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dual NE/DA transporter 抑制剂
Centanafadine 是一种双重去甲肾上腺素(NE)/多巴胺(DA)转运体抑制剂,同时也抑制血清素转运体,其对人类NE、DA和血清素转运体的IC50分别为6 nM、38 nM和83 nM。 -
calcium channel 抑制剂
Bay-K-8644 (R)-(+)- 是一种钙通道抑制剂。Bay-K-8644 (R)-(+)- 抑制 Ba2+ 电流(IBa)(IC50=975 nM)。 -
Serotonin reuptake 抑制剂 (SSRI)
Escitalopram 是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),其Ki值为0.89 nM。 -
HCN channels 抑制剂
Zatebradine(UL-FS-49(游离碱基);UL-FS-49CL(游离碱基))是一种强效的超极化激活的环核苷酸门控(HCN)通道抑制剂,其IC50值为1.96微摩尔。 -
TRPP3 channel 抑制剂
EIPA 氢氯化物(L593754 氢氯化物)是一种 TRPP3 通道抑制剂,其 IC50 为 10.5 μM。EIPA 还能抑制 Na+/H+ 交换器(NHE)和 大胞吞作用。 -
P-glycoprotein 抑制剂
Encequidar mesylate(HM30181 mesylate;HM30181A mesylate)是一种具有竞争性和高效的P-糖蛋白抑制剂。 -
SGLT2 抑制剂
Ipragliflozin (L-Proline) 是一种高效且选择性的 SGLT2 抑制剂,其 IC50 为 2.8 nM;对 SGLT1/3/4/5/6 几乎没有效力。 -
triple reuptake 抑制剂
Dasotraline 是一种三重再摄取抑制剂,它阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺转运体,其 IC50 值分别为 4、6 和 11 nM。 -
Nav1.7 sodium channel 抑制剂
Raxatrigine hydrochloride (GSK-1014802 hydrochloride) 是一种新型小分子状态依赖性钠通道阻断剂;Nav1.7钠通道抑制剂。 -
HCN channels 抑制剂
Zatebradine(UL-FS-49(游离碱))是一种强效的超极化激活的环核苷酸门控(HCN)通道抑制剂,其IC50值为1.96微摩尔。 -
triple reuptake 抑制剂
Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是一种三重再摄取抑制剂,它阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺转运蛋白,其IC50值分别为4、6和11纳摩尔。 -
CRM1 抑制剂
Eltanexor Z-isomer(KPT-8602 Z-isomer)是 KPT-8602 的较不活跃的异构体。KPT-8602 是一种强效的 CRM1 抑制剂。 -
Na+/H+ exchange 抑制剂
Eniporide hydrochloride (EMD-96785 hydrochloride) 是一种强效的 Na+/H+ 交换抑制剂。 -
sphingomyelin synthase 抑制剂
Dofequidar(也被称为 MS-209)是一种衍生自喹诺酮的鞘磷脂合成酶抑制剂,它能阻断P-糖蛋白和多药耐药相关蛋白-1,目前由Schering公司开发,用于潜在治疗多药耐药性肿瘤。 -
SGLT1 抑制剂
Mizagliflozin(DSP-3235 free base)是一种强效的、口服活性的、选择性的 SGLT1 抑制剂,对人类 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。 -
glutamine transporter ASCT2 抑制剂
GPNA 氯化物是众所周知的酶 γ-谷氨酰转移酶 (GGT) 的底物。GPNA 氯化物是特定的谷氨酰胺 (Gln) 运输蛋白 ASCT2 抑制剂。 -
CRM1-selective 抑制剂
Selinexor trans-isomer 是 Selinexor 或 KPT-330 的反式异构体,它是一种选择性抑制核输出的 CRM1 抑制剂。它抑制蛋白质从核内运输,并在间皮瘤细胞中诱导细胞周期阻滞和凋亡。 -
VMAT-2 抑制剂
Tetrabenazine Racemate (Ro 1-9569 Racemate) 是一种选择性且可逆的囊泡单胺转运蛋白-2(VMAT-2)抑制剂。 -
Potassium Channel 抑制剂
Acecainide,也被称为N-乙酰基普鲁卡因胺和ASL 601,是普鲁卡因胺的N-乙酰化代谢物。Acecainide 是一种III 类抗心律失常药物。它可以通过静脉注射或口服给药,主要通过肾脏排泄来清除。