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Membrane Transporters-Ion Channels
Membrane Transporters-Ion Channels
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SYM 2081 是一种高亲和力配体，也是一种有效的、选择性的kainate受体激动剂，能够抑制 [3H]-kainate 的结合，其 IC50 为 35 nM，对 kainate 受体的选择性几乎是对 AMPA 受体的3000倍和对 NMDA 受体的200倍。
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JYL 1421 是一种 TRPV1 受体拮抗剂，其 IC50 为 8 nM。
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cyanoguanidine KATP opener
Naminidil 是一种氰基胍 KATP 开放剂。
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JPH203 是一种高效且选择性的 L型氨基酸转运体1（LAT-1）抑制剂。
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Ralfinamide（FCE-26742A）是一种来源于α-氨基酰胺的口服 Na+ 阻断剂，具有抑制疼痛的功能。
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Sodium Channel inhibitor 2 是一种从专利 WO 2004011439 A2 提取的钠通道阻断剂，化合物 3c。
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NS-638 是一种小型非肽分子，具有 Ca2+ 通道阻断 特性。在 K+ 刺激的细胞内 Ca2+ 升高 中，其 IC50 值为 3.4 微摩尔。
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Bamaquimast 是一种质子泵抑制剂，从美国专利 US2005165041 的示例 138 中提取。
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AM-92016 盐酸盐是一种特异性的整流钾电流（IK）阻断剂。
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intravenous BKCa-channel blocker
GAL-021 是一种新型的静脉注射 BKCa-通道阻断剂。
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DHBP 二溴化物是一种钙释放抑制剂和肌肉松弛剂。
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NS1652 是一种可逆的阴离子传导抑制剂，能够阻断氯通道，其在人类和小鼠红细胞中的 IC50 为 1.6 微摩尔。
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Org-26576 是一种 AMPA 受体正向异构调节剂。
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Soraprazan 是一种可逆的、快速作用的胃H+/K+ ATP酶抑制剂。
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Linaprazan（AZD0865）通过与K+竞争性结合抑制胃H+，K+-ATP酶。（IC50：1.0 ± 0.2 μM）它是一种具有快速起效和强大酸抑制作用的酸抑制剂。
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KCNQ2/Q3 potassium channel activator
ICA-069673 是一种 KCNQ2/Q3 钾通道激活剂，其 IC50 为 0.69 微摩尔。
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(S)-ML753286 是一种乳腺癌耐药蛋白（BCRP）抑制剂，其对 BCRP 外排转运蛋白的 IC50 为 0.6 μM。
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HC-067047 是一种强效且选择性的 TRPV4 抑制剂，能够可逆地抑制人类、大鼠和小鼠 TRPV4 正交体的电流，其 IC50 值分别为 48 nM、133 nM 和 17 nM。
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PF-01247324 是一种选择性且可口服生物利用的 Nav1.8 通道阻断剂，对重组人类 Nav1.8 通道的 IC50 为 196 nM。
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LX2761 是一种化学稳定且有效的 钠依赖性葡萄糖共转运蛋白1（SGLT1）和 SGLT2 的抑制剂，在体外具有对 hSGLT1 和 hSGLT2 的 IC50 分别为 2.2 nM 和 2.7 nM，但在胃肠道（GI）中显示出特异性的 SGLT1 抑制作用。
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RN-1747 是一种选择性的瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员4（TRPV4）激动剂，其半最大有效浓度（EC50）值分别为 hTRPV4 0.77 μM、mTRPV4 4.0 μM 和 rTRPV4 4.1 μM。RN-1747 还能拮抗 TRPM8，其半抑制浓度（IC50）为 4 μM。
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RN-1734 是 TRPV4 通道的选择性拮抗剂，完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 激活，对所有三种物种具有相当的低微摩尔 IC50 值（hTRPV4：2.3 μM，mTRPV4：5.9 μM，rTRPV4：3.2 μM）。
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BCTC 是一种针对前列腺癌（PCa）DU145细胞中的瞬时受体电位阳离子通道亚家族M成员8（TRPM8）的强效和特异性抑制剂。
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XEN907 是一种新型螺环吲哚 NaV1.7 阻断剂，其对 hNaV1.7 的抑制 IC50 为 3 nM。
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1-BCP 是一种中枢活性药物，可调节 AMPA 受体 门控电流。1-BCP 是一种增强记忆的药物。
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gamma-DGG 是一种竞争性 AMPA 受体阻断剂。
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ZD7288 是一种选择性的超极化激活的环核苷酸门控（HCN）通道阻断剂。
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Pumaprazole 是一种可逆的质子泵拮抗剂。
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Branaplam（LMI070）是一种高效、选择性强且口服活性的小分子 SMN2剪接调节剂。
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SM-6586 是一种钙通道拮抗剂和 Na+/H+ 以及 Na+/Ca2+ 交换转运的抑制剂，可能用于治疗脑血管疾病和高血压。
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CV-159 是一种独特的二氢吡啶类 Ca2+ 拮抗剂，具有抗钙调蛋白（CaM）作用，并具有抗炎活性。
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(R)-BPO-27 是一种强效的 CFTR 抑制剂，其 IC50 为 4 nM。
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Pyr10 是一种新型的 TRPC3-选择性抑制剂，其在卡巴胆碱刺激的 YFP-TRPC3 转染 HEK293 细胞中对 ROCE 的 Ca2+ 流入抑制的 IC50 为 0.72 uM，在刺激后用 thapsigargin 耗尽的原生 RBL-2H3 细胞中对 SOCE 的 IC50 为 13.08 uM。
- Keisuke Obara, .et al. , Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):932-940 PMID: 40582844
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TRPV4 ion channel blocker
GSK2798745 是一种首创的、高效的、选择性的、口服活性的瞬时受体电位钒4（TRPV4）离子通道阻断剂，其半抑制浓度（IC50）分别为1.8 nM和1.6 nM，针对人类TRPV4（hTRPV4）和大鼠TRPV4（rTRPV4）。
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Na+-dependent glutamate transporter 抑制剂
MPDC 是一种强效且具有竞争性的抑制剂，它针对前脑突触小体中的 Na+-依赖性高亲和力谷氨酸转运体 进行抑制。
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SAR7334 是一种强效且特异性的 TRPC6 抑制剂，其抑制 TRPC6 电流的 IC50 为 7.9 nM。
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TRPML3 ion channel activator
SN 2 是一种新型且高效的 TRPML3 离子通道激活剂，其 EC50 为 1.8±0.13 μM。
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SYM 2206 是一种新型、高效的非竞争性 AMPA 受体拮抗剂。
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VU 0240551 是一种小分子抑制剂，针对神经元 K-Cl 共转运蛋白 KCC2（在过表达 KCC2 的细胞中，钾离子摄取实验的 IC50 值为 560 nM）。
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Tegoprazan，一种钾竞争性酸阻断剂，是一种强效的、口服活性的、高度选择性的胃H+/K+-ATPase抑制剂，能够控制胃酸分泌和胃动力，其 IC50 值在 0.29-0.52 μM 范围内，适用于体外的猪、犬和人类H+/K+-ATPases。
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加巴喷丁烯酰胺（XP-13512）是抗癫痫和镇痛药物加巴喷丁的前体药物。
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D-3263 是瞬时受体电位瓜氨酸受体家族成员8（TRPM8）的激动剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
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non-voltage dependent calcium channel blocker
Carboxyamidotriazole (L 651582) 是一种非电压依赖性钙通道阻断剂。
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Azimilide(NE-10064) 是一种 III 类抗心律失常 化合物，能够抑制豚鼠心肌细胞中的 I(Ks) 和 I(Kr)，以及在非洲爪蟾卵母细胞中表达的 I(Ks) (minK) 通道。
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JNJ 303 是一种强效的 IKs 阻断剂，其 IC50 值为 64 nM。
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盐酸米诺环素是一种广谱四环素类抗生素，其作用机制是通过结合到细菌的30S核糖体亚基并抑制蛋白质合成。
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RPR-260243 是一种新型的 HERG 激活剂；能够修正被多非利多抑制的 HERG 电流（IC50 = 58 nM）；对 HERG 电流幅度影响较小，且对稳态激活参数或通道失活过程没有显著影响。
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NBI-98782（alpha-dihydrotetrabenazine）是一种囊泡单胺转运体（VMAT2）抑制剂，其Ki值为0.97 nM。
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Elobixibat 是一种强效的回肠胆酸转运蛋白（IBAT）抑制剂，其 IC50 值分别为 0.53 ± 0.17 nM、0.13 ± 0.03 nM 和 5.8 ± 1.6 nM，针对人类 IBAT、小鼠 IBAT 和犬类 IBAT。
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nuclear export receptor CRM1 抑制剂
Leptomycin B（CI 940；LMB）是一种强效的蛋白质核输出抑制剂。Leptomycin B通过在半胱氨酸残基上进行共价修饰，使CRM1/exportin 1失活。Leptomycin B是一种强效的抗真菌抗生素，能够阻断真核细胞周期。
