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Dopamine receptor 拮抗剂
cis-(Z)-氟哌啶醇二盐酸盐是一种多巴胺受体拮抗剂、抗精神病药、神经抑制剂。 -
拮抗剂 of melanin concentrating hormone receptor 1
MCHr1 antagonist 2 是一种黑色素集中激素受体1的拮抗剂，其 IC50 为 65 nM；MCHr1 antagonist 2 还能抑制 hERG，其在 IMR-32 细胞中的 IC50 为 4.0 nM。 -
OX Ant激动剂
Almorexant（ACT078573）是一种强效且具有竞争性的双重俄罗斯素1受体（OX1）/俄罗斯素2受体（OX2）拮抗剂，其Ki值分别为OX1的1.3 nM和OX2的0.17 nM。 -
sigma-1 receptor 拮抗剂
S1RA 是一种选择性 sigma-1 受体拮抗剂，其报告的结合亲和力为 Ki = 17.0 ± 7.0 nM，相对于 sigma-2 受体 以及其他170种受体、酶、转运蛋白和离子通道具有选择性。 -
CysLT1 receptor 拮抗剂
MK-571 是一种强效的 CysLT1 (LTD4) 白三烯受体反向激动剂，其 EC50 值为 1.3 nM。- Jung-Hung Chen, .et al. , Biomed Pharmacother, 2022, Oct;154:113613 PMID: 36058146
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adenosine A2A/A1 receptor 拮抗剂
A2A 受体拮抗剂 1（CPI-444 类似物）是一种同时针对腺苷 A2A 受体和A1 受体的拮抗剂，其 K_i 值分别为 4 nM 和 264 nM。 -
D2 receptor 拮抗剂
Pipamperone（Floropipamide；McN-JR 3345；R 3345）是一种对 5-HT2A 受体（pKi=8.2）和 D4 受体（pKi=8.0）具有高亲和力的拮抗剂，以及对 D2 受体（pKi=6.7）具有低亲和力的拮抗剂。 -
orexin receptor 拮抗剂
Nemorexant（ACT-541468）是一种强效的orexin受体拮抗剂，源自专利WO2015083094A1中的化合物示例7，其对Ox1受体和Ox2受体的IC50分别为2纳摩尔和3纳摩尔。 -
A2A Receptor Ant激动剂
SCH 442416 是一种选择性的腺苷 A2A 受体拮抗剂；它与人类和大鼠的 A2A 受体 具有高亲和力（Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM）。在体外对 hA2A 比 hA1 的选择性超过 23000 倍，对 hA2B 和 hA3 受体的亲和力极低（IC50 > 10 μM）。 -
Histamine Ant激动剂
JNJ7777120 是一种强效、选择性的非咪唑类 H4 组胺受体拮抗剂。- K Yamamoto, .et al. , Naunyn-Schmiedeberg's Arch Pharmacol, 2019, pp 1-12 PMID: 30919010
- Yamamoto K, .et al. , Neurosci Lett, 2018, May 29;676:103-107 PMID: 29655943
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somatostatin receptor 拮抗剂
Octreotide 是一种针对 sst2、sst3 和 sst5 生长抑素受体的肽类激动剂。在克隆的人类生长抑素受体上的 IC50/Kd 值（纳摩尔）分别为：290 - 1140（sst1），0.4 - 2.1（sst2），4.4 - 34.5（sst3），> 1000（sst4），以及 5.6 - 32（sst5）。- Ida Vang Andersen, .et al. , Nucl Med Biol, 2024, May-Jun:132-133:108905 PMID: 38555651
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OX1 receptor 拮抗剂
SB 334867 是一种选择性的非肽类orexin OX1 受体拮抗剂。其 pKb 值分别为 7.2 和小于 5，用于抑制表达人类 OX1 和 OX2 受体的 CHO 细胞中的细胞内 Ca2+ 释放。在体内通过系统给药后，可阻断 orexin-A 引起的梳理和进食行为。- Tony Ngo, .et al. , Nat Chem Biol, 2017, Feb; 13(2): 235-242 PMID: 27992882
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PAR-1 Ant激动剂
Vorapaxar (SCH 530348) 是一种强效且可口服的凝血酶受体（PAR-1）拮抗剂，其Ki值为8.1 nM。- Arundhasa Chandrabalan, .et al. , Am J Physiol Cell Physiol, 2023, Jul 1;325(1):C272-C285 PMID: 37273236
- Arundhasa Chandrabalan, .et al. , Sci Rep, 2023, Jan 20;13(1):1124 PMID: 36670151
- Cansu Tekin, .et al. , Cell Oncol (Dordr), 2020, Aug 18 PMID: 32809114
- Cansu Tekin, .et al. , Oncotarget, 2018, Aug 10; 9(62): 32010-32023 PMID: 30174793
- Claushuis TA, .et al. , J Thromb Haemost, 2017, Apr;15(4):744-757 PMID: 28092405
- Maaike Waasdorp, .et al. , Biochem Biophys Rep, 2017, Jul; 10: 152-156 PMID: 29114573
- Joseph C. Mudd, .et al. , J Infect Dis, 2016, Dec 15; 214(12): 1808-1816 PMID: 27703039
- Corey E. Tabit, .et al. , Circulation, 2016, Jul 12; 134(2): 141-152 PMID: 27354285
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EP2 Receptor 拮抗剂
PF-04418948 是一种强效且选择性的前列腺素 EP2 受体拮抗剂，其 IC50 为 16 nM。目前处于 第一阶段 临床试验。 -
nonpeptide bradykinin receptor B2 拮抗剂
FR167344 free base 是一种口服活性的非肽类布拉地肯B2受体拮抗剂。 -
5-HT2A and 5-HT2C receptors 拮抗剂
Deramciclane 对 5-HT2A 和 5-HT2C 受体具有高亲和力；它在这两种受体亚型上均表现为拮抗剂，并且在 5-HT2C 受体上具有逆向激动剂属性，而没有直接的刺激性激动剂。 -
D1/D5 receptor 拮抗剂
SCH 23390 盐酸盐是一种强效的多巴胺受体拮抗剂（Ki 值分别在 D1 和 D5 受体亚型上为 0.2 nM 和 0.3 nM）。 -
CXCR4 拮抗剂
Plerixafor 是一种免疫刺激剂，用于增殖造血干细胞，并且它是一种 趋化因子受体-4拮抗剂，用于动员造血干细胞进行移植。- Helen C Wang, .et al. , Cell Rep, 2024, Aug 27;43(8):114542 PMID: 39046877
- Hitoshi Maeda, .et al. , Int J Biol Macromol, 2022, Sep 17;221:1439-1452 PMID: 36126807
- Jingying Chen, .et al. , Development, 2022, Jul 1;149(13) PMID: 35694896
- Narubhorn Ongprakobkul, .et al. , Am J Orthod Dentofacial Orthop, 2022, Mar 2;S0889-5406(22)00107-X PMID: 35248418
- Chunliang Liu, .et al. , J Trace Elem Med Biol, 2022, Jan 10;71:126927 PMID: 35030482
- Eri Watanabe, .et al. , Angiogenesis, 2020, Jul 22 PMID: 32699964
- Alessandra Esposito, .et al. , Bone, 2020, Jul 3;139:115521 PMID: 32629173
- Kentaro Suzuki, .et al. , Sci Rep, 2019, 9: 15284
- Ichimizu S, .et al. , J Control Release, 2019, May 10;304:156-163 PMID: 31082432
- Nan Li, .et al. , Diagn Pathol, 2019, Jan 12;14(1):3 PMID: 30636642
- Thida W, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2018, Nov 20. pii: S0006-291X(18)32477-X PMID: 30470571
- Henry R. Hampton, .et al. , Nat Commun, 2015, 6: 7139 PMID: 25972253
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5-HT1A receptor 拮抗剂
NAD 299 盐酸盐（Robalzotan）是一种选择性的、高亲和力的 5-HT1A 受体拮抗剂（体外 Ki = 0.6 nM）。 -
CGRP receptor 拮抗剂
BMS-927711 是一种强效、选择性、竞争性的人类降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂，已在体内显示出有效性，且无血管收缩效应。 -
NK1 receptor 拮抗剂
Casopitant mesylate 是一种中枢作用的神经激肽1（NK1）受体拮抗剂的甲磺酸盐，具有抗抑郁和抗呕吐活性。 -
tachykinin NK2 receptor 拮抗剂
Ibodutant 是一种tachykinin NK2 receptor antagonist，用于治疗腹泻型肠易激综合征（IBS-D）。 -
Oxytocin Receptor Ant激动剂
Retosiban（GSK-221,149-A）是一种口服药物，作为一种选择性的亚纳摩尔级（Ki = 0.65 nM）催产素受体拮抗剂，对相关的抗利尿激素受体具有超过1400倍的选择性。
