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IMPDH 抑制剂
AVN-944（也称为 VX-944）是一种有效的口服抑制剂，专门针对并抑制 IMPDH（肌苷酸脱氢酶）。这种酶在从头合成鸟嘌呤核苷酸中起着关键的限速作用。此外，AVN-944 对抗 RNA 的合成在黄病毒中也显示出效果，有效预防黄病毒感染。AVN-944 展示了广泛的抗癌特性，被用于多发性骨髓瘤（MM）和急性髓细胞性白血病（AML）的相关研究。- Kevin Chiem, .et al. , Microbiol Spectr, 2023, Aug 17;11(4):e0474522 PMID: PMC10434227
- Desarey Morales Vasquez, .et al. , Viruses, 2020, Sep; 12(9): 1041 PMID: 32961956
- Park JG, .et al. , J Virol, 2020, Mar 17;94(7) PMID: 31941776
- Dunham EC, .et al. , Antiviral Res, 2018, Sep;157:140-150 PMID: 30031760
- 25-羟基胆固醇是一种从饮食中的胆固醇衍生的侧链取代型氧固醇，它通过抑制固醇调节元件结合蛋白（SREBPs）的切割，从而抑制各种细胞类型中内源性胆固醇的合成。
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PKD 抑制剂
CID755673 是一种强效的 PKD 抑制剂，其 IC50 分别为 PKD1 的 182 nM、PKD2 的 280 nM 和 PKD3 的 227 nM。 -
PKD1 抑制剂
CID797718 是 CID755673（Adooq 目录号 A13804）的结构类似物。它是一种效力较低的 PKD1 抑制剂，其 IC50 值为 7.0 +/-0.8 uM，效力约为 CID755673 的十分之一。 -
PERK 抑制剂
ISRIB（混合异构体）是一种强效且选择性的小分子抑制剂，专门针对 PERK 信号传导（IC50约为5 nM），能够有效地逆转 eIF2α 磷酸化的效果。 -
dual cIAP and XIAP 抑制剂
BV-6 是一种 SMAC 模拟物，同时抑制 cIAP 和 XIAP。- Aneri Shah, .et al. , Cancers (Basel), 2020, Aug 5;12(8):E2188 PMID: 32764479
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PERK 抑制剂
ISRIB 是一种效力强大且选择性高的 PERK 抑制剂，其 IC50 为 5 nM。- Le Xu, .et al. , Cell Stem Cell, 2024, Aug 16:S1934-5909(24)00287-X PMID: 39181129
- SeungHye Han, .et al. , Nature, 2023, Aug;620(7975):890-897 PMID: 37558881
- Zhou W, .et al. , Research Square, 2023, MAY 03
- Satoshi Watanabe, .et al. , Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, May 18;118(20) PMID: 33972447
- Satoshi Watanabe, .et al. , bioRxiv, 2020, February 27
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Caspase-9 抑制剂
Z-LEHD-FMK 是一种合成肽，可以不可逆地抑制 caspase-9 及相关 caspase 活性。- Jason Segura, .et al. , PLoS One, 2023, Feb 13;18(2):e0281087 PMID: 36780482
- Wenquan Liang, .et al. , Sci Rep, 2016, 6: 38267 PMID: 27905569
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Mdm2 抑制剂
MI-773 是一种新型小分子抑制剂，用于抑制 MDM2-p53 互作，它与 MDM2 高亲和力结合（Ki=0.88 nM），阻断 p53-MDM2 互作。 -
osteoblast differentiation inducer
Asperosaponin VI，一种来自川牛膝（Dipsacus asper wall）的皂苷成分，通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 通路诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡，通过增加 Bcl-2/Bax 比例和减少活性 caspase-3 表达，以及增强 p-Akt 和 p-CREB。 -
Stat3 抑制剂 & Apoptosis inducer
Homoharringtonine 是一种头孢噻吨生物碱，它能抑制肝脏核糖体中二苯丙氨酸和乙酰苯丙氨酰普鲁霉素的形成。 -
Caspase 抑制剂
Q-VD-OPH 是一种选择性的、能渗透大脑和细胞的、高效且不可逆的抑制剂，主要针对 caspase-3（IC50=25nm）、caspase-1（IC50=50nM）、caspase-8（IC50=100nM）和 caspase-9（IC50=430nM）。- Anna L Koessinger, .et al. , Cell Death Differ, 2022, Apr 26 PMID: 35473984
- Florian J Bock, .et al. , Nat Commun, 2021, Nov 12;12(1):6572 PMID: 34772930
- Davide Pradella, .et al. , Nat Commun, 2021, 12: 4872 PMID: 34381052
- Haschka MD, .et al. , Cell Death Differ, 2020, Feb 3 PMID: 32015503
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Caspase-3/7 抑制剂
Caspase-3/7 Inhibitor I 是一种强效的、细胞渗透性的、特异性的可逆抑制剂，专门针对 caspase-3（Ki = 60 nM）和 caspase-7（Ki = 170 nM）。 -
Bcl-2 抑制剂
AT101，即Gossypol乙酸的R-(-)对映体，与Bcl-2、Bcl-xL和Mcl-1结合，其Ki分别为0.32μM、0.48μM和0.18μM。 -
Apoptosis inducer
Episilvestrol 是 Silvestrol 的衍生物，能够通过线粒体/细胞凋亡体途径诱导 LNCaP 细胞发生凋亡，而不激活执行者 caspase-3 或 caspase-7；5'myc-UTR-LUC 抑制剂（IC50= 0.8 nM）。 -
p53-MDM2 interaction 抑制剂
p53 和 MDM2 蛋白相互作用抑制剂手性是一种抑制 p53 和 MDM2 蛋白之间相互作用的抑制剂。 -
p53-MDM2 interaction 抑制剂
p53 和 MDM2 蛋白相互作用抑制剂（外消旋体）是一种抑制 p53 和 MDM2 蛋白之间相互作用的抑制剂。 -
Tyrosine kinase 抑制剂
Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，针对 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，其半抑制浓度（IC50）分别为 13 nM、4.2 nM、46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM 和 2.5 nM。 -
Survivin suppressant
YM-155 是一种强效的 survivin 抑制剂，通过抑制 Survivin 启动子活性，其 IC50 为 0.54 nM。 -
Caspase-3 抑制剂
AZ 10417808，选择性非肽类caspase-3抑制剂（Ki = 247 nM）；对caspases 1、2、6、7和8的选择性超过40倍（Ki > 10 uM）。 -
Caspase-3 抑制剂
Ivachtin 是一种强效的、细胞渗透性的、可逆的、非竞争性的 Caspase-3 抑制剂（IC50 = 23 nM）。- Yosefzon Y, .et al. , Mol Cell, 2018, May 17;70(4):573-587.e4 PMID: 29775577
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Fluorogenic caspase substrate
Ac-LEHD-AFC 是一种荧光底物，适用于 caspase-4、caspase-5 和 caspase-9。 -
Bax channel blocker
Bax 通道阻断剂是一种强效的抑制剂，能够抑制 Bax 介导的线粒体细胞色素 C 释放（IC50 = 0.52 μM）。- Stella Victorelli, .et al. , Nature, 2023, Oct;622(7983):627-636 PMID: 37821702
