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文献引用
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Endothelin 拮抗剂 receptor
Atrasentan hydrochloride 是一种内皮素拮抗剂受体（IC50=0.0551 nM, ETA），目前正在开发中，用于治疗前列腺癌。 -
H3 receptor 拮抗剂
Bavisant 二盐酸盐是一种高度选择性的、口服活性的人类H3受体拮抗剂，具有新颖的作用机制，涉及觉醒和认知，有可能用于治疗 ADHD。 -
H3 receptor 拮抗剂
Bavisant 二盐酸盐水合物是一种高度选择性的、口服活性的人类 H3 受体拮抗剂，具有新颖的作用机制，涉及觉醒和认知，有望用于治疗 ADHD。 -
α-adrenergic receptor 激动剂
酒石酸布莫尼丁是一种高度选择性的α-肾上腺素受体激动剂，对α2A肾上腺受体的EC50为0.45 nM，用于治疗开角型青光眼或眼内高压。 -
D3/D2 Dopamine Receptor Ant激动剂
Cariprazine hydrochloride 是一种新型抗精神病药物候选物，具有高选择性和亲和力，对多巴胺 D3 (Ki=0.09 nM) 和 D2 (Ki=0.5 nM) 受体表现出高亲和力，对血清素 5-HT(1A) 受体则表现出中等亲和力。 -
H1-receptor 拮抗剂
西替利嗪是一种第二代抗组胺药，是羟赛洛嗪的主要代谢产物，也是一种选择性H1受体逆向激动剂，用于治疗过敏、花粉热、血管性水肿和荨麻疹。 -
H1 histamine receptor 拮抗剂
氯米唑盐酸盐是一种H1组胺受体的拮抗剂，其对NS4B RNA结合的IC50值为8 mM。 -
5-HT1C receptor 拮抗剂
Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的一个主要代谢物，已在体外实验中观察到其能够降低 SR-2A (5-HT2 血清素受体) 密度。 -
α2A-adrenoceptor 激动剂
盐酸古安非宁是一种抗高血压药物，它是一种选择性的α2A-肾上腺素能受体激动剂，其Kd值为31 nM，并且相对于α2B-肾上腺素能受体显示出60倍的选择性。 -
μ-opioid 拮抗剂
Methylnaltrexone Bromide 是一种周围作用的 μ-阿片受体拮抗剂，它作用于胃肠道，以减少阿片类药物引起的便秘。 -
mGlu5 拮抗剂
MTEP hydrochloride 是一种强效、选择性且非竞争性的 mGlu5 拮抗剂，其 IC50 和 Ki 分别为 5 nM 和 16 nM。 -
Dopamine reuptake 抑制剂
Phenylpiracetam 是一种苯基化的 piracetam（一种促智药）衍生物。它被用作一种刺激性促智药，其效力可能比 piracetam 高出 30-60 倍。 -
Nonimidazole inverse 激动剂
Pitolisant 氢氯化物是一种新型、高效、选择性的非咪唑类逆向激动剂，作用于重组人类 H3 受体（Ki=0.16 nM）。 -
Nonimidazole inverse 激动剂
奥沙匹坦草酸盐是一种新型、高效、选择性的非咪唑类逆向激动剂，作用于重组人类H3受体（Ki=0.16 nM）。 -
CXCL8 receptor 抑制剂
Reparixin L-lysine salt 是一种 CXCL8 受体抑制剂，同时也能抑制 CXCR1 和 CXCR2 的激活，已被证实能在各种损伤模型中减轻炎症反应。 -
OX Receptor Ant激动剂
SB408124 Hcl 是一种非肽类拮抗剂，针对 OX1 受体，其在整个细胞和膜中的 Ki 分别为 57 nM 和 27 nM；对 OX2 受体显示出 50 倍的选择性。 -
NK3 receptor 拮抗剂
Talnetant Hcl 是一种强效且选择性的 NK3 受体拮抗剂（ki=1.4 nM, hNK-3-CHO）；对 hNK-3 与 hNK-2 受体具有 100 倍的选择性，且在高达 100 uM 的浓度下对 hNK-1 受体没有亲和力。 -
5HT1A 拮抗剂
WAY-100635 maleate 是一种强效且选择性的5-羟色胺1A拮抗剂，其对5-HT的IC50为0.95 - 0.12 nM。 -
glutamate receptors 激动剂
(S)-谷氨酸作为一种兴奋性传递物质，同时是所有类型谷氨酸受体（代谢型、卡因酸型、NMDA 和 AMPA）的激动剂。 -
serotonin (5-HT)/norepinephrine (NE) reuptake 抑制剂
Desvenlafaxine succinate hydrate 是一种血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）类抗抑郁药。
