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Metabolism

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  1. squalene synthase 抑制剂

    RPR107393 free base 是一种选择性的鲨烯合酶抑制剂,它能够抑制大鼠肝微粒体鲨烯合酶,其 IC50 为 0.8±0.2 nM。
  2. FASN 抑制剂

    Denifanstat(TVB-2640)是一种从专利 WO2012122391A1 中提取的脂肪酸合成酶(FASN)抑制剂,化合物152,具有 0.052 μM 的 IC50 和 0.072 μM 的 EC50。
  3. Cytochrome P450 抑制剂

    Talarozole R 对映体通过阻断细胞色素P450酶亚型CYP26(一种视黄酸羟化酶)来抑制视黄酸的代谢。
  4. alpha-glucosidase I 抑制剂

    Celgosivir 是一种 α-葡萄糖苷酶 I 抑制剂,用于潜在治疗 HCV(丙型肝炎病毒)感染。
  5. PDE9 抑制剂

    PF-04447943 是一种强效、选择性的能穿透大脑的 PDE9 抑制剂,它增强了海马突触可塑性的指标,并在多种认知模型中改善了大鼠和小鼠的认知功能。
  6. L-Valyl-L-phenylalanine(Valylphenylalanine;H-VAL-PHE-OH)已被报道为生物相容性聚合物
  7. peripheral benzodiazepine receptor 激动剂

    AC-5216 是一种转位蛋白 [TSPO (18 kDa)] 配体。
  8. FXR 激动剂

    Cilofexor (GS-9674) 是一种胆汁酸受体(FXR)激动剂
  9. Endothelial lipase(EL) 抑制剂

    XEN445 是一种强效且选择性的 EL 抑制剂(IC50=0.237 uM),表现出良好的 ADMEPK 特性,并在小鼠体内有效提高血浆 HDLc 浓度。
  10. WNK 抑制剂

    WNK-IN-11 是一种选择性的无赖氨酸(With-No-Lysine,WNK)激酶异构体抑制剂,对 WNK1 的半抑制浓度(IC50)为 4 nM。
  11. glucokinase activator

    PF-04937319 是一种葡萄糖激酶激活剂(GKA),其 EC50 值为 154.4 微摩尔,是治疗2型糖尿病最有前景的策略之一。
  12. Benzo[a]pyrene 在动物模型中显示出肺部致癌性,常用于化学预防研究中。
  13. GA mitochondrial matrix 抑制剂

    Gamitrinib TPP 是一种 GA 线粒体基质抑制剂。Gamitrinib TPP 以六氟磷酸盐形式提供。

  14. dehydroorotate dehydrogenase 抑制剂

    Manitimus 是一种脱氢乳清酸脱氢酶抑制剂,同时也是一种强效的免疫抑制药物
  15. hMAO-B 抑制剂

    TB5 是一种强效、选择性且可逆的 hMAO-B 抑制剂,其 Ki 值为 0.11±0.01 μM。
  16. hormone sensitive lipase (HSL) 抑制剂

    HSL-IN-1(化合物24b)是一种效力强大且可口服的激素敏感性脂肪酶(HSL)抑制剂(IC50=2 nM),具有显著降低的活性代谢产物责任。
  17. N2-甲基鸟苷是一种修饰过的核苷,它在许多tRNA中的几个特定位置出现。
  18. SRPK 抑制剂

    SRPIN340 是一种细胞渗透性异烟酰胺,作为一种 ATP竞争性 SRPK1选择性抑制剂(分别针对 mSRPK1 和 mSRPK2 的 IC50 为 0.14 和 1.8 μM),对其他 143 种激酶的活性大大降低。
  19. endogenous trace amine neuromodulor

    m-酪胺是一种内源性微量胺神经调节剂。m-酪胺对肾上腺素能和多巴胺能受体有影响。
  20. DGAT-1 抑制剂

    AZD3988 是一种二酰基甘油酰基转移酶-1(DGAT-1)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为人类6纳摩尔、大鼠5纳摩尔、小鼠11纳摩尔。
  21. 巨核细胞/血小板诱导剂是一种从多能干细胞诱导巨核细胞和/或血小板的诱导剂,该诱导剂在治疗涉及血小板减少症的疾病中具有用途。
  22. Lipoprotein-Associated Phospholipase A2 (Lp-PLA2) 抑制剂

    Rilapladib 是一种选择性的脂蛋白相关磷脂酶A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,其 IC50 为 230 pM。
  23. ferroptosis 抑制剂

    Ferrostatin-1(Fer-1)是一种强效且选择性的铁死亡抑制剂,其EC50为60 nM。
  24. PPARδ 激动剂

    Pparδ agonist 2 是从专利 WO 2016057656 A1 中提取的 PPARδ 激动剂
  25. biomarker

    N6-乙烯基 2'-脱氧腺苷是一种由活性氧(ROS)/活性氮(RNS)引起的DNA氧化产物,用作生物标志物来评估动物或人体组织中的慢性炎症和脂质过氧化。
  26. PDE5 抑制剂

    Udenafil 是一种在泌尿科使用的 PDE5 抑制剂,用于治疗勃起功能障碍。
  27. MAO-B 抑制剂

    Safinamide 是一种高度选择性且可逆的 单胺氧化酶B型 (MAO-B) 抑制剂,能够增加纹状体多巴胺浓度。
  28. SCD1 抑制剂

    A939572 是一种效力强大且可口服生物利用的硬脂酰辅酶A去饱和酶1(SCD1)抑制剂,其 IC50 值分别针对小鼠SCD1(mSCD1)和人类SCD1(hSCD1)为小于4 nM和37 nM。
  29. Anserine 是一种在脊椎动物的骨骼肌中发现的二肽。
  30. SGK1 抑制剂

    GSK 650394 是一种 糖皮质激素和血清调节激酶1(SGK1)抑制剂,显示出对LNCaP前列腺癌细胞系的抗增殖特性。
  31. PDE3 抑制剂

    Vesnarinone 是一种喹啉酮衍生物,其药理动力学效应包括抑制磷酸二酯酶 III(PDE3)活性,增加钙通量和减少钾通量。
  32. 尿苷三磷酸(UTP;尿苷5'-三磷酸)是一种核苷酸,它在正常和疾病状态下调节胰腺在内分泌和外分泌分泌增殖通道转运体以及细胞内信号的功能。
  33. NAMPT 抑制剂

    GNE-617 是一种强效的烟酰胺磷酸核糖转移酶(NAMPT)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)值为5nM。
  34. LDHA 抑制剂

    AZ33 是一种 LDHA 抑制剂
  35. HO-1 抑制剂

    锌原卟啉(Zn(II)-protoporphyrin IX)是一种竞争性的血红素氧合酶-1(HO-1)抑制剂,显著减弱了苯三酚(PG)对抗 H2O2 的保护效果。
  36. leukotriene biosynthesis 抑制剂

    MK-886 是一种白三烯生物合成的抑制剂(在人类多形核白细胞中的 IC50 为 3 nM)。
  37. 15-LO 抑制剂

    PD146176 (NSC168807) 是一种 15-脂氧合酶(15-LO)抑制剂,能够抑制兔网织红细胞的 15-LO,其抑制常数 Ki 为 197 nM。PD146176 (NSC168807) 在减少动脉粥样硬化方面具有显著效果。
  38. HSP 70 抑制剂

    VER 155008 是一种小分子、ATP衍生物,用于抑制 HSP70(IC50 = 500 nM)。
  39. MAO 抑制剂

    Bifemelane hydrochloride 是一种抗抑郁MAO抑制剂。它能逆转小鼠因四苯基苯酮引起的僵直,并增加经MPTP处理的狨猴的运动活动。
  40. LSD1/BHC110 & MAO 抑制剂

    Tranylcypromine hydrochloride 是一种非选择性 MAO-A/B 抑制剂
  41. Cytochrome P450 抑制剂

    ABT(1-氨基苯并三唑)是细胞色素P-450(CYP)和氯过氧化物酶的自杀性底物。
  42. Cytochrome P450 抑制剂

    Metyrapone 是一种抑制细胞色素P450介导的ω/ω-1羟化酶活性CYP11B1的抑制剂。
  43. Fluorescent P450 substrate

    3-氰基-7-乙氧基香豆素是一种适用于连续测定细胞色素P450混合功能单加氧酶的荧光基质。它是一种在微粒体脱烷基酶研究中有用的荧光探针
  44. CYP2C19 and CYP2B6 substrate

    Mephenytoin 是一种 CYP2C19 底物。抗癫痫药
  45. cytochrome P450 substrate

    Methoxyresorufin 是一种用于细胞色素 P450 相关酶的荧光底物。
  46. 尼古丁酰基甘氨酸是一种酰基甘氨酸。尼古丁酰基甘氨酸是烟酸的一种代谢产物。
  47. PFKFB3 抑制剂

    YZ9 是一种 PFKFB3(6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-2,6-二磷酸酶)抑制剂,其 IC50 值为 0.183 微摩尔。
  48. DHODH 抑制剂

    ML390 是一种强效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。ML390 是一种诱导骨髓分化的物质,能够在小鼠(ER-HoxA9)和人类(U937 和 THP1)急性髓性白血病(AML)模型中引起骨髓分化。
  49. Isotetrandrine 是一种双环克劳林类生物碱,它能抑制 G 蛋白 激活 PLA2,但不抑制 PLCPLD
  50. Xanthine oxidase 抑制剂

    Oxipurinol(奥西普利诺),作为别嘌呤醇的主要活性代谢物,是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂。奥西普利诺可用于调节血尿酸水平和治疗痛风

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