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Nutlin 3-based MDM2 ligand
Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 1) 是基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体。Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 1) 可以通过连接器与蛋白质配体连接，形成 PROTACs。
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FB23-2 是一种强效的 FTO 抑制剂，其 IC50 为 2.6 μM。
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Nutlin 3-based MDM2 ligand
(4R,5S)-nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 2) 是基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体。 (4R,5S)-nutlin carboxylic acid 可以通过连接器与蛋白质配体连接，形成 PROTACs。
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RIPK1-IN-7 是一种高效且选择性的 RIPK1 抑制剂，具有 4 nM 的 Kd 和 11 nM 的酶学 IC50。RIPK1-IN-7 在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中表现出优异的 抗转移活性。
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Minnelide 是 triptolide 的前体药物，在多种肿瘤类型中显示出强大的抗肿瘤活性，特别是在胰腺癌中。Minnelide 导致细胞凋亡。
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Delta-Tocopherol 是维生素E的一个异构体。
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MV1 是 IAP（抑制凋亡蛋白）的拮抗剂，当与 HaloTag 配体结合时，可导致 HaloTag 融合蛋白的蛋白质降解。
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BT-13 是一种强效且选择性的胶质细胞系衍生的神经营养因子（GDNF）受体 RET 激动剂，它能够独立于 GFLs 促进体外感觉神经元的神经突生长，并减轻大鼠实验性神经病变。
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IV-23（化合物20）是一种强效的Noxa介导的凋亡诱导剂，是一种具有潜力的抗癌药物。IV-23在体外和体内抑制细胞生长，减少集落形成，使细胞周期在M阶段停滞，并诱导食管鳞状细胞癌（ESCC）。
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β-arrestin/β2-adaptin interaction 抑制剂
Barbadin 是一种新型且选择性的 β-arrestin/β2-adaptin 交互作用抑制剂，其 IC50 值分别为 β-arrestin1 的 19.1 μM 和 β-arrestin2 的 15.6 μM。
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RET-IN-1 是一种从专利 WO2018071447A1 中提取的 RET 激酶抑制剂，化合物示例 552，其 IC50 分别为 RET (WT) 1 nM、RET (V804M) 7 nM 和 RET (G810R) 101 nM。
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RIPK1-IN-3（示例38），一种从专利 WO2018148626A1 中提取的 RIPK1 抑制剂，具有抗炎特性。
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GSK547（GSK-547）是一种高度选择性且有效的受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1（RIP1）抑制剂，能够抑制胰腺癌中巨噬细胞介导的适应性免疫耐受。
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CCT020312 是一种选择性的 EIF2AK3/PERK 激活剂。CCT020312 在细胞中诱导 EIF2A 磷酸化。
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MitoTam 溴化物，溴化氢盐是一种他莫昔芬衍生物，是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂，能降低衰老细胞的线粒体膜电位，并影响线粒体形态。
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Nitroaspirin (NCX 4016) 是一种一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物，它与Nitroaspirin结合以抑制环氧合酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓和抗血小板特性，并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。
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Lobaplatin (D-19466) 是一种铂(II)复合物的二异构体混合物。Lobaplatin (D-19466) 对多种肿瘤类型表现出活性，并且是一种具有前景的抗肿瘤化疗药物。
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BTR-1 是一种活性抗癌剂，可导致 S 期阻滞，并影响白血病细胞中的 DNA 复制。BTR-1 激活凋亡并诱导细胞死亡。
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AD80 是一种多激酶抑制剂，能够抑制 RET、RAF、SRC 和 S6K，同时大幅降低 mTOR 活性。
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SPD304 是一种选择性的 TNF-α 抑制剂，它促进 TNF 三聚体的解离，从而阻断 TNF 与其受体的相互作用。
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GSK2982772 是一种效力强大的、口服活性的、与ATP竞争的 RIP1激酶抑制剂，其 IC50 值分别为人类和猴子 RIP1 的16 nM和20 nM。
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GSK3145095 是一种 RIP1激酶抑制剂，其 IC50 为 6.3 nM。
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Toyocamycin（Vengicide）是由放线菌产生的腺苷类似物，作为 XBP1 抑制剂，抑制 IRE1α 引起的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 切割，IC50 为 80 nM。
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CITCO，一种咪唑并噻唑衍生物，是一种选择性的构成型雄状甾体受体（CAR）激动剂。
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RIPK-IN-4 是一种效力强大且选择性高的 RIPK2 抑制剂，具有出色的口服生物利用度，其 IC50 为 3 nM。
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Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效、选择性的 RET 抑制剂。
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5-Fluorouridine 是 5-氟尿嘧啶的代谢产物，具有抗癌活性。
- Tz-Feng Lin, .et al. , Mater Today Commun, 2022, 33: 104284
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TNF-α-IN-1 是从专利 US20030096841A1 中提取的 TNF-α 抑制剂，化合物示例 I-7。
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BI-3802 是一种高效的 BCL6 降解剂，能够抑制 BCL6 的 BTB 域，IC50 值约为 3 nM；BI-3802 具有抗肿瘤活性。
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R-7050（TNF-α Antagonist III）是一种肿瘤坏死因子受体（TNFR）拮抗剂，对TNFα具有更高的选择性。
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Mcl1-IN-3 是一种从专利 WO2015153959A2 中提取的 Mcl1 抑制剂，化合物示例 57；其 IC50 和 Ki 分别为 0.67 和 0.13 微摩尔。
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SPP-86 是一种有效且选择性的细胞渗透性 RET酪氨酸激酶 抑制剂，其 IC50 为 8 nM。
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Guggulsterone 是从树种 Commiphora wightii 的树脂中提取的植物甾体。Guggulsterone 通过下调抗凋亡基因产品（IAP1、xIAP、Bfl-1/A1、Bcl-2、cFLIP 和 survivin）、调节细胞周期蛋白（cyclin D1 和 c-Myc）、激活 caspases 和 JNK、抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导凋亡。
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GSK-872 是一种 RIPK3 抑制剂，它与 RIP3 激酶结构域 结合的 IC50 为 1.8 nM，并且抑制激酶活性的 IC50 为 1.3 nM。
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(±)-CPSI-1306 是一种可口服的巨噬细胞迁移抑制因子（MIF）拮抗剂。
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BI-6C9 是一种 BH3 互作结构域 (Bid) 抑制剂，它可以阻止 线粒体外膜电位 (MOMP) 和 线粒体分裂，并保护细胞免于死亡。
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DCP-LA (FR236924)，一种亚油酸衍生物，选择性且直接激活 PKCε。
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RIP2 Kinase Inhibitor 3 是一种高效且选择性的 受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶 抑制剂，其 IC50 为 1 nM。
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BLM-IN-1（化合物29）是一种有效的布鲁姆综合征蛋白（BLM）抑制剂，具有强大的BLM结合KD为1.81微摩尔，对BLM的IC50为0.95微摩尔。
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Oxythiamine，一种抗代谢物和维生素B1拮抗剂，是众所周知的硫胺素拮抗剂和转酮糖酶抑制剂。
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Dexanabinol 不仅在大脑中展示出抗氧化和神经保护活性，还通过抑制 NF-κB 并减少如 TNFα 和 interleukin-6 等细胞因子的活性，表现出抗炎活性，这有助于保持 BBB（血脑屏障）的完整性，并减少细胞凋亡和死亡。
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BI-3812 是一种强效且有效的 BCL6 抑制剂，它抑制 BCL6 的 BTB 域，具有约3纳摩尔的 IC50；BI-3812 具有抗肿瘤活性。
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TBHQ（叔丁基对苯二酚）是一种广泛使用的 Nrf2激活剂，通过激活 Nrf2 来保护机体免受多柔比星（DOX）引起的心脏毒性。
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TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的、选择性的泛素激活酶（UAE，UBA1）抑制剂（IC50=1 nM），它阻断泛素连接，打断单泛素信号传递以及全局蛋白质泛素化。
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Iberdomide (CC-220) 是一种 cereblon (CRBN) 调节剂，其 IC50 为 60 nM。
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Biotin-VAD-FMK 是一种细胞渗透性、不可逆的生物素标记的半胱天冬酶抑制剂，用于在细胞裂解物中识别活性半胱天冬酶。
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ZYZ-488 是一种竞争性的凋亡蛋白酶激活因子-1（Apaf-1）抑制剂，它抑制了结合蛋白前天冬氨酸蛋白酶-9（procaspase-9）和前天冬氨酸蛋白酶-3（procaspase-3）的激活。
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GGTI298 是一种 CAAZ 肽类似物的 鲨烯基转移酶 I (GGTase I) 抑制剂，强烈抑制鲨烯基化的 Rap1A 的处理，对法尼基化的 Ha-Ras 的处理影响较小，其 IC50 值分别为 3 和 >20 μM。
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PF-1355 是一种选择性的2-硫尿嘧啶机制基础的MPO抑制剂，用于治疗血管炎性疾病。
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GSK3179106 是一种强效且选择性的 RET 激酶抑制剂，其 IC50 为 0.4 nM。
