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Membrane Transporters-Ion Channels
Membrane Transporters-Ion Channels
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BI01383298 是一种强效的 SLC13A5 抑制剂，相对于其他家族成员和其他转运蛋白具有选择性。
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5-(N,N-己亚甲基)-阿米洛利（己亚甲基阿米洛利）源自阿米洛利，是一种强效的Na+/H+交换抑制剂，能够降低细胞内pH值（pHi）并诱导白血病细胞凋亡。
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GNE-616 是一种高效、代谢稳定、口服生物利用度高且亚型选择性的 Nav1.7 抑制剂（对 hNav1.7 的 Ki 为 0.79 nM，Kd 为 0.38 nM），用于治疗慢性疼痛。
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Dapagliflozin 杂质是 Dapagliflozin 的对映体，而 Dapagliflozin 是一种钠-葡萄糖转运蛋白2抑制剂。
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GNE-0439 是一种新型的 Nav1.7-selective inhibitor，其 IC50 为 0.34 uM，并且以 IC50 为 38.3 μM 抑制 Nav1.5。
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ORM-10962 是一种高效、高选择性的钠钙交换器（NCX）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）值分别为67纳摩尔和55纳摩尔，用于抑制反向和正向模式。
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Endovion (NS3728) 是一种药理学阴离子通道抑制剂（如氯通道）和特定的 VRAC/VSOAC 阻断剂。Endovion (NS3728) 也是 Anoctamin-1 (ANO 1) 通道抑制剂。
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SGLT inhibitor-1 是一种强效的双重钠葡萄糖共转运蛋白（SGLTs）抑制剂，分别对 hSGLT1 和 hSGLT2 的 IC50 为 43 nM 和 9 nM。
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PF-06869206 是一种口服生物利用度高的选择性抑制剂，专门针对钠磷酸盐共转运蛋白 NaPi2a (SLC34A1)，其 IC50 为 380 nM。
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HSK0935 是一种效力强大、高度选择性且可口服的 SGLT2 抑制剂，其 IC50 为 1.3 nM。具有降血糖活性。
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DCPIB 是一种选择性、可逆的、高效的体积调节阴离子通道（VRAC）抑制剂，能够依赖电压地激活钾通道 TREK1 和 TRAAK，并抑制 TRESK、TASK1 和 TASK3（各自的 IC50 值分别为 0.14、0.95、50.72 微米）。
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Synta66 是一种抑制剂，针对 储存操作型钙通道 Orai，该通道构成了 CRAC 通道的孔道，用于神经系统疾病的研究。
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T-type calcium channel 抑制剂
ML218 是一种选择性的 T 型钙通道抑制剂，在电生理实验中，其对 Cav3.3 和 Cav3.2 的 IC50 分别为 270 nM 和 310 nM。
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Velagliflozin 是一种口服可用的钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，具有抗糖尿病活性。
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ARL67156 trisodium salt 是一种 ecto-ATPase 抑制剂。ARL 67156 是 NTPDase1 (CD39)、NTPDase3 和 NPP1 的弱竞争性抑制剂，其抑制常数（Ki）分别为 11、18 和 12 微摩尔（μM）。
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SCH28080 通过与 K+ 竞争性结合抑制胃 H+/K+-ATPase，其在兔微粒体膜中的 IC50 值为 20 nM。具有抗分泌和细胞保护活性。
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CM-4620 是一种钙释放激活的钙通道（CRAC）抑制剂，对 Orai1/STIM1 和 Orai2/STIM1 通道的 IC50 分别为 119 nM 和 895 nM。
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DS88790512 是一种效力强大、选择性高且口服生物利用度好的 TRPC6 抑制剂，其 IC50 为 11 nM。
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CBS9106 (SL-801) 是一种可逆的口服 CRM1 抑制剂，具有 CRM1 降解 和 抗肿瘤活性。
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GNE-131 是一种强效且选择性的人类钠通道 NaV1.7 抑制剂，其 IC50 为 3 nM。
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SN 6 是一种选择性的 Na+/Ca2+ 交换器 (NCX) 抑制剂，能够抑制 NCX1、NCX2 和 NCX3 的 45Ca2+ 吸收，其半抑制浓度（IC50）分别为 2.9、16 和 8.6 微摩尔（μM）。
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serotonin-norepinephrine reuptake 抑制剂
Nitroxazepine 是一种用于治疗抑郁症的三环类抗抑郁药（TCA）。Nitroxazepine 的作用机制是作为5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
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Reversan (CBLC4H10) 是一种高效且无毒的多药耐药相关蛋白1（MRP1）和P-糖蛋白（Pgp）抑制剂。
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WAY-213613 是一种强效、选择性的 GLT-1/EAAT2 非底物再摄取抑制剂，其对 EAAT2 的 IC50 为 85 nM。
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VU591 hydrochloride 是一种强效、选择性的肾外髓质钾通道（ROMK 或 Kir1.1）抑制剂，其 IC50 为 0.24 微摩尔。
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DSP-1053 是一种强效的血清素转运蛋白（SERT）（Ki=1.02 nM）抑制剂，具有部分 5-HT1A 受体（Ki=5.05 nM）激动剂活性。
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SOCE inhibitor 1 是一种 储存操作型钙通道（SOCE）抑制剂，其 IC50 值为 4.4 微摩尔。
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PF-05241328 是一种针对人类 Nav1.7 电压依赖性钠通道（Nav1.7）的强效且选择性的抑制剂，其 IC50 为 31 nM。
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EIPA（L593754；MH 12-43）是一种 TRPP3 通道抑制剂，其 IC50 为 10.5 μM。EIPA（L593754；MH 12-43）还能抑制 Na+/H+交换器（NHE）和 大胞吞作用。
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Pyr3 是一种选择性的瞬时受体电位通道3（TRPC3）抑制剂，对 TRPC3 介导的 Ca2+ 流入的 IC50 为 700 nM。
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ML230（CID44640177；SID 88095709）是一种选择性的ATP结合盒（ABC）转运蛋白ABCG2的抑制剂，并且对ABCG2的选择性是ABCB1的36倍，其EC50值分别为0.13微米和4.65微米。
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ATM-3507 是一种强效的肌动蛋白抑制剂，其在人类黑色素瘤细胞系中的 IC50 值介于 3.83-6.84 微米之间。
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JPH203 是一种高效且选择性的 L型氨基酸转运体1（LAT-1）抑制剂。
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Bamaquimast 是一种质子泵抑制剂，从美国专利 US2005165041 的示例 138 中提取。
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NS1652 是一种可逆的阴离子传导抑制剂，能够阻断氯通道，其在人类和小鼠红细胞中的 IC50 为 1.6 微摩尔。
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Soraprazan 是一种可逆的、快速作用的胃H+/K+ ATP酶抑制剂。
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Linaprazan（AZD0865）通过与K+竞争性结合抑制胃H+，K+-ATP酶。（IC50：1.0 ± 0.2 μM）它是一种具有快速起效和强大酸抑制作用的酸抑制剂。
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(S)-ML753286 是一种乳腺癌耐药蛋白（BCRP）抑制剂，其对 BCRP 外排转运蛋白的 IC50 为 0.6 μM。
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LX2761 是一种化学稳定且有效的 钠依赖性葡萄糖共转运蛋白1（SGLT1）和 SGLT2 的抑制剂，在体外具有对 hSGLT1 和 hSGLT2 的 IC50 分别为 2.2 nM 和 2.7 nM，但在胃肠道（GI）中显示出特异性的 SGLT1 抑制作用。
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BCTC 是一种针对前列腺癌（PCa）DU145细胞中的瞬时受体电位阳离子通道亚家族M成员8（TRPM8）的强效和特异性抑制剂。
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(R)-BPO-27 是一种强效的 CFTR 抑制剂，其 IC50 为 4 nM。
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Pyr10 是一种新型的 TRPC3-选择性抑制剂，其在卡巴胆碱刺激的 YFP-TRPC3 转染 HEK293 细胞中对 ROCE 的 Ca2+ 流入抑制的 IC50 为 0.72 uM，在刺激后用 thapsigargin 耗尽的原生 RBL-2H3 细胞中对 SOCE 的 IC50 为 13.08 uM。
- Keisuke Obara, .et al. , Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):932-940 PMID: 40582844
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Na+-dependent glutamate transporter 抑制剂
MPDC 是一种强效且具有竞争性的抑制剂，它针对前脑突触小体中的 Na+-依赖性高亲和力谷氨酸转运体 进行抑制。
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SAR7334 是一种强效且特异性的 TRPC6 抑制剂，其抑制 TRPC6 电流的 IC50 为 7.9 nM。
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VU 0240551 是一种小分子抑制剂，针对神经元 K-Cl 共转运蛋白 KCC2（在过表达 KCC2 的细胞中，钾离子摄取实验的 IC50 值为 560 nM）。
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Tegoprazan，一种钾竞争性酸阻断剂，是一种强效的、口服活性的、高度选择性的胃H+/K+-ATPase抑制剂，能够控制胃酸分泌和胃动力，其 IC50 值在 0.29-0.52 μM 范围内，适用于体外的猪、犬和人类H+/K+-ATPases。
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加巴喷丁烯酰胺（XP-13512）是抗癫痫和镇痛药物加巴喷丁的前体药物。
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Azimilide(NE-10064) 是一种 III 类抗心律失常 化合物，能够抑制豚鼠心肌细胞中的 I(Ks) 和 I(Kr)，以及在非洲爪蟾卵母细胞中表达的 I(Ks) (minK) 通道。
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Elobixibat 是一种强效的回肠胆酸转运蛋白（IBAT）抑制剂，其 IC50 值分别为 0.53 ± 0.17 nM、0.13 ± 0.03 nM 和 5.8 ± 1.6 nM，针对人类 IBAT、小鼠 IBAT 和犬类 IBAT。
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nuclear export receptor CRM1 抑制剂
Leptomycin B（CI 940；LMB）是一种强效的蛋白质核输出抑制剂。Leptomycin B通过在半胱氨酸残基上进行共价修饰，使CRM1/exportin 1失活。Leptomycin B是一种强效的抗真菌抗生素，能够阻断真核细胞周期。
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