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Orexin receptor 拮抗剂
MK6096，也被称为filorexant，是一种口服生物利用度高的强效且选择性的可逆OX(1)R和OX(2)R拮抗剂，目前正处于失眠症的临床开发阶段。MK-6096展示了对人类OX(1)R和OX(2)R的强效结合和拮抗作用（结合力<3 nM，FLIPR中11 nM），并且在超过170种受体和酶的检测中没有显著的非目标活性。 -
angiotensin AT2 receptor 拮抗剂
PD 123319 ditrifluoroacetate 是一种强效的、选择性的、非肽类血管紧张素 AT2 受体拮抗剂。在大鼠肾上腺组织和大脑中的 IC50 值分别为 34 nM 和 210 nM。- Dao-Lai Zhang, .et al. , eLife, 2018, 7: e33432 PMID: 29393851
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human A3 adenosine receptor 拮抗剂 /Aurora 抑制剂
Reversine 是一种强效的人类 A3 腺苷受体拮抗剂，其 Ki 值为 0.66 μM，同时也是一种全泛 Aurora A/B/C 激酶抑制剂，其 IC50 分别为 12 nM、13 nM 和 20 nM。此外，Reversine 还用于干细胞去分化。- Amy H. Ide, .et al. , Mol Biol Cell, 2023, Jun 1;34(7):ar76 PMID: 37126397
- Hazheen K, .et al. , J Biol Chem, 2020, August 20
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Adrenergic α1 Receptor Ant激动剂
HEAT 盐酸盐是一种非常选择性的 α1-AR 肾上腺素能受体拮抗剂，是 3-[125I]-衍生物的前体。肾上腺素能受体（AR）或称为肾上腺能受体，是参与多种交感神经系统过程的 G-蛋白偶联受体。 -
5-HT1A receptor 拮抗剂
NAN-190 是一种广泛用于科学研究的药物和研究化学品。之前认为它作为选择性 5-HT1A 受体拮抗剂 发挥作用，但后来的发现表明，它还能强效阻断 α2-肾上腺素能受体。 -
α2-adrenergic receptor 拮抗剂
Rauwolscine 是一种天然生物碱，作为选择性和可逆的 α2-肾上腺素能受体拮抗剂（Ki = 12 nM）。 -
Dual orexin receptor 拮抗剂
TCS 1102 是一种强效的双重俄罗斯受体拮抗剂（OX2 和 OX1 受体的 Ki 值分别为 0.2 和 3 nM）。- Tung-Yen Lee, .et al. , Front Psychiatry, 2023, Jun 29;14:1196994 PMID: 37457782
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Histamine H4 receptor 拮抗剂
A 943931 2HCl 是一种高效且选择性的组胺H4受体拮抗剂（在人类和大鼠受体上的pKi值分别为7.15和8.12）。 -
adrenergic receptor 拮抗剂
Celiprolol HCl 是一种 b1 肾上腺素能受体拮抗剂 和 b2 肾上腺素能受体部分激动剂，已在体外实验中显示出以 40-50 M 的 ED50 值放松人类动脉和静脉的能力。 -
5HT2A 拮抗剂
Ketanserin tartrate 是 Ketanserin 的盐。据报道，Ketanserin 对多种 G 蛋白偶联受体（如 血清素受体）具有高亲和力。 -
CCK-2 receptor 拮抗剂
Z-360 是一种选择性的、可口服的、1,5-苯二氮䓬衍生物，是胃泌素/胆囊收缩素2（CCK-2）受体拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
NK1 receptor 拮抗剂
Rolapitant（也称为SCH-619734）是一种选择性的、生物可利用的、能穿透中枢神经系统（CNS）的神经激肽NK1受体拮抗剂，在动物呕吐模型中显示出行为效应。- Bubak AN, .et al. , J Infect Dis, 2018, Sep 8;218(8):1324-1335 PMID: 29788447
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D2 dopamine receptor 拮抗剂
L-741626 是一种针对多巴胺受体 D2 的强效且选择性的拮抗剂。它对相关的 D3 和 D4 亚型及其他受体具有良好的选择性。- Yoon-Jin Kim, .et al. , Sci Adv, 2021, Feb 19;7(8) PMID: 33608268
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CCK 拮抗剂
普鲁格鲁胺钠盐是一种非选择性胆囊收缩素（CCK）拮抗剂。它抑制CCK刺激的淀粉酶分泌，并防止CCK诱导的2-脱氧葡萄糖在小鼠胰腺泡中的摄取。 -
somatostatin receptor 2 拮抗剂
CYN-154806 是一种强效的选择性生长抑素受体2（sst2）拮抗剂。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
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5-HT2C serotonin receptor 拮抗剂
N-Desmethylclozapine 是一种强效且选择性的 5-HT2C 血清素受体拮抗剂。- Orwa Albitar, .et al. , Separation Science Plus, 2022, March 27
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bradykinin B1 receptor 拮抗剂
SSR240612 是一种新型的布拉地肯B1受体拮抗剂。- Ling Qin, .et al. , Arthritis Res Ther, 2019, 21:12 PMID: 30621761
