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文献引用
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AMPAR 拮抗剂
Philanthotoxin 74 二盐酸盐(PhTx 74)是一种 AMPA受体 拮抗剂;分别抑制 GluR3 和 GluR1,其半抑制浓度(IC50)分别为263纳摩尔和296纳摩尔。 -
CRM1 抑制剂
Eltanexor Z-isomer(KPT-8602 Z-isomer)是 KPT-8602 的较不活跃的异构体。KPT-8602 是一种强效的 CRM1 抑制剂。 -
Ca2+-dependent blocker
TV-519 free base(K201 free base)是一种Ca2+依赖性阻断剂,针对肌浆网Ca2+刺激的ATP酶(SERCA),并且是条纹肌中雷亚诺定受体的部分激动剂。具有抗心律失常和心脏保护的属性。 -
Na+/H+ exchange 抑制剂
Eniporide hydrochloride (EMD-96785 hydrochloride) 是一种强效的 Na+/H+ 交换抑制剂。 -
L-type calcium 拮抗剂
Barnidipine(Mepirodipine)是一种L型钙拮抗剂(CaA),具有高亲和力的[3H] initrendipine结合位点(Ki=0.21 nmol/l),对CaA受体具有选择性作用。 -
Na+ channel blocker
Ralfinamide mesylate (FCE-26742A mesylate) 是一种来源于 α-aminoamide 的口服 Na+ 通道阻断剂,具有抑制疼痛的功能。 -
sphingomyelin synthase 抑制剂
Dofequidar(也被称为 MS-209)是一种衍生自喹诺酮的鞘磷脂合成酶抑制剂,它能阻断P-糖蛋白和多药耐药相关蛋白-1,目前由Schering公司开发,用于潜在治疗多药耐药性肿瘤。 -
SGLT1 抑制剂
Mizagliflozin(DSP-3235 free base)是一种强效的、口服活性的、选择性的 SGLT1 抑制剂,对人类 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。 -
anticancer agent
Solamargine(一种来源于茄科植物中的甾体生物碱solasodine的衍生物),在多种类型的癌症中展示出抗癌活性。Solamargine诱导非选择性细胞毒性和P-糖蛋白抑制。 -
anticancer agent
5,7,4'-Trimethoxyflavone is isolated from Kaempferia parviflora (KP), a renowned medicinal plant from Thailand. 5,7,4'-Trimethoxyflavone induces apoptosis, as evidenced by increments of sub-G1 phase, DNA fragmentation, annexin-V/PI staining, the Bax/Bcl-xL ratio, proteolytic activation of caspase-3, and degradation of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) protein. 5,7,4'-Trimethoxyflavone is significantly effective at inhibiting proliferation of SNU-16 human gastric cancer cells in a concentration-dependent manner. -
ATPase activator
Periplocin 是一种从 Periploca forrestii 中分离出的强心甾体。Periplocin 促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。Periplocin 有望通过 Na/K-ATPase 介导的 Src/ERK 和 PI3K/Akt 通路促进伤口愈合。 -
glutamine transporter ASCT2 抑制剂
GPNA 氯化物是众所周知的酶 γ-谷氨酰转移酶 (GGT) 的底物。GPNA 氯化物是特定的谷氨酰胺 (Gln) 运输蛋白 ASCT2 抑制剂。 - Eleclazine,也被称为GS-6615,是一种选择性晚期钠电流抑制剂。Eleclazine 可能对治疗冠状动脉扩张剂、抗心律失常药和血管扩张剂具有潜在的用途。
- Caroverine hydrochloride 是一种强效的、竞争性的、可逆的 NMDA 和 AMPA 谷氨酸受体拮抗剂。Caroverine hydrochloride 还是一种抗氧化剂和钙阻断剂,具有血管舒张作用。Caroverine hydrochloride 可用于内耳耳鸣的研究。
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TRPM8 拮抗剂
M8-B 是瞬时受体电位黑皮素8(TRPM8)的拮抗剂,能够阻断冷、冰晶素(货号 10137)或薄荷醇在体外的激活(IC50 分别为 7.8、26.9 和 64.3 nM)。 -
TRPV1 拮抗剂 and TNF-alpha production 抑制剂
LASSBio-1135 是一种双重 TRPV1 拮抗剂和 TNF-alpha 产生抑制剂。 -
blocker of fast Na+-dependent action potentials and voltage-dependent
利多卡因N-乙基溴是一种不可穿透细胞膜的阻断剂,用于阻断快速的Na+依赖性动作电位和电压依赖性、非失活的Na+传导。 -
Oct3/4 inducer
Oct3/4-inducer-1(化合物2)是一种强效的 Oct3/4 诱导剂。Oct3/4-inducer-1 促进 Oct3/4 的表达和稳定,并在多种人类体细胞中增强其转录活性。