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文献引用
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Mcl-1-PUMA interface 抑制剂
Mcl1-IN-8（Comp8）是一种 Mcl-1-PUMA 界面抑制剂，其Ki值为0.3 μM。Mcl1-IN-8（Comp8）在减少 PUMA 依赖性凋亡的同时，能够抑制癌细胞中 Mcl-1 介导的抗凋亡活性。 -
Mcl-1 抑制剂
PROTAC Mcl1 degrader-1（化合物C3）是一种蛋白质降解靶向嵌合体（PROTAC），它是一种具有高效和选择性的Mcl-1抑制剂，其IC50为0.78 μM。 -
Mcl-1 拮抗剂 1
Mcl-1 antagonist 1 是从专利 WO2019173181 中提取的 Mcl-1 蛋白 抑制剂，化合物编号为 200。 -
Mcl-1 抑制剂
Mcl1-IN-11（化合物G）是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂，在 Bcl-2 上的效力较低，其 Kis 分别为 0.06 和 4.2 微米。 -
Mcl-1 抑制剂
Mcl1-IN-12（化合物F）是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂，在 Bcl-2 上的效力较低，其 Kis 分别为 0.29 和 3.1 微米。具有抗肿瘤活性。 -
Bcl-2 Family activator
(E)-Ferulic acid 是 Ferulic acid 的异构体，是一种在植物细胞壁中丰富的芳香化合物。(E)-Ferulic acid 显示出强大的清除活性氧（ROS）的能力，并抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人类肺癌细胞系 H1299 中表现出抗增殖和抗迁移的效果。 - 巴黎皂苷VII（崇楼皂苷VII）是一种从延龄草属植物钻地风（Trillium tschonoskii Maxim）的根和根茎中分离出的甾体皂苷。巴黎皂苷VII在K562/ADR细胞中诱导强烈的自噬作用，为白血病的治疗提供了生化基础。
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antiarthritic drugs
Dihydrokaempferol 是从洋紫荆（Bauhinia championii (Benth)）中提取的。Dihydrokaempferol 诱导凋亡并抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的表达。Dihydrokaempferol 是新型抗关节炎药物的良好候选物。 -
insecticidal and anticancer
Destruxin B，从昆虫病原真菌Metarhizium anisopliae中分离出来，是一种具有杀虫和抗癌活性的环肽。Destruxin B通过依赖Bcl-2家族的线粒体途径诱导人类非小细胞肺癌细胞的凋亡。 -
Mcl-1 and Bcl-2 dual 抑制剂
MCL-1/BCL-2-IN-3（化合物2）是一种效力强大且选择性高的 Mcl-1 和 Bcl-2 双重抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为5.95和4.78微摩尔（μM）。 -
Bax 激动剂
Bax-activator-106 是一种特异性的 Bax 激动剂。它通过促进依赖 Bax 的凋亡，而非依赖 Bak 的凋亡来发挥作用。 -
DRAK2 抑制剂
DRAK2-IN-1，化合物16，是一种强效、选择性和与ATP竞争的DRAK2抑制剂，其IC50和Ki值分别为3 nM和0.26 nM。DRAK2-IN-1还对DRAK1具有抑制作用（IC50=51 nM）。 - Lycopodine，一种从石松孢子中提取的药理学上重要的生物活性成分，通过调节5-脂氧合酶和去极化线粒体膜电位，触发难治性前列腺癌细胞的凋亡，而不调节p53活性。Lycopodine通过激活caspase-3诱导凋亡，从而抑制HeLa细胞的增殖。
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MDM2 degrader
MD-224 是一种基于蛋白质降解靶向嵌合体（PROTAC）概念的首创类和高效的小分子人类鼠双分钟2（MDM2）降解剂。MD-224 有潜力成为一种新类别的抗癌药物。- Lingling Chen, .et al. , Biochem Pharmacol, 2024, Nov 29:232:116688 PMID: 39617210
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CD40-CD40L 抑制剂
DRI-C21045 是一种强效且选择性的 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白相互作用（PPI）抑制剂，其 IC50 为 0.17 μM。 -
MDM2 抑制剂
PROTAC MDM2 Degrader-4 是基于 PROTAC 技术的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-4 包含一种强效的 MDM2 抑制剂、连接体和 E3 泛素连接酶 的 MDM2 配体。 -
MDM2 degrader
PROTAC MDM2 Degrader-3 是基于 PROTAC 技术的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-3 由强效的 MDM2 抑制剂、连接器和 E3 泛素连接酶 的 MDM2 配体组成。 -
MDM2 抑制剂
PROTAC MDM2 Degrader-2 是基于 PROTAC 技术的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-2 包含一个强效的 MDM2 抑制剂、连接体和 E3 泛素连接酶 的 MDM2 配体。 -
Na+/H+ exchanger 抑制剂
5-(N,N-己亚甲基)-阿米洛利（己亚甲基阿米洛利）源自阿米洛利，是一种强效的Na+/H+交换抑制剂，能够降低细胞内pH值（pHi）并诱导白血病细胞凋亡。 -
MDM2 degrader
PROTAC MDM2 Degrader-1 是基于 PROTAC 技术的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-1 包含一个强效的 MDM2 抑制剂、连接体和 E3 泛素连接酶 的 MDM2 配体。
