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Membrane Transporters-Ion Channels

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  1. TASK1(KCNK3) 抑制剂

    ML365 是一种新型选择性小分子抑制剂,针对 TASK1(KCNK3),在 铊离子流入荧光测定 中的 IC50 为 4 nM,在 自动电生理测定 中的 IC50 为 16 nM。
  2. AMPAR 拮抗剂

    Philanthotoxin 74 二盐酸盐(PhTx 74)是一种 AMPA受体 拮抗剂;分别抑制 GluR3GluR1,其半抑制浓度(IC50)分别为263纳摩尔和296纳摩尔。
  3. KCNQ1 potassium channel activator

    ML277(CID53347902) 是一种新型、高效且选择性的 K(v)7.1 (KCNQ1) 钾通道激活剂,其 EC50 为 270 nM。
  4. CRM1 抑制剂

    Eltanexor Z-isomer(KPT-8602 Z-isomer)是 KPT-8602 的较不活跃的异构体。KPT-8602 是一种强效的 CRM1 抑制剂
  5. Ca2+-dependent blocker

    TV-519 free base(K201 free base)是一种Ca2+依赖性阻断剂,针对肌浆网Ca2+刺激的ATP酶(SERCA),并且是条纹肌中雷亚诺定受体的部分激动剂。具有抗心律失常和心脏保护的属性。
  6. CARC blocker

    GSK-5498A 是一种选择性的小分子 CARC 阻断剂(IC50,1 μM);能够抑制多种物种中肥大细胞的介质释放,以及 T 细胞的促炎细胞因子释放。
  7. Na+/H+ exchange 抑制剂

    Eniporide hydrochloride (EMD-96785 hydrochloride) 是一种强效的 Na+/H+ 交换抑制剂
  8. AMPA receptors allosteric modulator

    PEPA 是 AMPA 受体的一种 变构调节剂;它与 GluA2o 和 GluA3o LBDs 结合,并可用作 AMPA 受体异质性的指示器。
  9. non-narcotic antitussive

    盐酸替匹定是一种非麻醉性镇咳药,具有类似抗抑郁的效果。
  10. AMPA receptors positive allosteric modulator

    CMPDA 是 AMPA 受体 的正向异构调节剂,其对 GluA2i/GluA2o 受体的 EC50 分别为 45.4 ± 4.2 nM/63.4 ± 5.6 nM。
  11. AMPA (CP-AMPA) receptors 拮抗剂

    Naspm(1-萘乙酰精胺),是Joro蜘蛛毒素的合成类似物,是一种钙可渗透的AMPA(CP-AMPA)受体拮抗剂。
  12. positive AMPAR modulator

    CX546 是一种选择性的正向 AMPAR 调节剂;典型的 ampakine 代理。
  13. TRPC3 抑制剂

    Pyr6 是一种选择性的 TRPC3 抑制剂,其 IC50 为 0.49 uM(在去除 thapsigargin 的原生 RBL-2H3 细胞中抑制 Ca2+ 流入)。
  14. non-competitive AMPAR 拮抗剂

    CFM-2 是一种选择性的非竞争性 AMPAR 拮抗剂。
  15. L-type calcium 拮抗剂

    Barnidipine(Mepirodipine)是一种L型钙拮抗剂(CaA),具有高亲和力的[3H] initrendipine结合位点(Ki=0.21 nmol/l),对CaA受体具有选择性作用。
  16. AMPA/kainate receptors 激动剂

    (S)-威拉地因是一种强效的AMPA/海因酸受体激动剂,其EC50为44.8 uM。
  17. N- and P/Q-type Ca2+ channels 激动剂

    GV-58 是一种强效、选择性的 N 型和 P/Q 型 Ca2+ 通道激动剂,其 EC50 分别为 N 型/P-Q 型 Ca2+ 通道的 7.21/8.81 uM;其 CDK 抑制活性的效力低 20 倍。
  18. Na+ channel blocker

    Ralfinamide mesylate (FCE-26742A mesylate) 是一种来源于 α-aminoamide 的口服 Na+ 通道阻断剂,具有抑制疼痛的功能。
  19. sphingomyelin synthase 抑制剂

    Dofequidar(也被称为 MS-209)是一种衍生自喹诺酮的鞘磷脂合成酶抑制剂,它能阻断P-糖蛋白多药耐药相关蛋白-1,目前由Schering公司开发,用于潜在治疗多药耐药性肿瘤。
  20. SGLT1 抑制剂

    Mizagliflozin(DSP-3235 free base)是一种强效的、口服活性的、选择性的 SGLT1 抑制剂,对人类 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。
  21. TRPV1 拮抗剂

    PF-04745637 是一种 TRPV1 拮抗剂。
  22. SGLT1 抑制剂

    KGA-2727 是首个选择性、高亲和力且可口服的 SGLT1 抑制剂,其对人类和大鼠 SGLT1 的 Kis 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM。
  23. CRAC 抑制剂

    RO2959 盐酸盐是一种效力强大且选择性高的 CRAC 通道抑制剂,其 IC50 为 402 nM。
  24. HCN4 CLP ligand

    BPU-11 是一种 HCN4 CLP 配体。它通过调节通道功能并完全消除 cAMP 引起的 V1/2 移位来发挥作用。
  25. 抑制剂 of Kv2.1 and Kv2.2

    RY785 (Kv2-IN-A1) 是 Kv2.1Kv2.2 的抑制剂。
  26. sodium channel blocker

    氯布比卡因盐酸盐是一种钠通道阻滞剂
  27. VK-II-36 是 carvedilol 的类似物,它可以抑制肌浆网(SR)Ca(2+)的释放,但不阻断β-受体。
  28. OPRM1/OPRD1 激动剂

    ML335 (CYM 51010, CID-23723457) 是一种 OPRM1(μ-opioid receptor)-OPRD1(δ-opioid receptor) 异二聚体的激动剂,具有 403 nM 的 EC50,显示出对单独的 OPRM1 和 OPRD1 受体以及血清素 HT5A 受体的选择性,其 EC50 分别为 14.9 μM、1.1 μM 和 >40 μM。
  29. 拮抗剂 of Vanilloid receptor type 1

    A-784168 是一种强效且选择性的范尼洛受体1型(TRPV1)拮抗剂。
  30. TRPC5 抑制剂

    AC1903 是一种特异性和选择性的 TRPC5 抑制剂,并具有保护 足细胞 的特性。
  31. anticancer agent

    Solamargine(一种来源于茄科植物中的甾体生物碱solasodine的衍生物),在多种类型的癌症中展示出抗癌活性。Solamargine诱导非选择性细胞毒性P-糖蛋白抑制
  32. anticancer agent

    5,7,4'-Trimethoxyflavone is isolated from Kaempferia parviflora (KP), a renowned medicinal plant from Thailand. 5,7,4'-Trimethoxyflavone induces apoptosis, as evidenced by increments of sub-G1 phase, DNA fragmentation, annexin-V/PI staining, the Bax/Bcl-xL ratio, proteolytic activation of caspase-3, and degradation of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) protein. 5,7,4'-Trimethoxyflavone is significantly effective at inhibiting proliferation of SNU-16 human gastric cancer cells in a concentration-dependent manner.
  33. VDAC1/Apoptosis 抑制剂

    NSC 15364 是一种 VDAC1 寡聚化凋亡 的抑制剂。
  34. ATPase activator

    Periplocin 是一种从 Periploca forrestii 中分离出的强心甾体。Periplocin 促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。Periplocin 有望通过 Na/K-ATPase 介导的 Src/ERKPI3K/Akt 通路促进伤口愈合。
  35. glutamine transporter ASCT2 抑制剂

    GPNA 氯化物是众所周知的酶 γ-谷氨酰转移酶 (GGT) 的底物。GPNA 氯化物是特定的谷氨酰胺 (Gln) 运输蛋白 ASCT2 抑制剂。
  36. Eleclazine,也被称为GS-6615,是一种选择性晚期钠电流抑制剂。Eleclazine 可能对治疗冠状动脉扩张剂抗心律失常药血管扩张剂具有潜在的用途。
  37. Caroverine hydrochloride 是一种强效的、竞争性的、可逆的 NMDAAMPA 谷氨酸受体拮抗剂。Caroverine hydrochloride 还是一种抗氧化剂和钙阻断剂,具有血管舒张作用。Caroverine hydrochloride 可用于内耳耳鸣的研究。
  38. MCU modulator

    MCU-i4 是一种新型的 MCU 负向调节剂,它与 MICU1 结合,从而抑制肌肉细胞的生长。
  39. Ampa Receptor Ant激动剂

    ATPO 是一种强效且选择性的AMPA受体拮抗剂
  40. AQP4 抑制剂

    AER-271,一种AER-270的磷酸酯前药衍生物,是一种水通道蛋白-4(AQP4)抑制剂,用于急性缺血性中风的研究。
  41. TRPM8 拮抗剂

    M8-B 是瞬时受体电位黑皮素8(TRPM8)的拮抗剂,能够阻断冷、冰晶素(货号 10137)或薄荷醇在体外的激活(IC50 分别为 7.8、26.9 和 64.3 nM)。
  42. TRPV1 拮抗剂 and TNF-alpha production 抑制剂

    LASSBio-1135 是一种双重 TRPV1 拮抗剂和 TNF-alpha 产生抑制剂。
  43. ROMK 抑制剂

    VU590 是一种效力强大且选择性适中的 ROMK (Kir1.1) 抑制剂,其 IC50 为 290 nM。VU590 同时也能抑制 Kir7.1,其 IC50 为 8 μM。VU590 并不是评估肾脏中 ROMK 功能的好工具。
  44. blocker of fast Na+-dependent action potentials and voltage-dependent

    利多卡因N-乙基溴是一种不可穿透细胞膜的阻断剂,用于阻断快速的Na+依赖性动作电位和电压依赖性、非失活的Na+传导
  45. KCNQ2/3 potassium channels activator

    QO-40 是 KCNQ2/3 钾通道 的激活剂。
  46. Ca2+-activated K+ channel activator

    NS19504 是一种钙激活钾通道(BK 通道KCa1.1 通道)激活剂(EC50=11.0 μM),具有放松膀胱平滑肌自发相位收缩的效果。
  47. potassium current activator

    NS5806 是一种强效的钾电流激活剂,能够增加 KV4.3/KChIP2 峰值电流幅度,其半最大有效浓度(EC50)为 5.3 微摩尔。NS5806 在含有 KChIP2 的通道复合体中延缓 KV4.3 和 KV4.2 电流衰减。
  48. vasodilator drug

    Pentamethonium bromide 是一种血管扩张药
  49. TRPM8 channel blocker

    TC-I 2000 是一种 TRPM8 通道阻断剂,能够抑制在表达 rTRPM8 的 CHO 细胞中 icilin 引起的 TRPM8 通道激活。
  50. Oct3/4 inducer

    Oct3/4-inducer-1(化合物2)是一种强效的 Oct3/4 诱导剂。Oct3/4-inducer-1 促进 Oct3/4 的表达和稳定,并在多种人类体细胞中增强其转录活性。

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