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文献引用
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AMPA 拮抗剂
GYKI53655 Hydrochloride 是一种非竞争性的 AMPA 和 kainate 受体拮抗剂。CAS号:143692-18-6(自由碱);143692-48-2(盐酸盐)。 -
TRPC6 抑制剂
SAR7334 是一种新型、高效且生物利用度高的 TRPC6 通道抑制剂,为体内研究 TRPC 通道功能提供了新的机会。SAR7334 抑制 TRPC6、TRPC3 和 TRPC7 介导的细胞内 Ca(2+) 流入,其 IC50 分别为 9.5、282 和 226 nM,而 TRPC4 和 TRPC5 介导的 Ca(2+) 入口则未受影响。 -
proton pump 抑制剂
Ilaprazole (IY-81149) 是一种质子泵抑制剂;其对 H+/K+-ATPase 的抑制作用的 IC50 为 6.0 μM。 - Nonivamide 是一种 辣椒素 类似物,它在外周血单核细胞和 U-937 巨噬细胞中表现出抗炎特性。Nonivamide 是一种 激动剂,在静态毒性测试中表现出 4d-EC50 值为 5.1 mg/L。
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Calcium channel blocker
Efonidipine 是一种二氢吡啶类钙通道阻断剂,能够阻断 T型 和 L型 钙通道。它还在动脉粥样硬化和急性肾衰竭的研究中得到了探讨。 -
TRPM4 blocker
选择性TRPM4阻断剂(在HEK293细胞中的IC50 = 20 μM)。对CFTR或TRPM5无影响(分别在0.25 mM和1 mM浓度下)。在小鼠心脏模型中消除由缺氧引起的心律失常。 -
Calcium channel blockers
Nicardipine(YC-93) 是一种钙通道阻滞剂,广泛用于控制严重高血压,尤其是在缺血性中风、创伤性脑损伤和脑内出血等事件之后。 -
Calcium channel proteins 抑制剂
达托霉素钠是一种钙通道蛋白抑制剂,它抑制从肌浆中释放Ca2+。达托霉素钠是一种骨骼肌松弛剂,其作用机制是在神经肌肉接头之外阻断肌肉收缩。 -
SChE 抑制剂
Dibucaine(美国非专利药品名称)是一种酰胺类局部麻醉药。Dibucaine 可以可逆地结合并失活神经细胞膜上的钠通道。抑制钠通道可以防止神经细胞膜去极化,并抑制沿神经路径的冲动传播,从而限制神经末梢的兴奋。这将导致失去感觉。 -
SGLT2 抑制剂
达格列净((2S)-1,2-丙二醇,水合物),一种用于治疗糖尿病(DM)的新型药物,是一种竞争性钠/葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,其作用机制是导致葡萄糖排泄到尿液中。 - Trimethadione 是一种噁唑烷二酮类抗癫痫药物。它通常用于治疗对其他治疗方法有抵抗性的癫痫病状。Trimethadione(TMO)具有作为探针药物所需的属性,用于评估人体体内的肝脏药物氧化能力。
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Calcium channel blocker
Lercanidipine 是一种二氢吡啶类的钙通道阻滞剂,其通过放松和打开血管,使血液能够在体内更自由地流动。这样可以降低血压,并使心脏工作更加高效。 -
SGLT2 抑制剂
托格列净水合物(CSG-452水合物)是一种强效且高度特异性的钠/葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为2.9纳摩尔,对人类、大鼠和小鼠SGLT2的Ki值分别为2.9纳摩尔、14.9纳摩尔和6.4纳摩尔。 -
potassium-competitive acid blocker
Vonoprazan(TAK-438 自由基)是一种口服活性的钾竞争性酸阻断剂,它通过抑制 H+,K+-ATP酶活性,具有 19 nM 的 IC50 值。 - Pirmenol 氢氯化物通过阻断毒蕈碱受体来抑制 IK.ACh。Pirmenol 对抑制Carbachol诱导的 IK.ACh 的 IC50 为 0.1 微米。
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calcium channel blocker
Bepridil hydrochloride (CERM 1978) 是一种钙通道阻断剂,具有抗心绞痛活性。 -
Peripheral chemoreceptor 激动剂
Almitrine mesylate,一种周围化学感受器激动剂,选择性地抑制Ca2+依赖性K+通道。 -
dual T-type and L-type calcium channel blocker
Efonidipine hydrochloride monoethanolate (NZ-105 hydrochloride monoethanolate) 是一种双重 T 型和 L 型钙通道阻断剂(CCB)。 -
SGLT 抑制剂
Ertugliflozin pidolate 属于强效且选择性的钠依赖性葡萄糖共转运蛋白(SGLT)抑制剂类,更具体地说,它针对的是类型2,该类型负责约90%的来自肾小球的葡萄糖重吸收。 -
TRPV1 激动剂
Zucapsaicin(又名cis-Capsaicin)是一种用于治疗膝关节骨关节炎和其他神经性疼痛的药物。它需要每天三次外用,最长使用期限为三个月。该药物可以减轻疼痛并改善关节功能。 -
5-HT receptor /dopamine receptors 拮抗剂
Metergoline 是一种属于 ergoline 化学类的精神活性药物,它作为多种 serotonin 和 dopamine 受体的配体。 -
AQP7 抑制剂
Z433927330 是一种强效且选择性的 Aquaporin-7 (AQP7) 抑制剂,对 AQP3 和 AQP9 的抑制作用较弱,其半抑制浓度(IC50)分别约为0.2微摩尔、0.7微摩尔和1.1微摩尔,针对 mAQP7、mAQP3 和 mAQP9。 -
CFTR corrector
CFTR corrector 2 是一种囊性纤维化跨膜传导调节剂(CFTR),从美国专利 US20140274933 中提取。