目录号
产品名
应用
产品描述
文献引用
-
ETA receptor 拮抗剂
Sitaxentan sodium (TBC-11251) 是一种选择性的内皮素受体-A拮抗剂，其 IC50 和 Ki 分别为 1.4 nM 和 0.43 nM。 -
ETA receptor 拮抗剂
Sitaxsentan（IPI 1040；TBC-11251）是一种选择性的内皮素A（ETA）受体拮抗剂。降压药。Sitaxsentan 用于治疗慢性心力衰竭。 -
5-HT6 receptor 拮抗剂
SB271046 Hydrochloride 是一种效力强大、选择性高且可口服的 5-HT6 受体拮抗剂，具有 pKi 值为 8.9。 -
CB1 receptor inverse 激动剂
Taranabant 是一种高效且选择性的大麻素1（CB1）受体反向激动剂，能够抑制多种激动剂的结合和功能活性，其对人类CB1R的结合Ki值为0.13 nM。 -
serotonin transporter (SER) 抑制剂
维拉唑酮盐酸盐（EMD 68843 盐酸盐）是一种血清素转运体（SER）抑制剂和5-HT1A受体部分激动剂。 -
Adenosine A2A Receptor 激动剂
CGS 21680 是一种特异性腺苷 A2A 亚型受体激动剂。- Qian Wang, .et al. , Neuropharmacology, 2019, 148: 229-243 PMID: 30659840
-
α1-adrenergic receptor 激动剂
苯肾上腺素是一种选择性的 α1-肾上腺素能受体激动剂，主要用作解充血剂，用于扩张瞳孔和提高血压。- Johanna Stenqvist, .et al. , Auton Neurosci, 2024, Jun 11:254:103194 PMID: 38875740
-
CaSR 激动剂
锶雷尼酸是一种抗骨质疏松剂，它既能增加骨骼形成，又能减少骨骼吸收，从而使骨骼代谢重新平衡，有利于骨骼形成。这与胆碱稳定的硅酸骨素的效果类似。 - 溴苯那敏是一种第一代抗组胺药。溴苯那敏的作用机制是作为组胺H1受体的拮抗剂。它还具有中等效力的抗胆碱能作用，并可能是与二苯海拉明等常见抗组胺药类似的抗毒蕈碱作用剂。
- 奥丹司琼是一种5-HT3受体拮抗剂，主要用作抗呕吐药（治疗恶心和呕吐）。奥丹司琼通过减少迷走神经的活动，从而使延髓中的呕吐中心失活，并且还阻断化学感受器触发区中的血清素受体。
- Trazodone 是一种血清素拮抗剂和再摄取抑制剂（SARI）类的抗抑郁药。它是一种苯基哌嗪化合物。Trazodone 还具有抗焦虑（镇静）和催眠（催眠）效果。
-
histamine receptor 拮抗剂
盐酸西普罗吉定是一种针对5-HT2受体的组胺受体拮抗剂，其IC50为0.6 nM。 -
NMDA receptor 拮抗剂
奥芬那林柠檬酸盐是一种 NMDA 受体拮抗剂，其Ki值为6.0 +/- 0.7 μM，同时也是 HERG 钾通道阻断剂。 -
imidazoline receptor 1 激动剂
Moxonidine 是一种选择性的咪唑啉受体亚型1（I1）激动剂。Moxonidine 能够减少交感神经系统的活动，因此，降低血压。 -
5-HT 拮抗剂
Tegaserod 作为一种运动性刺激剂，通过激活胃肠道内脏神经系统中的 5-HT4 受体 来实现其期望的治疗效果。它还刺激胃肠运动和蠕动反射，并据称减少腹痛。此外，tegaserod 是一种 5-HT2B 受体拮抗剂。 -
mGluR5 PAM
VU 0357121 是一种 正向异构调节剂（PAM）, 针对 代谢型谷氨酸受体5（mGlu5），具有 EC50 = 33 nM，92% Glumax。 -
neurokinin-1 receptor 拮抗剂
Fosaprepitant（MK-0517，L-758,298）是一种水溶性的磷酸酯前药，用于Aprepitant，后者是一种NK1拮抗剂。 -
Prostaglandin D2 receptor CRTH2 拮抗剂
CAY10471 Racemate (TM30089 Racemate) 是一种高效且高度选择性的前列腺素D2受体 CRTH2 拮抗剂。 -
5-HT Receptor 激动剂
Prucalopride 是一种选择性的、高亲和力的 5-HT4 受体激动剂，它针对与慢性便秘相关的运动功能障碍，从而使排便动作正常化。- Pierre Meschin, .et al. , Cell Calcium, 2015, Dec;58(6):549-57 PMID: 26427584
-
PGF2α/LTB4 production 抑制剂
达布非龙甲磺酸盐（CI-1004甲磺酸盐）是一种同时抑制细胞PGF2α和LTB4产生的双重抑制剂。达布非龙对PGHS-2具有强效抑制作用（IC50 = 0.19 μM），但对PGHS-1的抑制作用则较弱（IC50= 20 μM）。 -
5-HT Receptor 激动剂
Almotriptan malate (Axert) 是一种选择性的5-羟色胺1B/1D（5-HT1B/1D）受体激动剂，用于治疗成人的偏头痛发作。- Li Li, .et al. , J Exp Med, 2022, Aug 1;219(8):e20212307 PMID: 35796804
-
5-HT1A receptor 激动剂
阿立哌唑是一种对人类 5-HT1A 受体 具有部分激动作用的药物，其 Ki 值为4.2纳摩尔。- Jaime Osuna-Luque, .et al. , J Exp Neurosci, 2018, 12: 1179069518798628 PMID: 30245571
