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Factor Xa 抑制剂
Edoxaban 是一种选择性的因子 Xa 抑制剂,其 Ki 值为 0.561 nM。- Daniël Verhoef, .et al. , Nat Commun, 2017, 8: 528 PMID: 28904343
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Tph1 抑制剂
LP-533401 是一种小分子 Tph1 抑制剂。- Dongna Li, .et al. , Sci Rep, 2024, Aug 2;14(1):17951 PMID: 39095450
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Phospholipase C 抑制剂
U 73122 是一种磷脂酶 C 抑制剂。它能抑制受体激活引起的血小板聚集,IC50 值为 1-5 uM。- Ke Qian, .et al. , EBioMedicine, 2023, Dec:98:104863 PMID: 37950995
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glucosidase I/II 抑制剂
Deoxynojirimycin 是一种麦芽糖酶-葡萄糖淀粉酶(α-葡萄糖苷酶 I 和 II)抑制剂。它干扰 N-连结糖基化。 - Afegostat D-tartrate 是一种实验性药物,用于治疗某些形式的高雪氏病(Gaucher's disease)。该物质以酒石酸盐形式使用。Isofagomine (IFG) 是一种酸性 β-葡萄糖苷酶(GCase)活性部位抑制剂,作为药理学伴侣发挥作用。
- ASP9521 是一种新型、选择性、口服生物利用度高的 17??-羟基类固醇脱氢酶类型 5(17bHSD5, AKR1C3)抑制剂。
- Belen Crespo, .et al. , Int J Mol Sci, 2024, Jan 25;25(3):1471 PMID: 38338747
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FTase 抑制剂
FTI-277 HCl 是一种法尼基转移酶(FTase)抑制剂;它是一种高效的 Ras CAAX 肽类模拟物,能够拮抗 H- 和 K-Ras 的致癌信号传导。 - Monoammoniumglycyrrhizinate 是甘草根的成分,具有重要的抗病毒活性,已被证实可以通过间接机制抑制 11_βHSD2 (11_β-羟甾体脱氢酶类型2) 的表达。
- Jung-Ho Lee, .et al. , J Nat Prod, 2021, Sep 24;84(9):2612-2616 PMID: 34411479
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AhR 激动剂
诺里索波定(Norisoboldine),一种从乌药根(Radix Linderae)中分离出的生物碱化合物,通过调节与Notch1通路相关的内皮尖端细胞表型,抑制了佐剂诱导的关节炎大鼠的滑膜血管生成。 - 利可查尔酮C是通过使用区域选择性的Al2O3介导的C-异戊烯基化,从商业上可获得的2,4-二羟基苯甲醛合成的,随后通过在碱性条件下进行常规的克莱森-施密特缩合反应。
- 1alpha-Hydroxy VD4,一种1alpha(OH)D衍生物,可以有效诱导单核白血病细胞株U937、P39/TSU和P31/FUJ的分化。
- 24, 25-二羟基 VD3 是一种与 1,25-二羟基维生素 D3 密切相关的化合物,1,25-二羟基维生素 D3 是维生素 D3 的活性形式,但与维生素 D3 本身和 25-羟基维生素 D3 一样,在体外和体内均作为激素无活性。
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Factor Xa 抑制剂
5-R-Rivaroxaban 是 Rivaroxaban 的 (R) 对映体。Rivaroxaban 是一种新型口服直接因子Xa(FXa)抑制剂,目前正处于晚期开发阶段,用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。