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- (S)-2-Hydroxy-3-phenylpropanoic acid 是苯丙氨酸代谢的产物。苯丙乳酸的水平在苯酮尿症患者的体液中发现有升高。
- (R)-(+)-柠檬醛，从柑橘、薰衣草和桉树油中提取，是一种单萜类物质，是柠檬醛油的主要成分，具有明显的柠檬香味。作为一种调味剂。用于驱虫和具有抗真菌特性。
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NAMPT activator
P7C3-A20 是一种强效的神经保护剂。- Oku H, .et al. , Invest Ophthalmol Vis Sci, 2017, Sep 1;58(11):4877-4888 PMID: 28973334
- Oku H, .et al. , Jpn J Ophthalmol, 2017, Mar;61(2):195-203 PMID: 28032230
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CRM1 抑制剂
KPT-330 抑制剂针对 CRM1 (XPO1) 介导的核输出具有选择性抗白血病活性，在T细胞急性淋巴细胞性白血病和急性髓性白血病的临床前模型中表现出效果。- Youjin Na, .et al. , Oncogene, 2023, Mar;42(13):1038-1047 PMID: 36759572
- Chie Ishikawa, .et al. , Invest New Drugs, 2022, Aug;40(4):718-727 PMID: 35477814
- D-(+)-苯乳酸是一种抗菌剂，由Geotrichum candidum分泌，能够抑制来源于人类和食品的革兰氏阳性菌以及人类中的革兰氏阴性菌。
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Mitochondrial respiratory chain 抑制剂
Sulfosuccinimidyl oleate（Sulfo-N-succinimidyl oleate）是一种长链脂肪酸，能够抑制脂肪酸进入细胞。Sulfosuccinimidyl oleate 是一种强效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。 -
CYP17 抑制剂
CYP17-IN-1（化合物9c）是一种针对大鼠和人类CYP17的强效且可口服活性的CYP17抑制剂，其IC50分别为15.8和20.1 nM。 -
PDE5 抑制剂
西地那非是一种选择性磷酸二酯酶-5（PDE5）抑制剂（IC50= 5.22 nM），被认为是治疗勃起功能障碍的最佳治疗方法。- Yizhu Yao, .et al. , Phytomedicine, 2024, Nov:134:155976 PMID: 39265445
- Michel R. Corboz, .et al. , Eur J Pharmacol, 2022, 916: 174484 PMID: 34508752
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HSP90 抑制剂
Debio 0932 是一种新型的热休克蛋白 90（HSP90）抑制剂，对 HSP90 alpha/beta 有很强的亲和力，具有高的口服生物利用度和针对广泛癌细胞系的强大抗增殖活性（平均 IC50 为 220 nmol/L），包括许多对标准治疗（SOC）药物具有抗性的非小细胞肺癌（NSCLC）细胞系。- Ozlem Kaplan, .et al. , Med Oncol, 2024, Jul 3;41(8):194 PMID: 38958814
- Aykut Ozgur, .et al. , Mol Biol Rep, 2021, Apr;48(4):3439-3449 PMID: 33999319
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LXR/FXR 激动剂
T0901317 是一种针对 LXR 和 FXR 的强效且选择性的激动剂，其 EC50 分别为 50 nM 和 5 μM。- Asmaa R. Abdel-Hamed, .et al. , J Med Chem Sci, 2023, 6: 250-268
- A O Hamouda, .et al. , Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2022, Dec;26(23):8644-8659 PMID: 36524484
- Tian Yongsong, .et al. , J Labelled Comp Radiopharm, 2022, Feb;65(2):36-44 PMID: 34957593
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PPARα/γ dual 激动剂
Chiglitazar 是一种 PPARα/γ 双重激动剂，其 EC50 分别为 PPARα 1.2 µM、PPARγ 0.08 µM 和 PPARδ 1.7 µM。 -
MAGL 抑制剂
JZL184 是一种强效且选择性的单酰基甘油酯脂肪酶（MAGL）抑制剂。在小鼠大脑中体内阻断内源性大麻素2-花生四烯酰甘油（2-AG）的水解作用（IC50 = 8 nM）。- Lakhan S Khara, .et al. , J Exp Biol, 2022, May 1;225(9):jeb244146 PMID: 35438163
- Md Shah Sufian, .et al. , J Exp Biol, 2021, 21 JUNE
- Toshihiko Tsutsumi, .et al. , Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids, 2020, Sep;1865(9):158761 PMID: 32629025
- Rea Pihlaja, .et al. , Front Neurosci, 2017, 11: 299 PMID: 28611577
- 棕榈酰肉碱氯化物是一种来源于脂肪酸的线粒体底物，它通过影响促炎症途径、Ca2+流入和类DHT效应，选择性地降低结直肠癌和前列腺癌细胞的存活率。
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HSF1 activation 抑制剂
Rocaglamide (Rocaglamide A) is isolated from the genus Aglaia and can be used to treat coughs, injuries, asthma and inflammatory skin diseases. Rocaglamide is a potent inhibitor of NF-κB activation in T-cells. Rocaglamide is a potent and selective heat shock factor 1 (HSF1) activation inhibitor with an IC50 of ~50 nM. Rocaglamide inhibits the function of the translation initiation factor eIF4A. Rocaglamide also has anticancer properties in leukemia. -
ACE 抑制剂
Zofenopril calcium 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。- Sona Cacanyiova, .et al. , Biol Res, 2023, Oct 25;56(1):55 PMID: 37875978
- Tomas Jasenovec, .et al. , Biomedicines, 2021, Dec 14;9(12):1902 PMID: 34944718
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PDE4 抑制剂?€?
AN2728 是一种含硼的局部使用抗炎化合物，通过抑制 PDE4 活性，从而抑制 TNFalpha、IL-12、IL-23 及其他细胞因子的释放。 -
Hydroxylase 抑制剂
Ro 61-8048 是一种强效且具有竞争性的犬尿氨酸3-羟化酶抑制剂（Ki = 4.8 nM，IC50 = 37 nM）。- Tianxing Ying, .et al. , Cancers (Basel), 2022, Dec 30;15(1):243 PMID: 36612238
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HSP90 抑制剂
HSP990 是一种口服生物利用度的抑制剂，针对人类热休克蛋白90（Hsp90）具有潜在的抗肿瘤活性。- Michael Heider, .et al. , Mol Cell, 2021, Mar 18;81(6):1170-1186 PMID: 33571422
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factor Xa 抑制剂
Letaxaban，也被称为 TAK-442，是一种强效、选择性且可口服的因子 Xa 抑制剂，属于四氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物。TAK-442 在人类贫血小板血浆中抑制内源性 FXa 活性（半最大抑制浓度（IC(50)）：53 nM, TAK-442）以及在大鼠血浆中（IC(50)：32 nM, TAK-442）。 -
IDO1 抑制剂
INCB024360 是一种口服可用的羟基酰胺和吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂，具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。
