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文献引用
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mGlu5 拮抗剂
MTEP hydrochloride 是一种强效、选择性且非竞争性的 mGlu5 拮抗剂，其 IC50 和 Ki 分别为 5 nM 和 16 nM。 -
OX Receptor Ant激动剂
SB408124 Hcl 是一种非肽类拮抗剂，针对 OX1 受体，其在整个细胞和膜中的 Ki 分别为 57 nM 和 27 nM；对 OX2 受体显示出 50 倍的选择性。 -
NK3 receptor 拮抗剂
Talnetant Hcl 是一种强效且选择性的 NK3 受体拮抗剂（ki=1.4 nM, hNK-3-CHO）；对 hNK-3 与 hNK-2 受体具有 100 倍的选择性，且在高达 100 uM 的浓度下对 hNK-1 受体没有亲和力。 -
5HT1A 拮抗剂
WAY-100635 maleate 是一种强效且选择性的5-羟色胺1A拮抗剂，其对5-HT的IC50为0.95 - 0.12 nM。 -
β2 adrenergic receptor 拮抗剂
ICI-118551 是一种选择性的 beta2 肾上腺素能受体（肾上腺素能受体）拮抗剂。- Moon Jain, .et al. , Tropical Journal of Pharmaceutical Research, 2020, Vol. 19 No. 4
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prostaglandin EP4 receptor 拮抗剂
Grapiprant 是一种新型、高效且选择性的前列腺素 EP4 受体拮抗剂，具有抗高敏感性特性。 -
CysLT1 receptor 拮抗剂
MK-571 是一种选择性、口服活性的 CysLT1 受体拮抗剂。它阻断 LTD4 与人类和豚鼠肺膜的结合，但不阻断 LTC4，其 Ki 值分别为 0.22 nM 和 2.1 nM。 -
CCK-2 receptor 拮抗剂
Nastorazepide 是一种选择性的、可口服的、1,5-苯二氮䓬衍生物 胃泌素/胆囊收缩素2（CCK-2）受体拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
serotonin/histamine2 拮抗剂
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 是一种抗组胺药，同时也是血清素和组胺2的拮抗剂。 -
α1D Adrenoceptor Ant激动剂
TAK-259 是一种新型、选择性和口服活性的 α1D 肾上腺素能受体拮抗剂（α1D, Ki = 1.1 nM），具有抗尿频效果并降低人类以太网相关基因（hERG）的风险。 -
V1b receptor 拮抗剂
Vasopressin antagonist，口服可用且选择性 V1b receptor antagonist（对 hV1b 的抑制 IC50 值为 3 nM，对 hV1a、hV2 和 hOT 的选择性超过 1000 倍）。 -
H1 histamine receptor 拮抗剂
Alcaftadine 是一种对 H1 受体 具有高亲和力的配体，其 pKi 值（8.5）与其他 H1 抗组胺药 相当。Alcaftadine 还是 H2 和 H4 受体 的拮抗剂，对 H3 受体 没有亲和力。 -
5-HT3 receptor 拮抗剂
Azasetron HCl 是一种选择性的 5-HT3 受体拮抗剂，其 IC50 为 0.33 nM，用于管理由癌症化疗引起的恶心和呕吐。 -
angiotensin II receptor type 1 拮抗剂
Azilsartan medoxomil 是一种口服给药的血管紧张素II受体1型拮抗剂，其 IC50 为 0.62 nM，用于治疗成人原发性高血压。 -
5-HT1A receptor 拮抗剂/COMT 抑制剂
Flopropione 是一种 5-HT1A 受体拮抗剂 并且也是一种 儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂。 -
nonpeptide vasopressin V2 receptor 拮抗剂
Mozavaptan（OPC31260）是一种口服有效的非肽类抗利尿激素V2受体拮抗剂，其IC50为14 nM。
