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Metabolism

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  1. HSP90 抑制剂

    CH5138303 是一种口服可用的 Hsp90 抑制剂,其 Kd 为 0.48 nM。
  2. PFKFB3 抑制剂

    PFK15 是一种强效且选择性的 6-磷酸果糖-2-激酶(PFKFB3)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为207纳摩尔。
  3. HSP90 抑制剂

    NMS-E973 是一种强效且选择性的 Hsp90 抑制剂
  4. Ribonucleotide reductase 抑制剂

    Triapine 是一种强效的核糖核苷酸还原酶抑制剂,通过抑制 DNA 合成,具有广谱抗肿瘤活性。
  5. Factor Xa 抑制剂

    Edoxaban 是一种选择性的因子 Xa 抑制剂,其 Ki 值为 0.561 nM。
  6. IDO 抑制剂

    NLG919 是一种口服可用的吲哚胺2,3-双加氧酶1 (IDO1)抑制剂,具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。
  7. Tph1 抑制剂

    LP-533401 是一种小分子 Tph1 抑制剂。
  8. Phospholipase C 抑制剂

    U 73122 是一种磷脂酶 C 抑制剂。它能抑制受体激活引起的血小板聚集,IC50 值为 1-5 uM。
  9. MAO 抑制剂

    RN-1 2HCl 在选择性上优于单胺氧化酶(MAO)-A 和 MAO-B,针对LSD1的选择性更强(在辣根过氧化物酶偶联测定中,IC50值分别为70 nM、0.51和2.79 μM)。
  10. glucosidase I/II 抑制剂

    Deoxynojirimycin 是一种麦芽糖酶-葡萄糖淀粉酶(α-葡萄糖苷酶 I 和 II)抑制剂。它干扰 N-连结糖基化
  11. Afegostat D-tartrate 是一种实验性药物,用于治疗某些形式的高雪氏病(Gaucher's disease)。该物质以酒石酸盐形式使用。Isofagomine (IFG) 是一种酸性 β-葡萄糖苷酶(GCase)活性部位抑制剂,作为药理学伴侣发挥作用。
  12. IDH1 抑制剂

    AG-120 是一种口服可用的异柠檬酸脱氢酶1型(IDH1)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
  13. pan-HSP 抑制剂

    KNK437 在剂量依赖性的方式下抑制了 COLO 320DM(人类结肠癌细胞)中热耐受性的获得以及包括 HSP105HSP70HSP40 在内的各种热休克蛋白(HSPs)的诱导。
  14. IDO 抑制剂

    Indoximod 是一种甲基化色氨酸,具有抗免疫抑制活性
  15. PFK-2/FBPase 抑制剂

    PFK-158 是一种抑制剂,针对 6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-2,6-二磷酸酶(PFK-2/FBPase)亚型3(PFKFB3),并且是 3-(3-吡啶基)-1-[4-吡啶基]-2-丙烯-1-酮(3PO)的衍生物,具有潜在的抗肿瘤活性。
  16. FLAP 抑制剂

    AZD6642 是一种用于治疗炎症性疾病的 5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)抑制剂
  17. CAIX 抑制剂/ radiosensitizer

    DTP348 是一种口服的双重CAIX抑制剂/放射增敏剂
  18. ASP9521 是一种新型、选择性、口服生物利用度高的 17??-羟基类固醇脱氢酶类型 5(17bHSD5, AKR1C3)抑制剂。
  19. FTase 抑制剂

    FTI-277 HCl 是一种法尼基转移酶(FTase)抑制剂;它是一种高效的 Ras CAAX 肽类模拟物,能够拮抗 H- 和 K-Ras 的致癌信号传导。
  20. 植酸是小麦麸中的成分,已显示出在结肠癌发生中具有抗肿瘤作用。
  21. 5-lipoxygenase 抑制剂

    Esculetin(一种酚类化合物)作为 5-LO(5-脂氧合酶,5-LOX)抑制剂 发挥作用。
  22. Monoammoniumglycyrrhizinate 是甘草根的成分,具有重要的抗病毒活性,已被证实可以通过间接机制抑制 11_βHSD2 (11_β-羟甾体脱氢酶类型2) 的表达。
  23. Tyrosine hydroxylase inducer

    Panaxtriol 是一种酪氨酸羟化酶诱导剂
  24. 来自Ligusticum porteri的3-丁基苯酞,一种α-葡萄糖苷酶抑制剂
  25. Peimisinepeiminine 由从 Fritillaria unibracteata var. wabensis 分离出的内生真菌 Fusarium sp. 生产。
  26. 二氢小檗碱是一种胰脂肪酶的抑制剂,其 IC50 值为 8 mg/ml
  27. AhR 激动剂

    诺里索波定(Norisoboldine),一种从乌药根(Radix Linderae)中分离出的生物碱化合物,通过调节与Notch1通路相关的内皮尖端细胞表型,抑制了佐剂诱导的关节炎大鼠的滑膜血管生成。
  28. 利可查尔酮C是通过使用区域选择性的Al2O3介导的C-异戊烯基化,从商业上可获得的2,4-二羟基苯甲醛合成的,随后通过在碱性条件下进行常规的克莱森-施密特缩合反应
  29. alpha-glucosidase 抑制剂

    Voglibose 是瓦里奥胺的 N-取代衍生物,对 α-葡萄糖苷酶 具有出色的抑制活性,以及对高血糖和由高血糖引起的各种疾病的作用。
  30. Atractyloside 是一种天然异葡萄糖苷,存在于包括 A. gummifera 在内的一些植物中。
  31. PPAR 激动剂

    GW0742 是一种选择性的 PPARδ 激动剂,其 EC50 值为 1.1 nM。
  32. Carbonic anhydrase (CA) 抑制剂

    U-104 是一种新型的脲基磺酰胺抑制剂,针对碳酸酐酶IX (CAIX)

  33. (24R)-MC 976 是一种 维生素D3 衍生物。
  34. 24R,25-二羟基维生素D3是一种维生素D代谢物,是次甾体的二羟基形式。
  35. (24S)-MC 976 是一种 维生素D3 衍生物。
  36. 1alpha, 24, 25-Trihydroxy VD2 是一种维生素D类似物
  37. 1alpha, 25-二羟基 VD2-D6 是维生素D的一种氘代形式。
  38. 1alpha-Hydroxy VD4,一种1alpha(OH)D衍生物,可以有效诱导单核白血病细胞株U937、P39/TSU和P31/FUJ的分化。
  39. 24, 25-二羟基VD2是维生素D2的一种羟基化代谢物;是维生素D的一种合成类似物。
  40. 24, 25-二羟基 VD3 是一种与 1,25-二羟基维生素 D3 密切相关的化合物,1,25-二羟基维生素 D3 是维生素 D3 的活性形式,但与维生素 D3 本身和 25-羟基维生素 D3 一样,在体外和体内均作为激素无活性
  41. 25-羟基 VD2-D6 是维生素 D2 的一个标记代谢物。
  42. 3-O-(2-氨基乙基)-25-羟基维生素D3是一种维生素D3衍生物
  43. Factor Xa 抑制剂

    5-R-Rivaroxaban 是 Rivaroxaban 的 (R) 对映体。Rivaroxaban 是一种新型口服直接因子Xa(FXa)抑制剂,目前正处于晚期开发阶段,用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。
  44. DGAT-1 抑制剂

    ABT-046 是一种强效、选择性且口服生物利用度高的二酰基甘油酰基转移酶1(DGAT-1)抑制剂(IC50= 8 nM)。
  45. Hsp90 抑制剂

    Alvespimycin 是一种选择性的 Hsp90 抑制剂,其 GI50 为 53 nM。
  46. FLAP 抑制剂

    AM679 是一种高效且选择性的 FLAP 抑制剂,其 IC50 分别为 2.2 nM/0.6 nM/154 nM,针对 FLAP 绑定/hLA/hWB
  47. CYP3A4 抑制剂

    阿奇霉素,源自红霉素,是一种抗生素。阿奇霉素通过结合到细菌核糖体的50S亚基,从而抑制mRNA的翻译。
  48. DGAT1 抑制剂

    AZD7687 是一种强效且选择性的 DGAT1 抑制剂,其 IC50 值为 80 nM(hDGAT1)。
  49. PPAR-γ partial 激动剂

    Balaglitazone 是一种新型的 PPAR-γ (γ) 部分激动剂。

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