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MCT 抑制剂?€?
7ACC1 专门干扰富含乳酸的肿瘤微环境中的乳酸通量；在表达 MCT1 和 MCT4 运输蛋白的肿瘤细胞中抑制乳酸的进入，但不抑制乳酸的排出。- Daniel Gundel, .et al. , Int J Mol Sci, 2021, Feb; 22(4): 1645 PMID: 33562048
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SUR/URAT1 抑制剂
Lesinurad 是一种选择性尿酸重吸收抑制剂（SURI），同时也是 URAT1 的选择性抑制剂，URAT1 是肾脏中的一种转运蛋白，负责调节体内尿酸的排泄。 -
HIV integrase 抑制剂
GSK744 是一种强效的 HIV整合酶抑制剂，可作为口服先导片剂和长效注射剂，用于治疗和预防 HIV感染。 -
MSCs 抑制剂
GsMTX4 是一种从智利玫瑰（Grammostola rosea）塔兰图拉蜘蛛毒液中分离出的含有34个氨基酸的肽毒素，属于huwentoxin-1家族。- Shota Inoue, .et al. , Bone, 2023, Dec:177:116916 PMID: 37777037
- Jean-Baptiste Cavin, .et al. , J Physiol, 2023, Apr;601(7):1183-1206 PMID: 36752210
- Yong Chen, .et al. , Gastroenterology, 2021, Apr 2 PMID: 33819485
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URAT1 抑制剂
UR 1102 是一种针对肾脏尿酸转运蛋白 URAT1 的抑制剂，具有高度选择性，相较于 OAT1 和 OAT3 在体外具有更高的选择性（Ki 值分别为 0.057 uM、7.2 uM 和 2.4 uM），能够增加尿酸的分数排泄，并且比 Benzbromarone 更有效地降低血浆尿酸水平。 -
Nav1.7 抑制剂
PF-05089771 是一种选择性 Nav1.7 抑制剂（IC50 = 11 nM），它与 domain IV 的电压传感器域（VSD）发生相互作用。 -
Sodium Channel 抑制剂
AmbroxolHCl 是一种强效的神经元 Na+ 通道 抑制剂，能够抑制 TTX-抗性 Na+ 电流，对于 音调阻断 和 短暂阻断 的 IC50 分别为 35.2 μM 和 22.5 μM，抑制 TTX-敏感 Na+ 电流的 IC50 为 100 μM。目前处于 第三阶段 临床试验。- Giovanni Bocci, .et al. , ACS Pharmacol Transl Sci, 2020, Oct 14
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Kir2 family channels 抑制剂
ML133 hydrochloride 是一种选择性 Kir2 家族通道抑制剂，在 pH 7.4 时的 IC50 为 1.8 μM，在 pH 8.5 时的 IC50 为 290 nM。 -
elastogenesis 抑制剂
L-抗坏血酸钠盐（钠L-抗坏血酸），一种电子供体，是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸钠盐选择性地抑制Cav3.2通道，其IC50为6.5微摩尔。L-抗坏血酸钠盐还是一种胶原沉积增强剂和弹性生成抑制剂。 -
SGLT2 抑制剂
半水合卡格列净是卡格列净的半水合形式，它是一种 SGLT2抑制剂，在无细胞试验中对hSGLT2的IC50为2.2 nM，对hSGLT1的选择性高达413倍。 -
TRPC6 抑制剂
SAR7334 是一种新型、高效且生物利用度高的 TRPC6 通道抑制剂，为体内研究 TRPC 通道功能提供了新的机会。SAR7334 抑制 TRPC6、TRPC3 和 TRPC7 介导的细胞内 Ca(2+) 流入，其 IC50 分别为 9.5、282 和 226 nM，而 TRPC4 和 TRPC5 介导的 Ca(2+) 入口则未受影响。 -
proton pump 抑制剂
Ilaprazole (IY-81149) 是一种质子泵抑制剂；其对 H+/K+-ATPase 的抑制作用的 IC50 为 6.0 μM。 -
Calcium channel proteins 抑制剂
达托霉素钠是一种钙通道蛋白抑制剂，它抑制从肌浆中释放Ca2+。达托霉素钠是一种骨骼肌松弛剂，其作用机制是在神经肌肉接头之外阻断肌肉收缩。 -
SChE 抑制剂
Dibucaine（美国非专利药品名称）是一种酰胺类局部麻醉药。Dibucaine 可以可逆地结合并失活神经细胞膜上的钠通道。抑制钠通道可以防止神经细胞膜去极化，并抑制沿神经路径的冲动传播，从而限制神经末梢的兴奋。这将导致失去感觉。 -
SGLT2 抑制剂
达格列净（(2S)-1,2-丙二醇，水合物），一种用于治疗糖尿病（DM）的新型药物，是一种竞争性钠/葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，其作用机制是导致葡萄糖排泄到尿液中。 -
SGLT2 抑制剂
托格列净水合物（CSG-452水合物）是一种强效且高度特异性的钠/葡萄糖共转运体2（SGLT2）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为2.9纳摩尔，对人类、大鼠和小鼠SGLT2的Ki值分别为2.9纳摩尔、14.9纳摩尔和6.4纳摩尔。 -
SGLT 抑制剂
Ertugliflozin pidolate 属于强效且选择性的钠依赖性葡萄糖共转运蛋白（SGLT）抑制剂类，更具体地说，它针对的是类型2，该类型负责约90%的来自肾小球的葡萄糖重吸收。 -
AQP7 抑制剂
Z433927330 是一种强效且选择性的 Aquaporin-7 (AQP7) 抑制剂，对 AQP3 和 AQP9 的抑制作用较弱，其半抑制浓度（IC50）分别约为0.2微摩尔、0.7微摩尔和1.1微摩尔，针对 mAQP7、mAQP3 和 mAQP9。 -
URAT1 抑制剂
URAT1 inhibitor 1 (1g) 是一种尿酸转运蛋白1（URAT1）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为32纳摩尔。URAT1 inhibitor 1 有潜力用于治疗与痛风相关的高尿酸血症。
