Shop By
目录号
产品名
应用
产品描述
文献引用
-
H1-receptor 拮抗剂
Astemizole 是一种强效的抗组胺药（H1 受体拮抗剂，IC50 = 4 nM），显示出对多巴胺、5-HT 和毒蕈碱型乙酰胆碱受体的选择性。该化合物已显示出强大的 hERG K+ 通道阻断活性（IC50 = 0.9 nM），在体外对多药耐药性疟疾菌株具有抗疟疾活性（IC50 = 227 - 734 nM），并已被用作伴侣分子来纠正某些突变形式的 hERG 通道的折叠缺陷并恢复蛋白质功能。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
-
α2 adrenergic receptor 拮抗剂
Atipamezole HCl 是一种选择性的 α2-肾上腺素能受体拮抗剂（Ki 值分别为 α2A、α2B、α2C、α1A 和 α1B 受体的 1.1、1.0、0.89、1300 和 6500 nM）。已被证明能穿透大脑。 -
A2A receptor 拮抗剂
Vipadenant，也被称为 BIIB014、CEB-4520，是一种强效、选择性且可口服的腺苷A2A受体拮抗剂，目前正处于帕金森病的开发阶段。Vipadenant 在常用的帕金森病模型中展示了强大的口服活性。 -
LPA1 receptor 拮抗剂
AM966 是一种高亲和性、选择性的口服 LPA1 受体（溶血磷脂酸受体）拮抗剂，其 IC50 值为 17 nM。- Maria F Fernandes, .et al. , Int J Mol Sci, 2022, Apr 9;23(8):4163 PMID: 35456981
-
5-HT6 serotonin receptor 拮抗剂
SB 258585 盐酸盐被发现是一种选择性且高效的 SR-6 拮抗剂。这种化合物对其他血清素受体亚型显示出超过160倍的选择性。 -
5-HT6 拮抗剂
SB 399885 盐酸盐是一种强效的、能穿透大脑的、可口服的 SR-6 拮抗剂。它对 SR-6 的选择性超过其他血清素受体 200 倍以上（pKi 值分别为 9.11、8.81 和 9.02，针对人类重组、原生大鼠和原生人类 SR-6 受体）。 -
OX2 receptor 拮抗剂
JNJ-10397049 是一种强效、选择性且具有生物利用度的俄罗斯素-2受体（OX2R）拮抗剂（对OX2R的KB值为4.5 nM，而对OX1R的KB值为1.1 μM）。 -
CRF1 receptor 拮抗剂
Pexacerfont 是一种选择性促肾上腺皮质激素释放因子（CRF1）受体拮抗剂，对人类 CRF1 受体的 IC50 为 6.1±0.6 nM。 -
LPA1 Receptor 拮抗剂
AM095 是一种新型、高效且具有口服生物利用度的溶血磷脂酸型1受体（LPA1）拮抗剂，其 IC50 值分别针对小鼠或重组人类 LPA1 为 0.73 和 0.98 微米。 -
alpha1/beta adrenergic receptors 拮抗剂
Labetalol HCl 是一种针对选择性 alpha1-肾上腺素能和非选择性 beta-肾上腺素能受体的双重拮抗剂。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
-
dopamine D2 receptor 拮抗剂
Metoclopramide HCl 是一种选择性的 多巴胺 D2 受体拮抗剂。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
-
OX1/OX2 Ant激动剂
Almorexant HCl 是一种口服活性的双重俄瑞克辛受体拮抗剂，对OX1和OX2受体的IC50分别为6.6 nM和3.4 nM。- Ryan J Keenan, .et al. , Br J Pharmacol, 2022, Jul;179(13):3403-3417 PMID: 35112344
-
5-HT3 receptor 拮抗剂
Tropisetron 是一种选择性 5-HT3 受体拮抗剂 和 α7-尼古丁受体激动剂，其对 5-HT3 受体 的 IC50 为 70.1 ± 0.9 nM。 -
Adenosine A3 receptor 激动剂
CF-102 是一种口服生物可利用的合成药物，是高度选择性的腺苷A3受体（A3AR）激动剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
NK1 receptor 拮抗剂
Netupitant 是一种选择性神经激肽1（NK1）受体拮抗剂。它与人体物质P/NK1受体竞争性结合，并阻断中枢神经系统（CNS）中的活性，从而抑制内源性缓激肽神经肽物质P（SP）与NK1受体的结合，这可能有助于预防化疗引起的恶心和呕吐（CINV）。 -
α1 receptor 拮抗剂
Tamsulosin hydrochloride 是一种选择性 α1 受体拮抗剂，用于治疗 良性前列腺增生 的药物。 -
ET-A and ET-B 拮抗剂
Bosentan 是一种内皮素（ET）受体拮抗剂，针对 ET-A 和 ET-B 的 Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。 -
CXCR4 拮抗剂
AMD-070 hydrochloride 是一种强效且选择性的 CXCR4 拮抗剂，在 CXCR4 125I-SDF 抑制结合实验中的 IC50 值为 13 nM，能够抑制 MT-4 细胞和 PBMCs 中 T-细胞型 HIV-1（NL4.3 株）的复制。 -
Endothelin 拮抗剂 receptor
Atrasentan hydrochloride 是一种内皮素拮抗剂受体（IC50=0.0551 nM, ETA），目前正在开发中，用于治疗前列腺癌。 -
H3 receptor 拮抗剂
Bavisant 二盐酸盐是一种高度选择性的、口服活性的人类H3受体拮抗剂，具有新颖的作用机制，涉及觉醒和认知，有可能用于治疗 ADHD。 -
H3 receptor 拮抗剂
Bavisant 二盐酸盐水合物是一种高度选择性的、口服活性的人类 H3 受体拮抗剂，具有新颖的作用机制，涉及觉醒和认知，有望用于治疗 ADHD。 -
D3/D2 Dopamine Receptor Ant激动剂
Cariprazine hydrochloride 是一种新型抗精神病药物候选物，具有高选择性和亲和力，对多巴胺 D3 (Ki=0.09 nM) 和 D2 (Ki=0.5 nM) 受体表现出高亲和力，对血清素 5-HT(1A) 受体则表现出中等亲和力。 -
H1-receptor 拮抗剂
西替利嗪是一种第二代抗组胺药，是羟赛洛嗪的主要代谢产物，也是一种选择性H1受体逆向激动剂，用于治疗过敏、花粉热、血管性水肿和荨麻疹。 -
H1 histamine receptor 拮抗剂
氯米唑盐酸盐是一种H1组胺受体的拮抗剂，其对NS4B RNA结合的IC50值为8 mM。 -
5-HT1C receptor 拮抗剂
Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的一个主要代谢物，已在体外实验中观察到其能够降低 SR-2A (5-HT2 血清素受体) 密度。
