hTRPV4 的 IC50 为 1 nM。
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Iganidipine 是一种 Ca2+ 拮抗剂。
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SN 6 是一种选择性的 Na+/Ca2+ 交换器 (NCX) 抑制剂，能够抑制 NCX1、NCX2 和 NCX3 的 45Ca2+ 吸收，其半抑制浓度（IC50）分别为 2.9、16 和 8.6 微摩尔（μM）。
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serotonin-norepinephrine reuptake 抑制剂
Nitroxazepine 是一种用于治疗抑郁症的三环类抗抑郁药（TCA）。Nitroxazepine 的作用机制是作为5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
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Reversan (CBLC4H10) 是一种高效且无毒的多药耐药相关蛋白1（MRP1）和P-糖蛋白（Pgp）抑制剂。
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Tiapamil hydrochloride 是一种钙通道阻滞剂。
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PD-118057 是一种人类ether-a-go-go相关基因（hERG）通道激活剂，不会引起 hERG 阻断。
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BMS-191011（BMS-A）是一种大电导、Ca2++激活的钾（maxi-K）通道开放剂，在中风模型中有效。
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TDN345 是一种 Ca2+ 拮抗剂，用于治疗血管性和老年性痴呆，包括阿尔茨海默病。
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UCL 2077 是一种选择性的慢后超极化（sAHP）通道阻断剂（在培养的海马神经元中 IC50 = 500 nM），对 Ca2+ 通道、动作电位、输入电阻和中等后超极化的影响极小。
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DMP-543（XR-543）是一种KV7通道阻断剂，同时也是一种强效的神经递质释放增强剂。
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WAY-213613 是一种强效、选择性的 GLT-1/EAAT2 非底物再摄取抑制剂，其对 EAAT2 的 IC50 为 85 nM。
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VU591 hydrochloride 是一种强效、选择性的肾外髓质钾通道（ROMK 或 Kir1.1）抑制剂，其 IC50 为 0.24 微摩尔。
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Y-27152，是 KATP（Kir6）通道开放剂 Y-26763 的前体药物，是一种长效的 K+ 通道开放剂，具有较少的心动过速：在有意识状态下的高血压大鼠和狗中显示出降压效果。
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Kv7 (KCNQ) channels blocker
XE 991 二盐酸盐是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻断剂，能强效抑制 Kv7.1 (KCNQ1)、Kv7.2 (KCNQ2)、Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M电流，其半抑制浓度（IC50）分别为0.75 μM、0.71 μM、0.6 μM 和 0.98 μM。
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DSP-1053 是一种强效的血清素转运蛋白（SERT）（Ki=1.02 nM）抑制剂，具有部分 5-HT1A 受体（Ki=5.05 nM）激动剂活性。
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SOCE inhibitor 1 是一种 储存操作型钙通道（SOCE）抑制剂，其 IC50 值为 4.4 微摩尔。
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P-1075 是一种强效的磺脲类受体2相关ATP敏感性钾通道（SUR2-KIR6）激活剂，对SUR2B-KIR6通道激活的EC50值为45 nM。
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PF-05241328 是一种针对人类 Nav1.7 电压依赖性钠通道（Nav1.7）的强效且选择性的抑制剂，其 IC50 为 31 nM。
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P-gp 调节剂 1 是一种高亲和力、可口服的 P-糖蛋白（Pgp）调节剂，能够逆转 Pgp 介导的多药耐药性（MDR）。
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Kv7.2/Kv7.4 channels activator
ML213 是一种选择性激活 Kv7.2 和 Kv7.4 通道的化合物，分别以 EC50 值 230 和 510 nM 增强 Kv7.2 和 Kv7.4 通道。
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Cl- conductance/hKCa3.1 channel activator
DCEBIO，一种1-EBIO的衍生物，是T84结肠细胞中Cl??分泌的极其强效激活剂。
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EIPA（L593754；MH 12-43）是一种 TRPP3 通道抑制剂，其 IC50 为 10.5 μM。EIPA（L593754；MH 12-43）还能抑制 Na+/H+交换器（NHE）和 大胞吞作用。
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Elexacaftor（VX-445，Compound 1）是囊性纤维化跨膜传导调节因子（CFTR）的调节剂。
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potassium channel blocker
Almokalant 是一种III 类抗心律失常药物，作为钾通道阻断剂，并抑制时间依赖性延迟整流K+电流的特定组分（Ikr）。
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Pyr3 是一种选择性的瞬时受体电位通道3（TRPC3）抑制剂，对 TRPC3 介导的 Ca2+ 流入的 IC50 为 700 nM。
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JNJ-61432059 是一种口服活性的选择性 AMPAR 负调节剂，与跨膜 AMPAR 调节蛋白 (TARP) γ-8 相关，对 GluA1/γ-8 的 pIC50 为 9.7。
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lipophilic calcium channel blocker
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SKA-121 是一种选择性的 KCa3.1 激活剂。SKA-121 对 KCa3.1 和 KCa2.3 的 EC50 分别为 109 nM 和 4.4 μM。
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PTI-428 是一种特定的囊性纤维化跨膜传导调节因子（CFTR）放大器。
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ML230（CID44640177；SID 88095709）是一种选择性的ATP结合盒（ABC）转运蛋白ABCG2的抑制剂，并且对ABCG2的选择性是ABCB1的36倍，其EC50值分别为0.13微米和4.65微米。
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HMR 1556，一种色酮衍生物，是一种 IKs 阻断剂，在犬和豚鼠左心室心肌细胞中的 IC50 分别为 10.5 nM 和 34 nM。
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ATM-3507 是一种强效的肌动蛋白抑制剂，其在人类黑色素瘤细胞系中的 IC50 值介于 3.83-6.84 微米之间。
