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V1b receptor 拮抗剂
Vasopressin antagonist，口服可用且选择性 V1b receptor antagonist（对 hV1b 的抑制 IC50 值为 3 nM，对 hV1a、hV2 和 hOT 的选择性超过 1000 倍）。 -
REV-ERBα/β 激动剂
SR9011 是 REV-ERB-α 的激动剂，其 IC50 为 670 nM，同时也是 REV-ERB-β 的激动剂，其 IC50 为 800 nM。 -
CB1/CB2 receptor 激动剂
Bay 59-3074 是一种新型、选择性的 CB1/CB2 受体部分激动剂，其在人类 CB1 和 CB2 受体上的 Ki 值分别为 48.3 和 45.5 nM。 - 前列腺素F2α 是一种天然存在的前列腺素，在医学中用于诱导分娩和作为堕胎剂。
- Michel R Corboz, .et al. , Prostaglandins Other Lipid Mediat, 2020, Oct 1;152:106486 PMID: 33011365
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H1 histamine receptor 拮抗剂
Alcaftadine 是一种对 H1 受体 具有高亲和力的配体，其 pKi 值（8.5）与其他 H1 抗组胺药 相当。Alcaftadine 还是 H2 和 H4 受体 的拮抗剂，对 H3 受体 没有亲和力。 - Amitriptyline 抑制 5-羟色胺受体（serotonin receptor）、去甲肾上腺素受体（norepinephrine receptor）、5-HT4、5-HT2 和 sigma 1 受体，其半抑制浓度（IC50）分别为 3.45 nM、13.3 nM、7.31 nM、235 nM 和 287 nM。
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5-HT3 receptor 拮抗剂
Azasetron HCl 是一种选择性的 5-HT3 受体拮抗剂，其 IC50 为 0.33 nM，用于管理由癌症化疗引起的恶心和呕吐。 -
angiotensin II receptor type 1 拮抗剂
Azilsartan medoxomil 是一种口服给药的血管紧张素II受体1型拮抗剂，其 IC50 为 0.62 nM，用于治疗成人原发性高血压。 -
Adenosine A2 receptor 激动剂
CGS 21680 HCl 是一种腺苷 A2 受体激动剂，其 IC50 为 22 nM，对 A1 受体的选择性高出 140 倍。 -
Serotonin reuptake 抑制剂
奥沙西泮（(S)-(+)西酞普兰草酸盐）是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），其Ki值为0.89 nM。 -
5-HT1A receptor 拮抗剂/COMT 抑制剂
Flopropione 是一种 5-HT1A 受体拮抗剂 并且也是一种 儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂。 -
GPR35/CXCR8 激动剂
Kynurenic acid，一种内源性色氨酸代谢物，是针对 NMDA、glutamate、α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱拮抗剂。Kynurenic acid 同时也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。 -
nonpeptide vasopressin V2 receptor 拮抗剂
Mozavaptan（OPC31260）是一种口服有效的非肽类抗利尿激素V2受体拮抗剂，其IC50为14 nM。 -
orexin OX1 receptor 拮抗剂
SB-334867 free base 是一种选择性的非肽类orexin OX1受体拮抗剂，具有 pKb 值为 7.2。 -
H1-receptor 拮抗剂
Tripelennamine hydrochloride，一种H1受体拮抗剂，是一种精神活性药物，属于吡啶和乙二胺类，用作抗瘙痒剂和第一代抗组胺药。 -
5-HT1A receptor 拮抗剂
WAY-100635 maleate 是一种强效且选择性的5-羟色胺1A（5-HT1A）受体拮抗剂，其IC50值为0.91 nM，Ki值为0.39 nM。 -
5-HT (serotonin)/dopamine receptor 拮抗剂
Ziprasidone Hcl(CP-88059 Hcl) 是一种结合了 5-HT (serotonin) 和 dopamine receptor antagonist 的药物，显示出强大的抗精神病活性。 -
GPR55 拮抗剂
CID16020046 是一种选择性的 GPR55 拮抗剂，能够抑制酵母中 GPR55 的固有活性，其 IC50 为 0.15 微摩尔。它对其他广泛的 GPCRs、离子通道、激酶和核受体表现出较弱的活性。 -
A2AR 拮抗剂
AZD-4635 (HTL1071) 是一种口服 A2AR 拮抗剂，其与人类 A2AR 的结合 Ki 值为 1.7 nM，并且对其他腺苷受体具有超过 30 倍的选择性。 -
A1 adenosine receptors 拮抗剂
Proxyphylline 是茶碱的衍生物，用作支气管扩张剂并具有心血管特性。它选择性地拮抗 A1 腺苷受体（Ki = 82 nM，用于牛脑）相比于 A2 腺苷受体（Ki = 850 μM，用于血小板）。 -
Adenosine receptor 拮抗剂
Theophylline-7-acetic acid (Acefylline)，作为一种腺苷受体拮抗剂，是黄嘌呤化学类别的兴奋剂药物。 -
GLP-1 激动剂
Albiglutide 是一种 胰高血糖素样肽-1激动剂（GLP-1激动剂）。- Tito Borner, .et al. , Cell Rep, 2020, Jun 16;31(11):107768 PMID: 32553160
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α1A 拮抗剂
RS 17053 HCl 是一种 α1A-肾上腺素能受体拮抗剂，对 α1A 受体 具有非常高的亲和力（pKi 和 pA2 估计值为 9.1 - 9.9），并且对 α1B 和 α1D 亚型具有 30 - 100 倍的选择性（pKi 和 pA2 估计值为 7.7 - 7.8）。 -
Endogenous galanin receptor 激动剂
Galanin (1-30) (human) 是一种内源性肽，具有多种内分泌、代谢和行为效应。 - Glucagon-Like Peptide 1 (7-36) Amide 是一种强效的依赖葡萄糖的胰岛素促进肽，通过肠道L细胞中前胰高血糖素的转录后加工产生。
- Ying Zhou, .et al. , Adv Biol (Weinh), 2022, Nov 14 PMID: 36373695
