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文献引用
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squalene synthase 抑制剂
RPR107393 free base 是一种选择性的鲨烯合酶抑制剂,它能够抑制大鼠肝微粒体鲨烯合酶,其 IC50 为 0.8±0.2 nM。 -
FASN 抑制剂
Denifanstat(TVB-2640)是一种从专利 WO2012122391A1 中提取的脂肪酸合成酶(FASN)抑制剂,化合物152,具有 0.052 μM 的 IC50 和 0.072 μM 的 EC50。 -
Cytochrome P450 抑制剂
Talarozole R 对映体通过阻断细胞色素P450酶亚型CYP26(一种视黄酸羟化酶)来抑制视黄酸的代谢。 -
PDE9 抑制剂
PF-04447943 是一种强效、选择性的能穿透大脑的 PDE9 抑制剂,它增强了海马突触可塑性的指标,并在多种认知模型中改善了大鼠和小鼠的认知功能。 - L-Valyl-L-phenylalanine(Valylphenylalanine;H-VAL-PHE-OH)已被报道为生物相容性聚合物。
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peripheral benzodiazepine receptor 激动剂
AC-5216 是一种转位蛋白 [TSPO (18 kDa)] 配体。 -
glucokinase activator
PF-04937319 是一种葡萄糖激酶激活剂(GKA),其 EC50 值为 154.4 微摩尔,是治疗2型糖尿病最有前景的策略之一。 -
GA mitochondrial matrix 抑制剂
Gamitrinib TPP 是一种 GA 线粒体基质抑制剂。Gamitrinib TPP 以六氟磷酸盐形式提供。
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Lipoprotein-Associated Phospholipase A2 (Lp-PLA2) 抑制剂
Rilapladib 是一种选择性的脂蛋白相关磷脂酶A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,其 IC50 为 230 pM。 -
ferroptosis 抑制剂
Ferrostatin-1(Fer-1)是一种强效且选择性的铁死亡抑制剂,其EC50为60 nM。- Filiz Bakar-Ates, .et al. , Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2024, Oct 11 PMID: 39392483
- Rushikesh Deshpande, .et al. , Int J Mol Sci, 2024, Jan 18;25(2):1157 PMID: 38256231
- Huan Yang, .et al. , Theriogenology, 2024, Feb:215:281-289 PMID: 38103405
- Filiz Bakar-Ates, .et al. , Toxicol In Vitro, 2024, Feb:94:105732 PMID: 37956772
- Binjie Yan, .et al. , Cell Death Discov, 2023, 9: 456 PMID: 38097554
- Panpan Tai, .et al. , J Transl Med, 2023, Nov 17;21(1):823 PMID: 37978379
- Chengzhu Song, .et al. , Food Funct, 2023, Jan 23;14(2):1087-1098 PMID: 36594456
- Erva Ozkan, .et al. , Life Sci, 2023, Jan 1;312:121222 PMID: 36442526
- Xueyan Zhang, .et al. , DNA Cell Biol, 2022, Aug;41(8):705-715 PMID: 35687364
- A Xavier, .et al. , Cell Rep, 2020, May 19;31(7):107667 PMID: 32433976
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biomarker
N6-乙烯基 2'-脱氧腺苷是一种由活性氧(ROS)/活性氮(RNS)引起的DNA氧化产物,用作生物标志物来评估动物或人体组织中的慢性炎症和脂质过氧化。 -
SGK1 抑制剂
GSK 650394 是一种 糖皮质激素和血清调节激酶1(SGK1)抑制剂,显示出对LNCaP前列腺癌细胞系的抗增殖特性。- Elif HAZNEDAROGLU BENLIOGLU, .et al. , International Journal of Hematology and Oncology, 2023, 1(33): 37-44
- Qui-Dong Le, .et al. , Arab J Chem, 2022, 16(2):104462
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HO-1 抑制剂
锌原卟啉(Zn(II)-protoporphyrin IX)是一种竞争性的血红素氧合酶-1(HO-1)抑制剂,显著减弱了苯三酚(PG)对抗 H2O2 的保护效果。- Beixian Zhou, .et al. , MedComm, 2024, Apr 12;5(4):e531 PMID: 38617435
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15-LO 抑制剂
PD146176 (NSC168807) 是一种 15-脂氧合酶(15-LO)抑制剂,能够抑制兔网织红细胞的 15-LO,其抑制常数 Ki 为 197 nM。PD146176 (NSC168807) 在减少动脉粥样硬化方面具有显著效果。 -
HSP 70 抑制剂
VER 155008 是一种小分子、ATP衍生物,用于抑制 HSP70(IC50 = 500 nM)。- Hiroshi Katoh, .et al. , J Virol, 2017, Mar 15; 91(6): e02220-16 PMID: 28053100
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MAO 抑制剂
Bifemelane hydrochloride 是一种抗抑郁MAO抑制剂。它能逆转小鼠因四苯基苯酮引起的僵直,并增加经MPTP处理的狨猴的运动活动。 -
LSD1/BHC110 & MAO 抑制剂
Tranylcypromine hydrochloride 是一种非选择性 MAO-A/B 抑制剂。 -
Cytochrome P450 抑制剂
Metyrapone 是一种抑制细胞色素P450介导的ω/ω-1羟化酶活性和CYP11B1的抑制剂。- Vera-Chang MN, .et al. , Proc Natl Acad Sci U S A, 2018, Dec 10. pii: 201811695 PMID: 30530669
- Tea J, .et al. , J Exp Biol, 2018, Dec 10. pii: jeb.194894 PMID: 30530837
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Fluorescent P450 substrate
3-氰基-7-乙氧基香豆素是一种适用于连续测定细胞色素P450混合功能单加氧酶的荧光基质。它是一种在微粒体脱烷基酶研究中有用的荧光探针。 -
Xanthine oxidase 抑制剂
Oxipurinol(奥西普利诺),作为别嘌呤醇的主要活性代谢物,是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂。奥西普利诺可用于调节血尿酸水平和治疗痛风。