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TRP Channel

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  1. TRPV4 激动剂

    RN-1747 是一种选择性的瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员4(TRPV4)激动剂,其半最大有效浓度(EC50)值分别为 hTRPV4 0.77 μM、mTRPV4 4.0 μM 和 rTRPV4 4.1 μM。RN-1747 还能拮抗 TRPM8,其半抑制浓度(IC50)为 4 μM。
  2. TRPV4 拮抗剂

    RN-1734 是 TRPV4 通道的选择性拮抗剂,完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 激活,对所有三种物种具有相当的低微摩尔 IC50 值(hTRPV4:2.3 μM,mTRPV4:5.9 μM,rTRPV4:3.2 μM)。
  3. TRPM8 抑制剂

    BCTC 是一种针对前列腺癌(PCa)DU145细胞中的瞬时受体电位阳离子通道亚家族M成员8(TRPM8)的强效和特异性抑制剂。
  4. TRPC3 抑制剂

    Pyr10 是一种新型的 TRPC3-选择性抑制剂,其在卡巴胆碱刺激的 YFP-TRPC3 转染 HEK293 细胞中对 ROCE 的 Ca2+ 流入抑制的 IC50 为 0.72 uM,在刺激后用 thapsigargin 耗尽的原生 RBL-2H3 细胞中对 SOCE 的 IC50 为 13.08 uM。
  5. TRPV4 ion channel blocker

    GSK2798745 是一种首创的、高效的、选择性的、口服活性的瞬时受体电位钒4(TRPV4)离子通道阻断剂,其半抑制浓度(IC50)分别为1.8 nM和1.6 nM,针对人类TRPV4(hTRPV4)和大鼠TRPV4(rTRPV4)。
  6. TRPC6 抑制剂

    SAR7334 是一种强效且特异性的 TRPC6 抑制剂,其抑制 TRPC6 电流的 IC50 为 7.9 nM。
  7. TRPML3 ion channel activator

    SN 2 是一种新型且高效的 TRPML3 离子通道激活剂,其 EC50 为 1.8±0.13 μM。
  8. TRPM8 激动剂

    D-3263 是瞬时受体电位瓜氨酸受体家族成员8(TRPM8)的激动剂,具有潜在的抗肿瘤活性
  9. TRPV1 receptor 拮抗剂

    Capsazepine 是一种感觉神经元兴奋毒素的合成类似物,是 TRPV1 受体 的拮抗剂,其 IC50 为 562 nM。
  10. TRPP3 channel 抑制剂

    EIPA 氢氯化物(L593754 氢氯化物)是一种 TRPP3 通道抑制剂,其 IC50 为 10.5 μM。EIPA 还能抑制 Na+/H+ 交换器(NHE)和 大胞吞作用
  11. TRPV1 拮抗剂

    A-1165442 是一种效力强大的、具有竞争性的、可口服的 TRPV1 拮抗剂,其对人类 TRPV1 的 IC50 为 9 nM。
  12. TRPC3 抑制剂

    Pyr6 是一种选择性的 TRPC3 抑制剂,其 IC50 为 0.49 uM(在去除 thapsigargin 的原生 RBL-2H3 细胞中抑制 Ca2+ 流入)。
  13. TRPV1 拮抗剂

    PF-04745637 是一种 TRPV1 拮抗剂。
  14. 拮抗剂 of Vanilloid receptor type 1

    A-784168 是一种强效且选择性的范尼洛受体1型(TRPV1)拮抗剂。
  15. TRPC5 抑制剂

    AC1903 是一种特异性和选择性的 TRPC5 抑制剂,并具有保护 足细胞 的特性。
  16. TRPM8 拮抗剂

    M8-B 是瞬时受体电位黑皮素8(TRPM8)的拮抗剂,能够阻断冷、冰晶素(货号 10137)或薄荷醇在体外的激活(IC50 分别为 7.8、26.9 和 64.3 nM)。
  17. TRPV1 拮抗剂 and TNF-alpha production 抑制剂

    LASSBio-1135 是一种双重 TRPV1 拮抗剂和 TNF-alpha 产生抑制剂。
  18. TRPM8 channel blocker

    TC-I 2000 是一种 TRPM8 通道阻断剂,能够抑制在表达 rTRPM8 的 CHO 细胞中 icilin 引起的 TRPM8 通道激活。

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