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文献引用
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hIDO2 抑制剂
GNF-PF-3777（8-硝基色胺）是一种强效的人类吲哚胺2,3-双加氧酶2（hIDO2）抑制剂，显著降低IDO2活性，其抑制常数 Ki 为0.97微摩尔。 -
CYP17A1/androgen synthesis 抑制剂
Orteronel (TAK700) 是一种雄激素合成抑制剂。它选择性地抑制在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达的酶CYP17A。 - FP-Biotin 是一种生物素化的有机磷试剂。它可用于识别与有机磷毒剂（OP）发生反应的蛋白质。
- Hannah L. Scheaffer,, .et al. , ACS Omega, 2020, Nov 17; 5(45): 2917-29188 PMID: 33225149
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HMG-CoA reductase 抑制剂
阿托伐他汀是一种HMG-CoA还原酶抑制剂（IC50 = 154 nM），有效治疗高胆固醇血症和某些脂质代谢异常。- Huang Y, .et al. , Mol Med Rep, 2016, Feb;13(2):1888-94 PMID: 26707502
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ATGL 抑制剂
Atglistatin 是一种高效、选择性和竞争性的 脂肪酸甘油三酯脂肪酶 (ATGL) 抑制剂，其 IC50 约为 0.7 μM，用于体外抑制脂解，但在高达 50 μM 的浓度下无毒性。 -
VDAC 抑制剂
Erastin 是一种细胞渗透性的哌嗪基喹唑啉酮化合物，对带有 H-Ras 突变的细胞表现出 癌基因选择性致死性。- Xuejie Huan, .et al. , Neurosci Bull, 2024, Dec 12 PMID: 39666195
- Filiz Bakar-Ates, .et al. , Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2024, Oct 11 PMID: 39392483
- Filiz Bakar-Ates, .et al. , Toxicol In Vitro, 2024, Feb:94:105732 PMID: 37956772
- Sureya Nijiati, .et al. , Mol Pharm, 2023, Oct 2;20(10):5185-5194 PMID: 37711135
- Erva Ozkan, .et al. , Life Sci, 2023, Jan 1;312:121222 PMID: 36442526
- Yuki Shibata, .et al. , Biochem Biophys Rep, 2021, Feb 24;26 PMID: 33681481
- Shibata Y, .et al. , PLoS One, 2019, Dec 4;14(12):e0225931 PMID: 31800616
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FXR 激动剂
奥贝胆酸是一种强效且选择性的法尼酮X受体（FXR）激动剂，其半数有效浓度（EC50）为99纳摩尔。- Tomasz Kostrzewski, .et al. , Hepatol Commun, 2019, 13 November
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HMG-CoA reductase 抑制剂
Pitavastatin Lactone 是一种 HMG-CoA reductase inhibitor。 -
HIF-PH 抑制剂
DMOG 是一种细胞渗透性的、竞争性的 HIF-PH 抑制剂。它在正常氧张力下，能在培养细胞中稳定 HIF-1α 的表达，有效浓度在 0.1 至 1 mM 之间。- Hideaki Nakamura, .et al. , PLoS One, 2018, 13(2): e0192136 PMID: 29466367
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11β-hydroxylase 抑制剂
Osilodrostat (LCI699) 是一种强效的人类 11β-羟化酶 和 醛固酮合酶 抑制剂，其 IC50 值分别为 2.5 和 0.7 nM。 -
tryptophan hydroxylase 抑制剂
Telotristat（LP-778902）是一种强效的色氨酸羟化酶抑制剂，其体内IC50为0.028 μM。 -
NAMPT 抑制剂
STF 118804 是一种高度特异性的 NAMPT 抑制剂，能够在低纳摩尔范围内的高效 IC50 值降低大多数 B-ALL 细胞系的存活率，并在高风险急性淋巴细胞性白血病的原位异种移植模型中改善存活率。 -
TrxR1/CRM1 抑制剂
Piperlongumine 选择性地杀死癌细胞，不论 p53 状态如何，而不会伤害正常细胞。它结合并抑制已知调节氧化应激的蛋白质，特别是谷胱甘肽S-转移酶 pi 1 (GSTP1)。 -
XOR 抑制剂
Topiroxostat (FYX-051) 是一种新型且强效的黄嘌呤氧化还原酶（XOR）抑制剂，其 IC50 值为 5.3 nM。 -
PAI-1 inhbitor
Tiplaxtinin 是一种选择性且口服有效的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，其 IC50 值为 2.7 微摩尔。- Saijo A, .et al. , Cancer Lett, 2018, May 1;421:17-27 PMID: 29448000
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metalloendopeptidase 抑制剂
Phosphoramidon Disodium Salt 是一种金属内肽酶抑制剂。
