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- Anamorelin 目前正在开发中，用于管理与非小细胞肺癌相关的恶病质/厌食症。
- Makito Miyake, .et al. , Cancers (Basel), 2020, Jul 17;12(7):E1942 PMID: 32709007
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GHSR 激动剂
Anamorelin（ONO-7643、RC-1291、ST-1291）是一种口服活性高、亲和力高、选择性的ghrelin受体激动剂，其在HEK293/GRLN FLIPR测定中的EC50值为0.74 nM。Anamorelin目前正在开发中，用于治疗与非小细胞肺癌相关的消瘦/厌食症。- Josua Jordi, .et al. , Sci Adv, 2018, Oct; 4(10): eaav1966 PMID: 30402545
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Dopamine receptor 拮抗剂
cis-(Z)-氟哌啶醇二盐酸盐是一种多巴胺受体拮抗剂、抗精神病药、神经抑制剂。 - Desmopressin 是一种合成的抗利尿激素类似物，它作为 V1B 和 V2 受体的激动剂（EC50 值分别为 11.4 和 23.9 nM，Ki 值分别为 5.84 和 65.9 nM）。
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PAFR 抑制剂/H1 receptor 抑制剂
Rupatadine 是一种 PAFR 和组胺（H1）受体的抑制剂，其 Ki 分别为 550 和 102 nM。 -
CB2 inverse 激动剂
SR 144528 是一种选择性外周型大麻素受体反向激动剂，其在大鼠脾脏和人类重组 CB2 受体上显示出 0.6 nM 的 Ki 值，在大鼠大脑和人类重组 CB1 受体上显示出 400 nM 的 Ki 值。- Ming Tang, .et al. , Cell Death Dis, 2018, Jun; 9(6): 601 PMID: 29789558
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拮抗剂 of melanin concentrating hormone receptor 1
MCHr1 antagonist 2 是一种黑色素集中激素受体1的拮抗剂，其 IC50 为 65 nM；MCHr1 antagonist 2 还能抑制 hERG，其在 IMR-32 细胞中的 IC50 为 4.0 nM。 -
CXCL8/CXCR1/2 抑制剂
Reparixin 是一种强效的 CXCL8 受体 CXCR1/2 抑制剂，它对 CXCR2 介导的细胞迁移抑制作用较弱（IC50=100 nM），而对 CXCR1 介导的趋化作用强烈阻断（IC50=1 nM）。- Naour AL, .et al. , J Mol Cell Biol, 2019, Sep 3 PMID: 31504643
- Wigenstam E, .et al. , Toxicology, 2015, Feb 3;328:40-7 PMID: 25497111
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mGluR5 positive allosteric modulator
BMT-145027 是一种 mGluR5 正向异构调节剂，没有固有的激动剂活性，其 EC50 为 47 nM。 -
GPR35/CXCR8 激动剂
GPR35激动剂1（化合物50）是一种高效且特异性的G蛋白偶联受体35（GPR35）/CXCR8激动剂，具有5.8 nM的EC50，显示出良好的药物化学性。 -
mGlu4 receptors modulator
VU 0361737 是一种选择性的 mGluR-4 正向异构调节剂（EC50 值分别在人类和大鼠受体上为 240 nM 和 110 nM）。 -
Sigma-2 receptor 激动剂
Siramesine Hydrochloride 是一种选择性 sigma-2 受体激动剂，已被证明能触发癌细胞的死亡，并在体内显示出强大的抗癌活性。 -
OX Ant激动剂
Almorexant（ACT078573）是一种强效且具有竞争性的双重俄罗斯素1受体（OX1）/俄罗斯素2受体（OX2）拮抗剂，其Ki值分别为OX1的1.3 nM和OX2的0.17 nM。 -
sigma-1 receptor 拮抗剂
S1RA 是一种选择性 sigma-1 受体拮抗剂，其报告的结合亲和力为 Ki = 17.0 ± 7.0 nM，相对于 sigma-2 受体 以及其他170种受体、酶、转运蛋白和离子通道具有选择性。 -
CysLT1 receptor 拮抗剂
MK-571 是一种强效的 CysLT1 (LTD4) 白三烯受体反向激动剂，其 EC50 值为 1.3 nM。- Jung-Hung Chen, .et al. , Biomed Pharmacother, 2022, Oct;154:113613 PMID: 36058146
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A2A adenosine 激动剂
Regadenoson 是一种选择性的 A2A 腺苷受体 激动剂，相比于 A1、A2B 和 A3 受体，在结合和功能研究中表现出较高的选择性。Regadenoson 还被发现是一种强效的全激动剂，能够引起冠状动脉扩张，这一反应在 A2A 受体 储备中具有很大的潜力。 -
adenosine A2A/A1 receptor 拮抗剂
A2A 受体拮抗剂 1（CPI-444 类似物）是一种同时针对腺苷 A2A 受体和A1 受体的拮抗剂，其 K_i 值分别为 4 nM 和 264 nM。 -
5-HT Receptor modulator
Lu-AA21004 是一种口服多模式血清素类药物，抑制 5-HT(1A)、5-HT(1B)、5-HT(3A)、5-HT(7) 和 SERT，其半抑制浓度（IC50）分别为 15 nM、33 nM、3.7 nM、19 nM 和 1.6 nM。 -
serotonin/dopamine/norepinephrine reuptake inhibitior
SPD-473 柠檬酸盐是一种血清素/多巴胺/去甲肾上腺素再摄取抑制剂。 -
D2 receptor 拮抗剂
Pipamperone（Floropipamide；McN-JR 3345；R 3345）是一种对 5-HT2A 受体（pKi=8.2）和 D4 受体（pKi=8.0）具有高亲和力的拮抗剂，以及对 D2 受体（pKi=6.7）具有低亲和力的拮抗剂。 - Melanotan II 是一种高亲和力的黑色素皮质素受体激动剂（Ki 值分别为 MC1、MC4、MC3 和 MC5 受体的 0.67、6.6、34 和 46 nM）。
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Adenosine receptor 抑制剂
N-[(4-氨基苯基)甲基]腺苷是一种腺苷受体抑制剂，对大鼠外源性5'核苷酸酶的Ki值为29 nM。IC50值：29.0 ± 1.7 nM (Ki) 目标：腺苷受体 -
Opioid Receptor 激动剂
Cebranopadol 是一种强效的nociceptin/orphanin FQ peptide (NOP) 和阿片受体激动剂。 -
orexin receptor 拮抗剂
Nemorexant（ACT-541468）是一种强效的orexin受体拮抗剂，源自专利WO2015083094A1中的化合物示例7，其对Ox1受体和Ox2受体的IC50分别为2纳摩尔和3纳摩尔。 -
A2A Receptor Ant激动剂
SCH 442416 是一种选择性的腺苷 A2A 受体拮抗剂；它与人类和大鼠的 A2A 受体 具有高亲和力（Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM）。在体外对 hA2A 比 hA1 的选择性超过 23000 倍，对 hA2B 和 hA3 受体的亲和力极低（IC50 > 10 μM）。
