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Apoptosis

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  1. MDM2/XIAP 抑制剂

    MX-69 是 MDM2/XIAP 抑制剂,用于癌症治疗。
  2. CARP-1 mimetic

    CFM 4,CARP-1 拟态剂;干扰 CARP-1 与 APC-2 的结合。增强 CARP-1 表达并诱导 G2/M 细胞周期阻滞。诱导凋亡并抑制癌细胞中的细胞生长。
  3. Mcl-1 抑制剂

    Pyridoclax 是一种强效的 Mcl-1 抑制剂,其 Kd 值为 25 nM。
  4. Cysteine protease 抑制剂

    Z-FA-FMK 是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
  5. 溴化十六烷基三甲基铵是一种基于胺的阳离子季铵表面活性剂,是局部抗菌药物十六烷基三甲基溴化铵的组成成分之一。
  6. iron-chelating drug

    Deferiprone 是唯一一种用于治疗输血性铁超载症状的口服活性铁螯合药物。
  7. iodinated radiocontrast agent

    二碘苯甲酸(Diatrizoate)是一种碘化的放射对比剂,具有对气道进行放射成像的潜力。二碘苯甲酸能够诱导线粒体更替和氧化应激,并通过紊乱钙离子激活凋亡。
  8. nonsteroidal, anti-inflammatory antiarthritic agent

    Fenoprofen Calcium hydrate 是一种非甾体、抗炎抗关节炎药物。
  9. GGTase I 抑制剂

    GGTI298 Trifluoroacetate 是一种 CAAZ peptidomimetic geranylgeranyltransferase I (GGTase I) 抑制剂,能够以 IC50 为 3 μM 抑制 Rap1A;对 Ha-Ras 的影响较小,其 IC50 >20 μM。
  10. p53 activator

    PK11007 是一种针对 p53 的抗癌药物,它通过选择性烷基化两个表面暴露的半胱氨酸来稳定野生型和突变型 p53,而不影响其 DNA 结合活性。它不仅通过重新激活 p53 来发挥抗肿瘤功能,还通过其他细胞机制发挥作用,例如增加细胞 ROS 至毒性水平和激活 UPR。
  11. MDM2 抑制剂

    HDM201 是一种新型、高效且选择性的 p53-Mdm2 交互作用抑制剂,其对 Mdm2 的亲和常数在皮摩尔范围内,与 Mdm4 的选择性比率超过 10000 倍。
  12. Bcl-2 modulator

    BTSA1 是一种药理学优化的 BAX 激活剂,它能高亲和力和特异性地结合到 BAX 的 N-末端激活位点,并诱导 BAX 发生构象变化,从而导致 BAX-介导的凋亡。它能有效促进白血病细胞系和患者样本中的凋亡,同时对健康细胞无害。
  13. p53 activator / NF-κB 抑制剂

    CBL0137(CBL-0137)在基于细胞的p53和NF-kB报告检测中,分别以EC50为0.37 μM和0.47 μM激活p53并抑制NF-kB。它还抑制组腺体伴侣FACT(促进染色质转录复合体)。
  14. Mcl-1 抑制剂

    AZD-5991 是一种强效且选择性的 Mcl-1 抑制剂,在 FRET 测试中的 IC50 为 0.7 nM,在表面等离子体共振 (SPR) 测试中的 Kd 为 0.17 nM。
  15. antioxidant

    Trolox 是一种类似于维生素E的抗氧化剂,用于减少氧化应激或损伤。
  16. Cynaropicrin 是一种最初从朝鲜蓟(C. scolymus)中分离出的倍半萜内酯,具有多种生物活性。它能抑制 SKOV3、LOX-IMVI、A549、MCF-7、HCT15 和 PC-3 癌细胞的生长(IC50s = 1.1-8.7 μg/ml)。
  17. COTI-2 是一种可口服的硫代脒,能激活 p53 的突变形式。它能在多种人类肿瘤细胞培养中诱导凋亡,抑制结直肠癌细胞系的增殖,并且在纳摩尔浓度下对人类胶质母细胞瘤细胞系具有活性。
  18. CYP51 抑制剂

    Tebuconazole 是一种三唑类杀菌剂,在农业上用于治疗植物病原真菌。
  19. XIAP 抑制剂

    ASTX660 是一种口服生物利用度高的非肽类拟态拮抗剂,针对 X染色体连锁凋亡抑制蛋白(XIAP)细胞凋亡抑制蛋白1(cIAP1),具有潜在的抗肿瘤和促凋亡活性。1799328-86-1(游离碱)1799328-50-9(盐酸盐)1799328-90-7(甲磺酸盐)1799328-88-3(硫酸盐)
  20. ONC212 是一种氟化的 ONC201 类似物,在黑色素瘤和肝细胞癌模型中显示出临床前效果。ONC212 在胰腺癌中作为单一药物或与5-氟尿嘧啶伊立替康奥沙利铂RTK抑制剂克唑替尼联合使用时均有效。
  21. MPO 抑制剂

    AZD-5904 是一种效力强大的口服生物利用度高的 MPO 抑制剂。在临床前研究中,AZD-5904 抑制分离的 MPO 酶,其 IC50 为 140 nM,并且在大鼠和小鼠 MPO 酶活性的测定中具有大致相同的效力。
  22. Bcl-XL 抑制剂

    A-385358 是一种 Bcl-XL 抑制剂,能够增强多种化疗药物(紫杉醇、依托泊苷、顺铂和多柔比星)在多个肿瘤细胞系中的体外细胞毒活性。
  23. X-ray agent

    Diatrizoate Sodium 是一种X射线对比剂。Diatrizoate Sodium 阻挡X射线,使得含碘的身体结构与不含碘的结构相比可以被清晰显示。
  24. BCL6 抑制剂

    FX1 是一种抑制剂,针对的是转录因子 B细胞淋巴瘤6(BCL6),其IC50值约为 35微摩尔
  25. nuclear transport receptor importin-β 抑制剂

    Importazole 是一种能够渗透细胞的 importin-β 抑制剂。它通过改变 importin-β 与 RanGTP 的相互作用,特异性地抑制 importin-β 的功能。
  26. FACT 抑制剂

    CBL0137 是一种 FACT 抑制剂,它能够功能性地失活 促进染色质转录复合体(FACT),从而影响 p53 和 NF-κB,并促进癌细胞死亡。
  27. Bcl-2/Bcl-XL 抑制剂

    AZD-4320 是一种 BH3 拟态剂双重 Bcl-2/Bcl-XL 抑制剂
  28. Mcl-1 抑制剂

    Marinopyrrole A,也被称为 Maritoclax,是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,其 IC50 值为 10.1μM
  29. pan-caspase 抑制剂

    MX1013 是一种二肽全泛caspase抑制剂,能够抑制 caspase-1caspase-3 以及 caspase-6789
  30. Apoptosis inducer

    NUN82647,亦称为QBS或2-氨基-N-喹啉-8-基-苯磺酰胺,是一种G2期细胞周期抑制剂凋亡诱导剂
  31. NGF 抑制剂

    Ro 08-2750 是一种强效且选择性的神经生长因子 (NGF) 抑制剂,它与 NGF 二聚体结合(KD 约 1 μM)。
  32. 奎宁通过下调脂肪生成和脂肪炎症,防止高脂饮食诱导的肥胖。
  33. ER stress 抑制剂

    Tauroursodeoxycholate(TUDCA;UR 906;Taurolite)是一种内质网(ER)应激抑制剂
  34. tricyclic antidepressant

    Nortriptyline hydrochloride (Desmethylamitriptyline hydrochloride) 是一种三环类抗抑郁药,是Amitriptyline的主要活性代谢物,用于缓解抑郁症状。
  35. 4-甲基苯甲亚甲基樟脑(4-MBC;Enzacamene)是一种有机樟脑衍生物,广泛应用于化妆品行业,因其具有保护皮肤免受紫外线,特别是 UV B 辐射 的能力。
  36. Pyrogallol 是一种多酚化合物,具有抗真菌抗银屑病的特性。Pyrogallol 是一种还原剂,能够生成自由基,特别是超氧阴离子。
  37. Bornyl acetate 是一种强效的臭味剂,展示出极高的风味稀释因子(FD factor)。
  38. 硫辣素,也被称为 R-(+)-α-硫辣素,是一种从辛酸衍生的有机硫化合物。它通常在动物体内自然生成,并且对于有氧代谢至关重要。在一些国家,硫辣素作为一种抗氧化剂被制造出来,并作为膳食补充剂销售;在其他国家,则作为药物出售。
  39. 钙多博磺酸是一种血管保护剂,在许多国家广泛用于治疗慢性静脉疾病、糖尿病视网膜病变以及痔疮发作的症状。
  40. broad-spectrum antimicrobial

    Taurolidine 是一种广谱抗菌剂,用于预防中心静脉导管相关感染。Taurolidine 通过诱导凋亡对脑肿瘤细胞具有直接和选择性的抗肿瘤效果
  41. free radical generator

    Phenazine methylsulfate 是一种自由基生成剂。Phenazine methylsulfate 已被用作细胞活力检测中的电子转移反应物
  42. Antiparasitic

    Rafoxanide 是一种用作驱虫剂的水杨酰苯胺。它用于治疗肝吸虫、钩虫和其他寄生虫感染。
  43. Stachyose 是一种益生元,属于少有副作用的非还原四糖,是鼠李糖家族中的一种低聚糖
  44. Antiseptic agent

    Thymol 是一种从百里香油或其他挥发油中提取的酚类化合物,用作药物制剂中的稳定剂,以及抗菌(抗细菌或抗真菌)剂。它过去曾被用作驱虫剂。
  45. multi-targeted tyrosine kinase 抑制剂

    Lenvatinib mesylate(E7080 mesylate),一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR1-3FGFR1-4PDGFRKITRET,显示出强大的抗肿瘤活性。
  46. Nimustine hydrochloride 是一种抗肿瘤药物,对恶性脑瘤特别有效。脑瘤细胞对这种药物最初效果的抗药性可以通过同时使用膜改性剂如利血平、钙拮抗剂如尼卡地平或维拉帕米,或钙调蛋白抑制剂三氟哌嗪来部分克服。
  47. neuroprotective agent

    Citicoline Sodium 是一种神经保护剂。它通过增强细胞间通信、刺激 SAMe 的合成以及提高葡萄糖代谢来发挥作用。
  48. cancer chemopreventive agent

    L-硒代蛋氨酸(L-SelenoMethionine),是硒代蛋氨酸的L-异构体,是硒的主要天然食物形式。L-硒代蛋氨酸是一种癌症化学预防剂,可以通过饮食补充减少癌症发病率,并诱导癌细胞的凋亡。
  49. 蛋氨酸是一种含硫的必需L-氨基酸,在许多身体功能中都非常重要。
  50. Amifostine 是一种被提议用作辐射防护剂的 磷酸硫酯。它会引起脾脏血管扩张,并可能阻断自主神经节。

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