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Histamine Receptor 拮抗剂
Bepotastine Beslilate (Bepreve) 是一种组胺H1受体拮抗剂。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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glucagon receptor 拮抗剂
Glucagon receptor antagonists-1 是一种高效的glucagon receptor antagonist。 -
Glucagon receptor 拮抗剂
Glucagon receptor antagonists-2 是一种高效的葡萄糖皮质激素受体拮抗剂。 -
Glucagon receptor 拮抗剂
Glucagon receptor antagonists-3 是一种高效的葡萄糖皮质激素受体拮抗剂。 -
A2A 拮抗剂
Istradefylline (KW-6002) 是一种选择性的 A2A 受体 拮抗剂。它已被发现对治疗 帕金森病 有益。- PU Hamor, .et al. , Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2020, Dec 20;103:109979 PMID: 32470496
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Endothelin receptor 拮抗剂
Macitentan 是一种口服活性的非肽类双重内皮素 ETA 和 ETB 受体拮抗剂，用于潜在治疗特发性肺纤维化（IPF）和肺动脉高压（PAH）。 -
CaSR 拮抗剂
NPS-2143 盐酸盐（SB-262470A 盐酸盐），是一种口服活性的钙解离剂，是一种选择性且高效的钙离子感应受体（CaSR）拮抗剂。 -
CXCR1/CXCR2 拮抗剂
SCH527123 是一种强效且选择性的人类 CXCR1 和 CXCR2 受体拮抗剂，其 IC50 分别为 42 nM 和 3 nM。- Ruijie Zhang, .et al. , Int J Oncol, 2022, May;60(5):50 PMID: 35315502
- Fu S, .et al. , Int J Oncol, 2018, Jul;53(1):349-357 PMID: 29749433
- Fu S, .et al. , Anticancer Res, 2018, Nov;38(11):6271-6279 PMID: 30396947
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A2a receptor 拮抗剂
SYN115 是一种口服给药的、强效且选择性的腺苷2a（A2a）受体抑制剂，最初用于治疗帕金森病，但也可能对其他中枢神经系统疾病有益。 -
ETA receptor 拮抗剂
Sitaxentan sodium (TBC-11251) 是一种选择性的内皮素受体-A拮抗剂，其 IC50 和 Ki 分别为 1.4 nM 和 0.43 nM。 -
ETA receptor 拮抗剂
Sitaxsentan（IPI 1040；TBC-11251）是一种选择性的内皮素A（ETA）受体拮抗剂。降压药。Sitaxsentan 用于治疗慢性心力衰竭。 -
5-HT6 receptor 拮抗剂
SB271046 Hydrochloride 是一种效力强大、选择性高且可口服的 5-HT6 受体拮抗剂，具有 pKi 值为 8.9。 -
histamine receptor 拮抗剂
盐酸西普罗吉定是一种针对5-HT2受体的组胺受体拮抗剂，其IC50为0.6 nM。 -
NMDA receptor 拮抗剂
奥芬那林柠檬酸盐是一种 NMDA 受体拮抗剂，其Ki值为6.0 +/- 0.7 μM，同时也是 HERG 钾通道阻断剂。 -
5-HT 拮抗剂
Tegaserod 作为一种运动性刺激剂，通过激活胃肠道内脏神经系统中的 5-HT4 受体 来实现其期望的治疗效果。它还刺激胃肠运动和蠕动反射，并据称减少腹痛。此外，tegaserod 是一种 5-HT2B 受体拮抗剂。 -
neurokinin-1 receptor 拮抗剂
Fosaprepitant（MK-0517，L-758,298）是一种水溶性的磷酸酯前药，用于Aprepitant，后者是一种NK1拮抗剂。 -
Prostaglandin D2 receptor CRTH2 拮抗剂
CAY10471 Racemate (TM30089 Racemate) 是一种高效且高度选择性的前列腺素D2受体 CRTH2 拮抗剂。 -
CXCR4 拮抗剂
AMD 3465 是一种强效、选择性的 CXCR4 拮抗剂。- Kentaro Suzuki, .et al. , Sci Rep, 2019, 9: 15284
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PAR4 拮抗剂
BMS-986120 是一种首创的口服可逆性蛋白酶激活受体4（PAR4）拮抗剂，其在人类和猴子血液中的半抑制浓度（IC50）分别为9.5 nM和2.1 nM。 -
5-HT2A receptor 拮抗剂
Lumateperone Tosylate 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂（Ki = 0.54 nM），同时是 前突触 D2 受体的部分激动剂 并且是 后突触 D2 受体的拮抗剂（Ki = 32 nM），以及 SERT 阻断剂（Ki = 61 nM）。 -
MCH-1 拮抗剂
MCH-1 antagonist 1 是一种强效的黑色素集中激素 (MCH-1) 拮抗剂，其Ki值为2.6 nM。MCH-1 antagonist 1 还能以IC50为10 μM抑制CYP3A4。
