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Membrane Transporters-Ion Channels

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  1. Antimalarial

    奎宁是多种金鸡纳树种的主要生物碱,是奎尼丁的光学异构体,具有抗疟疾骨骼肌松弛的作用。
  2. TRPA1 Ant激动剂

    AM-0902 是一种强效且选择性的瞬时受体电位A1(TRPA1)拮抗剂
  3. AMPA 拮抗剂

    GYKI53655 Hydrochloride 是一种非竞争性的 AMPAkainate 受体拮抗剂。CAS号:143692-18-6(自由碱);143692-48-2(盐酸盐)。
  4. TRPM8 激动剂

    WS-12 是一种强效的 TRPM8 激动剂,作为冷却剂使用(EC50 = 193 nM)。
  5. TRPM8 激动剂

    WS 3 是 TRPM8 受体激动剂(EC50 = 3.7 μM)和冷却剂
  6. Pgp1 抑制剂

    NSC 23925 是一种 质膜糖蛋白 1 (Pgp1) 抑制剂,用于逆转多药耐药性(MDR1)。
  7. NHE-1 抑制剂

    Rimeporide (EMD-87580) 是一种强效且选择性的Na+/H+ 交换器(NHE-1)抑制剂。
  8. potassium channel activator

    SKA-31 是 KCa2 和 KCa3.1 钙激活钾通道的激活剂
  9. BCRP/ABCG2 抑制剂

    YHO-13177 是一种针对乳腺癌耐药蛋白(BCRP/ABCG2)的强效和特异性抑制剂。
  10. TRPM8 Ant激动剂

    AMG-333 是一种强效且选择性的 TRPM8 拮抗剂
  11. exportin-1 抑制剂

    Eltanexor,也被称为 KPT-8602,是一种第二代出口蛋白-1抑制剂
  12. TRPC6 抑制剂

    SAR7334 是一种新型、高效且生物利用度高的 TRPC6 通道抑制剂,为体内研究 TRPC 通道功能提供了新的机会。SAR7334 抑制 TRPC6TRPC3TRPC7 介导的细胞内 Ca(2+) 流入,其 IC50 分别为 9.5、282 和 226 nM,而 TRPC4TRPC5 介导的 Ca(2+) 入口则未受影响。
  13. proton pump 抑制剂

    Ilaprazole (IY-81149) 是一种质子泵抑制剂;其对 H+/K+-ATPase 的抑制作用的 IC50 为 6.0 μM。
  14. Nonivamide 是一种 辣椒素 类似物,它在外周血单核细胞和 U-937 巨噬细胞中表现出抗炎特性。Nonivamide 是一种 激动剂,在静态毒性测试中表现出 4d-EC50 值为 5.1 mg/L
  15. Meticrane 是一种利尿剂。Meticrane 抑制远曲小管中离子的重吸收。Meticrane 用于治疗原发性高血压。
  16. Potassium Channel activator

    Pinacidil monohydrate,一种降压药,是一种钾通道激活剂
  17. Chloride Channel/GABA Receptor blocker

    Picrotoxinin 负向调节 GABA 对 GABAA 受体 的作用。
  18. H(+)-K(+)-exchanging ATPase 抑制剂

    Rabeprazole 是胃壁细胞中 H(+)-K(+)-交换 ATP酶 的抑制剂。
  19. Calcium channel blocker

    Efonidipine 是一种二氢吡啶类钙通道阻断剂,能够阻断 T型L型 钙通道。它还在动脉粥样硬化和急性肾衰竭的研究中得到了探讨。
  20. Potassium channel blocker

    Dalfampridine 是一种钾通道阻断剂,用于帮助多发性硬化症患者行走。
  21. serotonin uptake 抑制剂

    Paroxetine Mesylate 是一种血清素摄取抑制剂,在治疗抑郁症方面有效。
  22. TRPM4 blocker

    选择性TRPM4阻断剂(在HEK293细胞中的IC50 = 20 μM)。对CFTR或TRPM5无影响(分别在0.25 mM和1 mM浓度下)。在小鼠心脏模型中消除由缺氧引起的心律失常。
  23. Calcium channel blockers

    Nicardipine(YC-93) 是一种钙通道阻滞剂,广泛用于控制严重高血压,尤其是在缺血性中风、创伤性脑损伤和脑内出血等事件之后。
  24. Calcium channel blocker

    Fendiline hydrochloride 是一种非选择性钙通道阻滞剂
  25. Calcium channel proteins 抑制剂

    达托霉素钠是一种钙通道蛋白抑制剂,它抑制从肌浆中释放Ca2+。达托霉素钠是一种骨骼肌松弛剂,其作用机制是在神经肌肉接头之外阻断肌肉收缩。
  26. SChE 抑制剂

    Dibucaine(美国非专利药品名称)是一种酰胺类局部麻醉药。Dibucaine 可以可逆地结合并失活神经细胞膜上的钠通道。抑制钠通道可以防止神经细胞膜去极化,并抑制沿神经路径的冲动传播,从而限制神经末梢的兴奋。这将导致失去感觉。
  27. SGLT2 抑制剂

    达格列净((2S)-1,2-丙二醇,水合物),一种用于治疗糖尿病(DM)的新型药物,是一种竞争性钠/葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,其作用机制是导致葡萄糖排泄到尿液中。
  28. Trimethadione 是一种噁唑烷二酮类抗癫痫药物。它通常用于治疗对其他治疗方法有抵抗性的癫痫病状。Trimethadione(TMO)具有作为探针药物所需的属性,用于评估人体体内的肝脏药物氧化能力
  29. 柠檬醛,又称罗丹醛或3,7-二甲基-6-辛烯-1-醛,是一种单萜类化合物,是构成香茅油并赋予其独特柠檬香气的主要成分。
  30. Calcium channel blocker

    Lercanidipine 是一种二氢吡啶类的钙通道阻滞剂,其通过放松和打开血管,使血液能够在体内更自由地流动。这样可以降低血压,并使心脏工作更加高效。
  31. SGLT2 抑制剂

    托格列净水合物(CSG-452水合物)是一种强效且高度特异性的钠/葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为2.9纳摩尔,对人类、大鼠和小鼠SGLT2的Ki值分别为2.9纳摩尔、14.9纳摩尔和6.4纳摩尔。
  32. potassium-competitive acid blocker

    Vonoprazan(TAK-438 自由基)是一种口服活性的钾竞争性酸阻断剂,它通过抑制 H+,K+-ATP酶活性,具有 19 nM 的 IC50 值。
  33. Pirmenol 氢氯化物通过阻断毒蕈碱受体来抑制 IK.ACh。Pirmenol 对抑制Carbachol诱导的 IK.ACh 的 IC50 为 0.1 微米。
  34. calcium channel blocker

    Bepridil hydrochloride (CERM 1978) 是一种钙通道阻断剂,具有抗心绞痛活性。
  35. Peripheral chemoreceptor 激动剂

    Almitrine mesylate,一种周围化学感受器激动剂,选择性地抑制Ca2+依赖性K+通道。
  36. dual T-type and L-type calcium channel blocker

    Efonidipine hydrochloride monoethanolate (NZ-105 hydrochloride monoethanolate) 是一种双重 T 型和 L 型钙通道阻断剂(CCB)。
  37. SGLT 抑制剂

    Ertugliflozin pidolate 属于强效且选择性的钠依赖性葡萄糖共转运蛋白(SGLT)抑制剂类,更具体地说,它针对的是类型2,该类型负责约90%的来自肾小球的葡萄糖重吸收。
  38. L-type calcium-channel 拮抗剂

    Etripamil (MSP-2017) 是一种短效的 L型钙通道拮抗剂,具有快速起效的特点,专为鼻腔内给药设计,用于治疗 阵发性室上性心动过速(PSVT)。Etripamil (MSP-2017) 通过抑制钙离子通过心房-心室结细胞中的慢钙通道的流入,减缓心房-心室结传导并延长心房-心室结不应期。
  39. TRPV1 激动剂

    Zucapsaicin(又名cis-Capsaicin)是一种用于治疗膝关节骨关节炎和其他神经性疼痛的药物。它需要每天三次外用,最长使用期限为三个月。该药物可以减轻疼痛并改善关节功能。
  40. 5-HT receptor /dopamine receptors 拮抗剂

    Metergoline 是一种属于 ergoline 化学类的精神活性药物,它作为多种 serotonindopamine 受体的配体。
  41. Calcium channel 拮抗剂

    Aranidipine (MPC1304) 是一种 Ca2+ 通道拮抗剂,具有强效和持久的 降血压效果
  42. proton pump 抑制剂

    Lansoprazole sodium(AG-1749) 是一种质子泵抑制剂,它可以阻止胃部产生酸。
  43. CFTR potentiator

    PG 01 是一种囊性纤维化跨膜传导调节因子(CFTR)增效剂。PG 01 对 G970R 有效,尽管与 E193K 和 ΔF508 相比,其效力显著降低。
  44. VDAC 抑制剂

    WEHI-9625 是一种三环亚砜小分子抑制剂,具有抑制凋亡的作用,其 EC50 为 69 nM。WEHI-9625 结合到 VDAC2 并促进其抑制由小鼠 BAK 驱动的凋亡的能力,但对人类 BAK 和与之密切相关的凋亡效应因子 BAX 完全无效。
  45. P-gp/BCRP dual 抑制剂

    FD 12-9 是一种黄酮类二聚体,作为 P-gpBCRP 的双重抑制剂,其半抑制浓度(EC50)分别为 285 nM 和 0.9 nM。具有抗胶质母细胞瘤活性。
  46. AQP7 抑制剂

    Z433927330 是一种强效且选择性的 Aquaporin-7 (AQP7) 抑制剂,对 AQP3AQP9 的抑制作用较弱,其半抑制浓度(IC50)分别约为0.2微摩尔、0.7微摩尔和1.1微摩尔,针对 mAQP7、mAQP3 和 mAQP9。
  47. Na+/Ca2+ exchanger (NCX) 抑制剂

    ORM-10103 是一种特定的钠/钙交换器(NCX)抑制剂,能够降低 NCX 电流,其估计的 IC50 分别在 -80 mV 和 20 mV 时为 55 nM 和 67 nM。
  48. Piezo1 channel 拮抗剂

    Dooku1,是 Yoda1 的类似物,是内源性 Piezo1 通道的选择性拮抗剂
  49. Kir7.1 potassium channels blocker

    ML418 是一种选择性的、亚微摩尔级的 Kir7.1 钾通道孔阻断剂。内向整流钾(Kir)通道 Kir7.1 (KCNJ13) 是大脑中黑色素皮质素信号传导、眼部电解质平衡以及妊娠期间子宫肌肉收缩的关键调节器。
  50. CFTR corrector

    CFTR corrector 2 是一种囊性纤维化跨膜传导调节剂(CFTR),从美国专利 US20140274933 中提取。

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