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Bax 抑制剂
Bax 抑制肽 P5，细胞渗透性合成肽抑制剂，用于抑制 Bax 转移到线粒体；该肽基于 Ku70 设计，Ku70 是一种被认为可以抑制 Bax 转移到线粒体的蛋白质。在体外抑制 Bax 介导的细胞凋亡。 -
Bax 抑制剂
Bax 抑制肽 V5，细胞渗透性合成肽抑制剂，用于抑制 Bax 转移到线粒体；该抑制剂基于 Ku70 设计，Ku70 是一种被认为可以抑制 Bax 转移到线粒体的蛋白质。在体外抑制 Bax 介导的细胞凋亡。 -
Bax 抑制剂
Bax抑制肽，阴性对照，用于Bax抑制肽V5和P5的阴性对照肽，这些肽能够抑制Bax转移到线粒体以及体外的Bax介导的凋亡。 -
EcR 激动剂
Muristerone A 是一种植物蜕皮激素类似物，它是蜕皮激素的类似物，能够在哺乳动物细胞中诱导基因，并在转染了野生型 Bax 的细胞中引起细胞凋亡。 -
p53 stabilizer
CP 31398 二盐酸盐，p53稳定剂。稳定 p53 的活性构象，并在带有突变型或野生型 p53 的癌细胞系中促进 p53 活性。在体内抑制小型人类肿瘤异种移植物的生长。 -
p53 stabilizer
PhiKan 083，p53稳定剂；优先结合突变型（Y220C）p53而非野生型p53，结合位点与功能性DNA/蛋白质相互作用区域不同。 -
mutant p53 Reactivator
RETRA 盐酸盐是一种抗肿瘤药物，它能够在体外和体内通过依赖突变的 p53 和 p73 来抑制肿瘤细胞的生长。 -
MDMX 抑制剂
SJ 172550 是首个 MDMX 抑制剂，具有 0.84 uM 的 EC50；可逆性结合到 MDMX 上，并有效杀死 MDMX 表达增强的视网膜母细胞瘤细胞。- Saketh S Dinavahi, .et al. , Cancer Immunol Res, 2022, Jun 3;10(6):757-769 PMID: 35439317
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elastogenesis 抑制剂
L-抗坏血酸（L-抗坏血酸盐），一种电子供体，是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸选择性地抑制 Cav3.2 通道，其 IC50 为6.5微摩尔。L-抗坏血酸还能增强胶原蛋白的沉积，并抑制弹性蛋白的生成。 -
MCL-1 抑制剂
A-1210477 是一种强效且选择性的 MCL-1 抑制剂。A-1210477 诱导内源性凋亡的特征，并展示了对多发性骨髓瘤和非小细胞肺癌细胞系的单药杀伤作用。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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anti-cancer agent
Ginsenoside Rc，从人参（Panax ginseng）中提取，可能具有包括抗癌、抗炎、抗肥胖和抗糖尿病等多种活性。 -
antiinflammatory agent
Homoplantaginin 是一种来自传统中药丹参（Salvia plebeia）的黄酮类化合物，具有抗炎和抗氧化特性。Homoplantaginin 能够抑制 TNF-α 和 IL-6 mRNA 表达，IKKβ 和 NF-κB 磷酸化。 -
anti-cancer agent
Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) 是一种在伞形科许多植物中丰富的天然聚乙炔化合物。Falcarindiol 抑制 LPS 刺激下的可诱导一氧化氮合酶（iNOS）、肿瘤坏死因子α（TNFα）、白细胞介素-6（IL-6）和白细胞介素-1β（IL-1β）的表达。Falcarindiol 减弱了 LPS 诱导的 JNK、ERK、STAT1 和 STAT3 信号分子的激活。Falnidamol 是一种具有抗癌活性的嘧啶并嘧啶化合物。 -
anti-inflammatory agent
Neobavaisoflavone，一种黄酮类化合物，从补骨脂（Psoralea corylifolia）的种子中提取。Neobavaisoflavone 表现出抗炎、抗癌和抗氧化活性。Neobavaisoflavone 在中等至高浓度下抑制DNA聚合酶。Neobavaisoflavone 还能抑制血小板聚集。 -
endothelial barrier enhancer
Ginsenoside Rk1，作为Sung Ginseng的主要成分之一，最近被确认为新的内皮屏障增强剂，并具有抗癌活性。 -
cIAP-2 拮抗剂
SM-164 是一种高效的细胞渗透性双价 Smac 模拟物，它与 XIAP 蛋白结合的 Ki 值为 0.56 nM，与 cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白结合的 Ki 值分别为 0.31 nM 和 1.1 nM。- Antonella Antignani, .et al. , FASEB J, 2023, Dec;37(12):e23292 PMID: 37971407
- Hanna Yuk, .et al. , Antioxidants (Basel), 2021, Aug 25;10(9):1347 PMID: 34572979
- Caroline Moerke, .et al. , Cell Death Differ, 2018, Nov 15 PMID: 30442947
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ASK1 抑制剂
Selonsertib 是一种口服生物利用度的 凋亡信号调节激酶1（ASK1）抑制剂，具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。- Lisa M Kim, .et al. , Cancer Res, 2022, Sep 2;82(17):3045-3057 PMID: 35792658
- Luwa Yuan, .et al. , Sci Rep, 2019, 9:11156 PMID: 31371790
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BCL-XL 抑制剂
A-1155463 是一种高效且选择性的 BCL-XL 抑制剂，A-1155463 对 BCL-XL 的结合亲和力达到皮克摩尔级别（Ki = <0.01 nM），对 BCL-2 的结合亲和力弱 1000 倍以上（Ki = 80 nM），以及对相关蛋白 BCL-W（Ki = 19 nM）和 MCL-1（Ki > 440 nM）的结合也显著较弱。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- Daniel F R Boehmer, .et al. , Sci Immunol, 2021, Jul 16;6(61) PMID: 34272227
- Chauhan D, .et al. , Cell Rep, 2018, Nov 27;25(9):2354-2368.e5 PMID: 30485805
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RIP2 kinase 抑制剂
RIP2激酶抑制剂1是一种受体相互作用蛋白-2（RIP2）激酶抑制剂，从专利WO/2014043446 A1中提取，化合物示例1。 -
RIP2 kinase 抑制剂
RIP2 kinase inhibitor 2 是一种受体相互作用蛋白-2（RIP2）激酶抑制剂，从专利 WO/2014043437 A1 中提取，化合物示例 9。 -
Mcl-1 抑制剂
MIM1 是一种选择性的小分子抑制剂，针对 Mcl-1（IC50= 4.8 μM），能够克服依赖 Mcl-1 的白血病细胞存活。 -
Bcl-2 family 抑制剂
(+)-Apogossypol 是一种强效的 Bcl-2 家族蛋白 抑制剂；它与 Bcl-2、Bcl-XL、Mcl-1、Bcl-W 和 Bcl-B 上的 BH3 肽结合位点 竞争，但不与 Bfl-1 竞争，其半抑制浓度（IC50）为 0.5 至 2 微米（μM）。 -
Caspase-1 抑制剂
Z-YVAD-FMK 是一种强效的、可渗透细胞并且不可逆的 caspase-1 抑制剂。- Binjie Yan, .et al. , Cell Death Discov, 2023, 9: 456 PMID: 38097554
- Yuping Fan, .et al. , Sci Transl Med, 2021, Jul 28;13(604):eabb1069 PMID: 34321317
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PKD 抑制剂
CRT-0066101 是一种强效的 蛋白激酶D (PKD) 抑制剂；它能抑制所有 PKD 同型体（IC50 值分别为 PKD1、PKD3 和 PKD2 的 1、2 和 2.5 nM）。 - (S)-棉酚乙酸是一种Bcl-2抑制剂，能强效地诱导过表达Bcl-2的Jurkat细胞死亡（IC50为18.1μM）或过表达Bcl-xL的Jurkat细胞（IC50为22.9μM）。
