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SSTR5 拮抗剂
SSTR5 Antagonist 1 (compound 10) 是一种高效、口服活性且选择性的生长抑素（受体）亚型 5（SSTR5）拮抗剂，具有治疗2型糖尿病（T2DM）的潜力。 -
μ-opioid receptor (MOR) 拮抗剂
GSK1521498 free base (hydrochloride) 是一种强效且选择性的 μ-阿片受体 (MOR) 拮抗剂。 -
mGlu5 receptor 拮抗剂
Mavoglurant (racemate) 是 mavoglurant 的外消旋体。Mavoglurant 是一种新型的、非竞争性 mGlu5 受体拮抗剂。 -
endothelin ETA and ETB receptor 拮抗剂
Macitentan n-butyl analogue 是 Macitentan 的 n-丁基类似物。Macitentan 是一种口服活性的非肽类双重内皮素 ETA 和 ETB 受体拮抗剂，潜在用于治疗特发性肺纤维化（IPF）和肺动脉高压（PAH）。 -
5-HT7 receptor 拮抗剂
SB269970 盐酸盐（SB-269970A）是 SB-269970 的盐酸盐形式，它是一种 5-HT7 受体拮抗剂，具有 pKi 值为 8.3，对其他受体的选择性超过 50 倍。 -
CGRP1 receptor 拮抗剂
Olcegepant hydrochloride 是第一个强效且选择性的非肽类拮抗剂，针对 钙化素基因相关肽1 (CGRP1) 受体，具有 IC50 为 0.03 nM 和对人类 CGRP 的 Ki 为 14.4 pM。 -
5-HT2 receptor 拮抗剂
Eplivanserin 是一种强效、选择性且可口服的 5-HT2 受体拮抗剂，在大鼠皮质膜中的 IC50 为 5.8 nM，Kd 为 1.14 nM。 -
5-HT2 receptor 拮抗剂
Ritanserin（R 55667）是一种高效、相对选择性、口服活性、长效的5-HT2受体拮抗剂，其IC50为0.9 nM，对组胺H1、多巴胺D2、肾上腺素能α1、肾上腺素能α2受体的活性较低。 -
serotonin reuptake 抑制剂/5-HT2A receptor 拮抗剂
Eplivanserin 混合物是一种选择性血清素再摄取抑制剂和 5-HT2A 受体拮抗剂，从专利 WO 2005/002578 A1 中提取。 -
5-HT / dopamine receptor 拮抗剂
Ziprasidone D8 是标记了氘的 Ziprasidone，它是一种结合了 5-HT（血清素）和多巴胺受体拮抗剂，显示出强大的抗精神病活性。 -
adenosine A1 receptor 拮抗剂
Derenofylline (SLV 320) 是一种强效、选择性且可口服的腺苷A1受体拮抗剂，其对人类A1、A3和A2A受体的Ki值分别为1 nM、200 nM和398 nM。 -
dopamine D2/D3 receptor 拮抗剂
盐酸阿米苏普利是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂，其对人类多巴胺 D2 和 D3 的 Kis 分别为 2.8 和 3.2 纳摩尔。 -
dual ETA/ETB 拮抗剂
Aprocitentan（ACT-132577）是Macitentan的主要药理活性代谢产物。Aprocitentan是一种双重ETA/ETB拮抗剂，其IC50分别为3.4 nM和987 nM，pA2值分别为6.7和5.5。 -
histamine H3 receptor 拮抗剂
GSK189254A（GSK189254）是一种新型、高效且选择性的组胺H3受体拮抗剂，其对人类和大鼠H3的pKi值分别为9.59-9.90和8.51-9.17。 -
Gastrin/CCK-B 拮抗剂
Sograzepide（Netazepide；YF 476；YM-220）是一种极其强效、高度选择性且口服活性的胃泌素/CCK-B拮抗剂，具有0.1 nM的IC50值，对胃泌素/CCK-A活性具有抑制作用，其IC50为502 nM。 -
CXCR4 拮抗剂
IT1t 二盐酸盐是一种强效的 CXCR4 拮抗剂；以 IC50 为 2.1 nM 抑制 CXCL12/CXCR4 交互作用。 -
β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂
(R)-盐酸普萘洛尔是普萘洛尔这种β-肾上腺素受体拮抗剂的较不活跃的对映体。普萘洛尔是一种非选择性的β-肾上腺素受体（βAR）拮抗剂，对β1AR和β2AR具有高亲和力，其Ki值分别为1.8 nM和0.8 nM。 -
histamine H3R 拮抗剂/inverse 激动剂
Clobenpropit dihydrobromide 是一种强效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂，其对组胺 H3LR 的 pEC50 为 8.07。 -
leukotriene B4 receptor 拮抗剂
Etalocib，也被称为LY293111和VML295，是一种强效且选择性的抑制剂，它通过直接抑制5'-脂氧合酶或通过拮抗白三烯B4 (LTB4) 受体来抑制脂氧合酶途径。 -
5-HT7 receptor 拮抗剂
AVN-101 是一种非常有效的 5-HT7 受体拮抗剂，对 5-HT6、5-HT2A 和 5-HT2C 受体 的效力略低。它是一种多靶点药物候选物，用于治疗中枢神经系统（CNS）疾病。
