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文献引用
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5-HT3 receptor 抑制剂
Eucalyptol 是一种双环单萜，发现于桉树和其他植物中。它是 5-HT3 受体、钾通道、TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。 -
5HT(1A) receptor 激动剂
Buspirone 是一种血清素能（5HT(1A) 受体激动剂）抗焦虑药物，具有一定的 D(2) 多巴胺能效应，用于治疗焦虑症。 -
mGlu2 receptor modulator
CBiPES hydrochloride 是一种选择性的 mGluR-2 正向异构调节剂，其 IC50 值为 98.2 nM。 -
S1PR1 modulators
RPC1063 是一种选择性的鞘氨醇1磷酸受体调节剂，可能用于治疗与 S1P1 相关的疾病。- Alessia Favaron, .et al. , Eur J Pharm Sci, 2024, Sep 1:200:106845 PMID: 38971433
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β2 adrenergic receptor 拮抗剂
ICI-118551 是一种选择性的 beta2 肾上腺素能受体（肾上腺素能受体）拮抗剂。- Moon Jain, .et al. , Tropical Journal of Pharmaceutical Research, 2020, Vol. 19 No. 4
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Serotonin2A Receptor Inverse 激动剂
Pimavanserin 是一种强效且选择性的血清素 5-HT2A 反向激动剂，具有 pIC50 值为 8.73，用于治疗与帕金森病相关的精神病。 -
prostaglandin EP4 receptor 拮抗剂
Grapiprant 是一种新型、高效且选择性的前列腺素 EP4 受体拮抗剂，具有抗高敏感性特性。 -
CysLT1 receptor 拮抗剂
MK-571 是一种选择性、口服活性的 CysLT1 受体拮抗剂。它阻断 LTD4 与人类和豚鼠肺膜的结合，但不阻断 LTC4，其 Ki 值分别为 0.22 nM 和 2.1 nM。 -
CCK-2 receptor 拮抗剂
Nastorazepide 是一种选择性的、可口服的、1,5-苯二氮䓬衍生物 胃泌素/胆囊收缩素2（CCK-2）受体拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
β2-adrenergic receptor 激动剂
Vilanterol 是一种长效 β-2 激动剂 药物，于 2013 年 5 月与氟替卡松联合获批，由葛兰素史克公司销售为 Breo Ellipta，用于治疗慢性阻塞性肺病（COPD）。 - cAMPS-Sp，三乙胺盐是一种可渗透细胞的cAMP类似物，能够激活cAMP受体蛋白，如PKA和cAMP调控的鸟苷核苷酸交换因子。
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dopaminergic stabilizer
ACR 16 盐酸盐是一种多巴胺稳定剂（Ki 值分别为 D2(low) 的 17550 nM 和 D2(high) 的 7521 nM），它通过功能性多巴胺 D2 受体 拮抗作用和增强皮层谷氨酸功能的双重作用，在多种扰乱的神经递质传输环境中，状态依赖性地稳定精神运动活动。 -
dopamine D2 receptor 激动剂
UNC 9994 hydrochloride，独特的 beta-arrestin 偏向功能选择性多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂（Ki 值 30 nM；EC50 值 50 nM 在 beta-arrestin-2 招募测定中），在体内表现出抗精神病活性。UNC9994 显著抑制了野生型小鼠中 PCP 引起的高运动性，这种效应在 beta-arrestin-2 敲除小鼠中完全消失。- Anika Mann, .et al. , Sci Rep, 2021, Apr 15;11(1):8288 PMID: 33859231
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Adenosine A Receptor 激动剂
2-氯腺苷是腺苷的一种代谢稳定类似物，它作为腺苷A受体激动剂（Ki值分别为腺苷A1-R 300 nM、腺苷A2A-R 80 nM 和腺苷A3-R 1900 nM）。 -
mGluR 激动剂
(S)-3,5-DHPG 是群体 I 代谢型谷氨酸受体（mGluRs）的激动剂，能够结合 mGluR1a 和 mGluR5a（分别为 Ki = 0.9 和 3.9 uM），但不与离子型谷氨酸受体结合。 -
adenylyl cyclase 抑制剂
SQ22536 是一种抑制腺苷酸环化酶的抑制剂，其 IC50 为 1.4 uM。它可以抑制 PGE1 刺激下在完整人类血小板中 cAMP 水平的增加。- Ke Qian, .et al. , EBioMedicine, 2023, Dec:98:104863 PMID: 37950995
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serotonin/histamine2 拮抗剂
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 是一种抗组胺药，同时也是血清素和组胺2的拮抗剂。
