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Membrane Transporters-Ion Channels

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  1. Calcium channel blocker

    Efonidipine 是一种二氢吡啶类钙通道阻断剂,能够阻断 T型 和 L型 钙通道。它还在动脉粥样硬化和急性肾衰竭的研究中得到了探讨。
  2. Potassium channel blocker

    Dalfampridine 是一种钾通道阻断剂,用于帮助多发性硬化症患者行走。
  3. TRPM4 blocker

    选择性TRPM4阻断剂(在HEK293细胞中的IC50 = 20 μM)。对CFTR或TRPM5无影响(分别在0.25 mM和1 mM浓度下)。在小鼠心脏模型中消除由缺氧引起的心律失常。
  4. Calcium channel blockers

    Nicardipine(YC-93) 是一种钙通道阻滞剂,广泛用于控制严重高血压,尤其是在缺血性中风、创伤性脑损伤和脑内出血等事件之后。
  5. Calcium channel blocker

    Fendiline hydrochloride 是一种非选择性钙通道阻滞剂。
  6. Calcium channel blocker

    Lercanidipine 是一种二氢吡啶类的钙通道阻滞剂,其通过放松和打开血管,使血液能够在体内更自由地流动。这样可以降低血压,并使心脏工作更加高效。
  7. potassium-competitive acid blocker

    Vonoprazan(TAK-438 自由基)是一种口服活性的钾竞争性酸阻断剂,它通过抑制 H+,K+-ATP酶活性,具有 19 nM 的 IC50 值。
  8. calcium channel blocker

    Bepridil hydrochloride (CERM 1978) 是一种钙通道阻断剂,具有抗心绞痛活性。
  9. dual T-type and L-type calcium channel blocker

    Efonidipine hydrochloride monoethanolate (NZ-105 hydrochloride monoethanolate) 是一种双重 T 型和 L 型钙通道阻断剂(CCB)。
  10. Kir7.1 potassium channels blocker

    ML418 是一种选择性的、亚微摩尔级的 Kir7.1 钾通道孔阻断剂。内向整流钾(Kir)通道 Kir7.1 (KCNJ13) 是大脑中黑色素皮质素信号传导、眼部电解质平衡以及妊娠期间子宫肌肉收缩的关键调节器。
  11. Nav1.7/Nav1.8 blocker

    DSP-2230 是一种选择性的 Nav1.7/Nav1.8 阻断剂。
  12. potassium channel blocker

    VU0134992 是一种选择性内向整流钾(Kir)通道 Kir4.1 阻断剂,其 IC50 为 0.97 微摩尔。
  13. NaV1.8 blocker

    PF-06305591 是一种高效且高度选择性的电压门控钠通道 NaV1.8 阻断剂,其 IC50 为 15 nM。具有出色的临床前体外 ADME 和安全性特性。
  14. Sodium channel blocker

    Metaflumizone 是一种半脲酮类杀虫剂,作为一种强效的钠通道阻断剂。
  15. Cav 2.2 blocker

    Cav 2.2 blocker 1(化合物9)是一种N型钙通道(Cav 2.2)阻断剂,用于治疗疼痛,其IC50为1 nM。
  16. NaV1.8 blocker

    PF 04531083 是一种选择性的 NaV1.8 阻断剂,用于神经病性/炎症性疼痛的研究。
  17. VSCC blocker

    PD173212 是一种选择性的 N型电压敏感钙通道(VSCC)阻断剂,在 IMR-32 测试中的 IC50 为 36 nM。
  18. NAADP 拮抗剂 and TPC blocker

    trans-Ned 19,一种NAADP拮抗剂和TPC阻断剂,能够抑制人类脐静脉内皮细胞(HUVEC)中的钙信号,并抑制低浓度组胺对大鼠主动脉松弛的反应。
  19. CatSper channels blocker

    HC-056456 是一种有效但非完全选择性的 CatSper 通道 阻断剂。HC-056456 降低了内源性钠离子 ([Na+]i) 的上升速度(IC50 约为 3 微摩尔)。
  20. calcium channel blocker

    ACT-709478 是一种强效、选择性、口服活性且能穿透大脑的 T型钙通道阻断剂。ACT-709478 用于广泛性癫痫的研究。
  21. benzazepine calcium channel blocker

    SQ-31765 是一种苯并蒽哌啶钙通道阻滞剂。
  22. calcium channel blocker

    Tiapamil hydrochloride 是一种钙通道阻滞剂。
  23. sAHP channel blocker

    UCL 2077 是一种选择性的慢后超极化(sAHP)通道阻断剂(在培养的海马神经元中 IC50 = 500 nM),对 Ca2+ 通道、动作电位、输入电阻和中等后超极化的影响极小。
  24. KV7 channel blocker

    DMP-543(XR-543)是一种KV7通道阻断剂,同时也是一种强效的神经递质释放增强剂。
  25. Kv7 (KCNQ) channels blocker

    XE 991 二盐酸盐是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻断剂,能强效抑制 Kv7.1 (KCNQ1)、Kv7.2 (KCNQ2)、Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M电流,其半抑制浓度(IC50)分别为0.75 μM、0.71 μM、0.6 μM 和 0.98 μM。
  26. potassium channel blocker

    Almokalant 是一种III 类抗心律失常药物,作为钾通道阻断剂,并抑制时间依赖性延迟整流K+电流的特定组分(Ikr)。
  27. lipophilic calcium channel blocker

    Teludipine 是一种亲脂性钙通道阻断剂。
  28. IKs blocker

    HMR 1556,一种色酮衍生物,是一种 IKs 阻断剂,在犬和豚鼠左心室心肌细胞中的 IC50 分别为 10.5 nM 和 34 nM。
  29. Na+ blocker

    Ralfinamide(FCE-26742A)是一种来源于α-氨基酰胺的口服 Na+ 阻断剂,具有抑制疼痛的功能。
  30. sodium channel blocker

    Sodium Channel inhibitor 2 是一种从专利 WO 2004011439 A2 提取的钠通道阻断剂,化合物 3c。
  31. Ca2+ Channel Blocker

    NS-638 是一种小型非肽分子,具有 Ca2+ 通道阻断 特性。在 K+ 刺激的细胞内 Ca2+ 升高 中,其 IC50 值为 3.4 微摩尔。
  32. IK blocker

    AM-92016 盐酸盐是一种特异性的整流钾电流(IK)阻断剂。
  33. intravenous BKCa-channel blocker

    GAL-021 是一种新型的静脉注射 BKCa-通道阻断剂。
  34. Nav1.8 channel blocker

    PF-01247324 是一种选择性且可口服生物利用的 Nav1.8 通道阻断剂,对重组人类 Nav1.8 通道的 IC50 为 196 nM。
  35. NaV1.7 blocker

    XEN907 是一种新型螺环吲哚 NaV1.7 阻断剂,其对 hNaV1.7 的抑制 IC50 为 3 nM。
  36. AMPA receptor blocker

    gamma-DGG 是一种竞争性 AMPA 受体阻断剂。
  37. HCN channel blocker

    ZD7288 是一种选择性的超极化激活的环核苷酸门控(HCN)通道阻断剂。
  38. TRPV4 ion channel blocker

    GSK2798745 是一种首创的、高效的、选择性的、口服活性的瞬时受体电位钒4(TRPV4)离子通道阻断剂,其半抑制浓度(IC50)分别为1.8 nM和1.6 nM,针对人类TRPV4(hTRPV4)和大鼠TRPV4(rTRPV4)。
  39. non-voltage dependent calcium channel blocker

    Carboxyamidotriazole (L 651582) 是一种非电压依赖性钙通道阻断剂。
  40. IKs blocker

    JNJ 303 是一种强效的 IKs 阻断剂,其 IC50 值为 64 nM。
  41. Calcium channel blocker

    左旋氨氯地平苯磺酸盐((S)-氨氯地平苯磺酸盐)是一种强效的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,具有血管扩张特性,用于治疗高血压和心绞痛。
  42. dual T-type and L-type calcium channel blocker

    Efonidipine Hcl (NZ-105) 是一种双重 T 型和 L 型钙通道阻断剂(CCB)。
  43. Ca2+-dependent blocker

    TV-519 free base(K201 free base)是一种Ca2+依赖性阻断剂,针对肌浆网Ca2+刺激的ATP酶(SERCA),并且是条纹肌中雷亚诺定受体的部分激动剂。具有抗心律失常和心脏保护的属性。
  44. CARC blocker

    GSK-5498A 是一种选择性的小分子 CARC 阻断剂(IC50,1 μM);能够抑制多种物种中肥大细胞的介质释放,以及 T 细胞的促炎细胞因子释放。
  45. Na+ channel blocker

    Ralfinamide mesylate (FCE-26742A mesylate) 是一种来源于 α-aminoamide 的口服 Na+ 通道阻断剂,具有抑制疼痛的功能。
  46. sodium channel blocker

    氯布比卡因盐酸盐是一种钠通道阻滞剂。
  47. blocker of fast Na+-dependent action potentials and voltage-dependent

    利多卡因N-乙基溴是一种不可穿透细胞膜的阻断剂,用于阻断快速的Na+依赖性动作电位和电压依赖性、非失活的Na+传导。
  48. TRPM8 channel blocker

    TC-I 2000 是一种 TRPM8 通道阻断剂,能够抑制在表达 rTRPM8 的 CHO 细胞中 icilin 引起的 TRPM8 通道激活。
  49. Calcium channel blocker

    Verapamil 是一种钙通道阻滞剂,也是一种强效的、可口服的第一代P-糖蛋白(P-gp)抑制剂。
  50. potassium currents blocker

    格列齐特用作降糖药。它是一种全细胞β细胞ATP敏感性钾电流阻断剂,其IC50为184纳摩尔。

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