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Membrane Transporters-Ion Channels

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  1. ROMK 抑制剂

    MK-7145 是一种 ROMK 抑制剂,其 IC50 为 0.045 μM。
  2. dual NE/DA transporter 抑制剂

    Centanafadine 是一种双重去甲肾上腺素(NE)/多巴胺(DA)转运体抑制剂,同时也抑制血清素转运体,其对人类NE、DA和血清素转运体的IC50分别为6 nM、38 nM和83 nM。
  3. URAT1 抑制剂

    Verinurad (RDEA3170) 是一种高效且特异性的 URAT1 抑制剂,其 IC50 为 25 nM。
  4. Nav1.7 抑制剂

    Nav1.7抑制剂是一种强效的Nav1.7抑制剂
  5. calcium channel 抑制剂

    Bay-K-8644 (R)-(+)- 是一种钙通道抑制剂。Bay-K-8644 (R)-(+)- 抑制 Ba2+ 电流(IBa)(IC50=975 nM)。
  6. P-glycoprotein 抑制剂

    Encequidar(HM30181;HM30181A)是一种强效且选择性的P-糖蛋白抑制剂。
  7. Serotonin reuptake 抑制剂 (SSRI)

    Escitalopram 是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),其Ki值为0.89 nM。
  8. Sodium Channel Nav1.7 抑制剂

    Funapide(TV 45070;XEN402)是一种强效的钠通道Nav1.7抑制剂
  9. H+/K+-ATPase 抑制剂

    Picoprazole 是一种特异性 H+/K+-ATPase 抑制剂,其 IC50 为 3.1±0.4 μM。
  10. NHE1 抑制剂

    BI-9627 是一种钠氢交换体1型(NHE1)抑制剂,其半最大有效浓度(EC50)为31纳摩尔。
  11. hERG potassium channel 抑制剂

    Cisapride(R 51619) 是一种非选择性 5-HT4 受体激动剂,同时也是一种强效的 hERG 钾通道抑制剂
  12. potassium channel 抑制剂

    VU591 是一种强效、选择性的肾外髓质钾通道(ROMK 或 Kir1.1)抑制剂,其 IC50 为 0.24 微摩尔。
  13. HCN channels 抑制剂

    Zatebradine(UL-FS-49(游离碱基);UL-FS-49CL(游离碱基))是一种强效的超极化激活的环核苷酸门控(HCN)通道抑制剂,其IC50值为1.96微摩尔。
  14. TRPP3 channel 抑制剂

    EIPA 氢氯化物(L593754 氢氯化物)是一种 TRPP3 通道抑制剂,其 IC50 为 10.5 μM。EIPA 还能抑制 Na+/H+ 交换器(NHE)和 大胞吞作用
  15. P-glycoprotein 抑制剂

    Encequidar mesylate(HM30181 mesylate;HM30181A mesylate)是一种具有竞争性和高效的P-糖蛋白抑制剂
  16. BCRP 抑制剂

    YHO-13351(游离碱)是 YHO-13177 的水溶性前药,它是一种强效且特异性的BCRP抑制剂
  17. SGLT2 抑制剂

    Ipragliflozin (L-Proline) 是一种高效且选择性的 SGLT2 抑制剂,其 IC50 为 2.8 nM;对 SGLT1/3/4/5/6 几乎没有效力。
  18. triple reuptake 抑制剂

    Dasotraline 是一种三重再摄取抑制剂,它阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺转运体,其 IC50 值分别为 4、6 和 11 nM。
  19. Nav1.7 sodium channel 抑制剂

    Raxatrigine hydrochloride (GSK-1014802 hydrochloride) 是一种新型小分子状态依赖性钠通道阻断剂Nav1.7钠通道抑制剂
  20. HCN channels 抑制剂

    Zatebradine(UL-FS-49(游离碱))是一种强效的超极化激活的环核苷酸门控(HCN)通道抑制剂,其IC50值为1.96微摩尔。
  21. triple reuptake 抑制剂

    Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是一种三重再摄取抑制剂,它阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺转运蛋白,其IC50值分别为4、6和11纳摩尔。
  22. TASK1(KCNK3) 抑制剂

    ML365 是一种新型选择性小分子抑制剂,针对 TASK1(KCNK3),在 铊离子流入荧光测定 中的 IC50 为 4 nM,在 自动电生理测定 中的 IC50 为 16 nM。
  23. CRM1 抑制剂

    Eltanexor Z-isomer(KPT-8602 Z-isomer)是 KPT-8602 的较不活跃的异构体。KPT-8602 是一种强效的 CRM1 抑制剂
  24. Na+/H+ exchange 抑制剂

    Eniporide hydrochloride (EMD-96785 hydrochloride) 是一种强效的 Na+/H+ 交换抑制剂
  25. TRPC3 抑制剂

    Pyr6 是一种选择性的 TRPC3 抑制剂,其 IC50 为 0.49 uM(在去除 thapsigargin 的原生 RBL-2H3 细胞中抑制 Ca2+ 流入)。
  26. sphingomyelin synthase 抑制剂

    Dofequidar(也被称为 MS-209)是一种衍生自喹诺酮的鞘磷脂合成酶抑制剂,它能阻断P-糖蛋白多药耐药相关蛋白-1,目前由Schering公司开发,用于潜在治疗多药耐药性肿瘤。
  27. SGLT1 抑制剂

    Mizagliflozin(DSP-3235 free base)是一种强效的、口服活性的、选择性的 SGLT1 抑制剂,对人类 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。
  28. SGLT1 抑制剂

    KGA-2727 是首个选择性、高亲和力且可口服的 SGLT1 抑制剂,其对人类和大鼠 SGLT1 的 Kis 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM。
  29. CRAC 抑制剂

    RO2959 盐酸盐是一种效力强大且选择性高的 CRAC 通道抑制剂,其 IC50 为 402 nM。
  30. 抑制剂 of Kv2.1 and Kv2.2

    RY785 (Kv2-IN-A1) 是 Kv2.1Kv2.2 的抑制剂。
  31. TRPC5 抑制剂

    AC1903 是一种特异性和选择性的 TRPC5 抑制剂,并具有保护 足细胞 的特性。
  32. VDAC1/Apoptosis 抑制剂

    NSC 15364 是一种 VDAC1 寡聚化凋亡 的抑制剂。
  33. glutamine transporter ASCT2 抑制剂

    GPNA 氯化物是众所周知的酶 γ-谷氨酰转移酶 (GGT) 的底物。GPNA 氯化物是特定的谷氨酰胺 (Gln) 运输蛋白 ASCT2 抑制剂。
  34. AQP4 抑制剂

    AER-271,一种AER-270的磷酸酯前药衍生物,是一种水通道蛋白-4(AQP4)抑制剂,用于急性缺血性中风的研究。
  35. ROMK 抑制剂

    VU590 是一种效力强大且选择性适中的 ROMK (Kir1.1) 抑制剂,其 IC50 为 290 nM。VU590 同时也能抑制 Kir7.1,其 IC50 为 8 μM。VU590 并不是评估肾脏中 ROMK 功能的好工具。
  36. CRM1-selective 抑制剂

    Selinexor trans-isomer 是 Selinexor 或 KPT-330 的反式异构体,它是一种选择性抑制核输出的 CRM1 抑制剂。它抑制蛋白质从核内运输,并在间皮瘤细胞中诱导细胞周期阻滞和凋亡。
  37. VMAT-2 抑制剂

    Tetrabenazine Racemate (Ro 1-9569 Racemate) 是一种选择性且可逆的囊泡单胺转运蛋白-2VMAT-2)抑制剂。
  38. Potassium Channel 抑制剂

    Acecainide,也被称为N-乙酰基普鲁卡因胺和ASL 601,是普鲁卡因胺的N-乙酰化代谢物。Acecainide 是一种III 类抗心律失常药物。它可以通过静脉注射或口服给药,主要通过肾脏排泄来清除。
  39. V-ATPase 抑制剂

    KM 91104 是一种细胞渗透性的 V-ATPase 抑制剂,它特异性地针对 V-ATPase a3 亚基B2 亚基之间的相互作用。
  40. Calcium channel 拮抗剂

    Felodipine 是一种 1,4-二氢吡啶拮抗剂钙通道蛋白抑制剂

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