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Metabolism

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  1. Doxercalciferol Impurity 是 doxercalciferol 的一种杂质,doxercalciferol 是 ergocalciferol(维生素 D2)的合成类似物,用作治疗继发性甲状旁腺功能亢进和代谢性骨病的药物,它可以抑制甲状旁腺的合成和分泌。
  2. hepatoselective glucokinase activator

    PF-04991532 是一种强效的、肝脏选择性葡萄糖激酶激活剂,其在人类和大鼠中的 EC50 分别为 80 nM 和 100 nM。
  3. MAO-A 抑制剂

    CX-157 是一种可逆的单胺氧化酶-A(MAO-A)抑制剂,其半抑制浓度(EC50)为19.3 ng/mL。
  4. trans-Zeatin 是植物激素家族中的一员,称为细胞分裂素,它们调节细胞分裂、发育和营养物质处理。
  5. Berberrubine chlorideberberine 的一种活性代谢物,可减轻小鼠模型中的溃疡性结肠炎。
  6. Lobetyolin 是从毛茛叶半边莲(Lobelia inflata)的毛状根中分离出来的。
  7. 叶酸是一种B族维生素;对于新细胞的产生和维护、DNA合成和RNA合成都是必需的
  8. PDE4 抑制剂

    AN3199 是一种 PDE4 抑制剂,其 IC50 为 94.5 nM。
  9. 乙基丙二酸是一种非致癌性潜在有毒物质,与厌食症丙酮酸辅酶A脱羧酶缺乏症有关。
  10. LDHA 抑制剂

    GNE-140 配体是 (R)-GNE-140 和 (S)-GNE-140 的配体混合物。(R)-GNE-140 是一种强效的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 抑制剂。
  11. ACCA 抑制剂

    TOFA (RMI14514;MDL14514) 是乙酰辅酶A羧化酶-α(ACCA)的变构抑制剂
  12. 2',3'-cGAMP(2'-3'-环状GMP-AMP)是哺乳动物细胞中的一种内源性cGAMP
  13. PDE3 抑制剂

    SDZ-MKS 492(MKS 492)是一种选择性的III型同工酶抑制剂,用于抑制环核苷酸磷酸二酯酶,对于动物中的过敏性支气管收缩和由血小板激活因子(PAF)或LTB4引起的炎症反应具有有效性。
  14. oral iron chelator

    CGP 65015 是一种口服铁螯合剂,能够动员铁质沉积。
  15. APT-2 抑制剂

    ML349 是一种强效且特异性的酰基蛋白硫酯酶2(APT-2)抑制剂,其 Ki 值为120 nM。ML349 也是LYPLA2的抑制剂,其 IC50 值为144 nM。
  16. CYP3A4 enzyme 抑制剂

    Bergaptol 是一种羟基化的补骨脂素,它作为 CYP3A4 酶的去苄基化活性的强效抑制剂,具有 IC50 值为 24.92 uM。最近的研究表明,它可能具有抗增殖和抗癌特性。
  17. p32-kinase activator

    D-erythro-鞘氨醇(红鞘氨醇)是一种非常有效的p32-激酶激活剂,其EC50为8μM,并且能够抑制蛋白激酶C(PKC)。D-erythro-鞘氨醇(红鞘氨醇)也是PP2A的激活剂。
  18. δ6 desaturase 抑制剂

    选择性 δ6 脱饱和酶抑制剂(体外 IC50 = 0.2 μM)。
  19. Carbonic anhydrase inhbitor

    Indisulam (E7070) 是一种碳酸酐酶抑制剂,同时也是一种新型合成的磺酰胺类化合物,针对细胞周期的 G1 阶段
  20. FPTase 抑制剂

    Lonafarnib(SCH 66336)是一种选择性的FPTase抑制剂,针对H-ras、K-ras-4B和N-ras,其IC50分别为1.9 nM、5.2 nM和2.8 nM。
  21. Indole-3-羧酸是一种正常的尿液吲哚色氨酸代谢物,在患有肝病的患者中发现其水平升高。
  22. FOXO relocator

    LOM612 是一种强效的 FOXO 重定位剂,在细胞中的 EC50 值为 1.5 μM。
  23. PPARα 激动剂

    WY 14643 是一种高效的 PPARα 激动剂。
  24. potent cerebroprotection

    去氢抗坏血酸,一种可通过血脑屏障传输的维生素C形式,在实验性中风中介导强大的脑保护作用。
  25. FTase 抑制剂

    FTI 276 是一种抑制剂,能够抑制芳基转移酶(FTase)(IC50 = 0.5 nM)。在整个细胞中抑制 H-Ras 和 K-Ras 的处理(IC50 值分别为 0.1 和 10 μM),并且破坏了 H-Ras 特异性激活 MAPK 的常态。在人类恶性胶质瘤细胞和许多其他肿瘤细胞系中产生显著的抗增殖效果。
  26. GAPDH 抑制剂

    CGP 3466B maleate 是一种口服活性的 丙酮酸-3-磷酸脱氢酶(GAPDH)抑制剂。
  27. 4-吡哆酸是维生素B6的一种代谢产物,它通过尿液排出体外。
  28. HSP70 抑制剂

    占据 mortalin-2(mot-2),这是 Hsp70 家族的一个成员,在其 p53 结合位点,并促使 p53 转移到细胞核。选择性细胞毒性;导致培养中的癌细胞生长停滞。还抑制了端粒酶活性,并交联 F-actin。
  29. dual FAAH/MAGL 抑制剂

    JZL195 是一种选择性且有效的双重 FAAH/MAGL 抑制剂,其 IC50 分别为 13 nM 和 19 nM,针对小鼠大脑的 FAAHMAGL
  30. PPAR 拮抗剂

    GSK-3787 是一种强效且选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体δ(PPARδ)拮抗剂(pIC50 = 6.6)。
  31. PPARδ 拮抗剂

    GSK 0660 是一种选择性的 PPARβ 拮抗剂(IC50 值分别为 PPARβ 0.155,PPARα 大于 10,以及 PPARγ 未知 10 微摩尔)。
  32. ONO 2506 抑制活化培养星形胶质细胞中的 S100B 合成。
  33. Rivaroxaban 是一种优化的噁唑烷酮衍生物,用于抑制自由的因子Xa和结合在凝血酶原酶复合物中的因子Xa。
  34. PPARα 拮抗剂

    GW6471 是一种 PPARα 拮抗剂,已显示能完全抑制 GW409544 引起的 PPARα 激活。
  35. FAAH 抑制剂

    JNJ 1661010 是一种选择性且可逆的脂肪酰胺水解酶(FAAH)抑制剂(IC50 = 12nM)。
  36. Palovarotene 是一种新型的 视黄酸受体γ激动剂,用于治疗肺气肿。
  37. Dihydroorotate Dehydrogenase 抑制剂

    Brequinar 是一种二氢乳清酸脱氢酶抑制剂,这种酶对于新生嘧啶生物合成是必需的。
  38. 5-LPO 抑制剂

    ICI 211965 (ZM-211965) 是一种选择性且口服效力强的 5-脂氧合酶 (5-LPO) 抑制剂。
  39. DGAT1 抑制剂

    Pradigastat (LCQ-908) 是一种二酰基甘油酰基转移酶1(DGAT1)抑制剂
  40. Vitamin D3 derivative

    MC-976 是一种维生素D3衍生物。
  41. PPAR-α/γ 激动剂

    Aleglitazar 是一种新型的双重 PPAR-α/γ 激动剂,其 IC50 为 2.8 nM/4.6 nM。
  42. squalene synthetase 抑制剂

    YM-53601 free base 是一种角鲨烯合成酶抑制剂,它能抑制啮齿动物的脂质生物合成和脂质分泌。
  43. NAMPT 抑制剂

    CHS-828 是一种强效的 NAD+ 生物合成酶 NAMPT 抑制剂,其 IC50 值小于25纳摩尔。
  44. FXa 抑制剂

    Betrixaban 是一种抗凝药物,其作用机制为直接抑制因子 Xa。它具有强效、口服活性,并且对因子 Xa 具有高度选择性,从一组类似化合物中被选出,因其对 hERG 的亲和力低。
  45. CCT251236 是一种口服可用的 pirin 配体,来源于 heat shock transcription factor 1 (hsf1) 表型筛选,其对 HSF1-介导的 HSP72 诱导的抑制作用的 IC50 为19纳摩尔。
  46. CYP3A4 抑制剂

    PF 4981517 是一种强效且选择性的 CYP3A4 抑制剂(IC50 值分别为 CYP3A4、CYP3A5 和 CYP3A7 的 0.03、17 和 70 μM)。
  47. FXR 激动剂

    Lithocholic acid 是一种胆汁酸,作为一种洗涤剂帮助溶解脂肪以便吸收。
  48. PDE 3/4 抑制剂

    Zardaverine 是一种磷酸二酯酶抑制剂,对 PDE3PDE4 有选择性(IC50 值分别为 0.5 和 0.8 uM)。
  49. PKR activator

    PKR-IN-2 是一种丙酮酸激酶(PKR)激活剂。
  50. AhR 激动剂

    ITE 是一种强效的内源性芳香烃受体(AhR)激动剂,直接与 AHR 结合,其 Ki 值为3 nM。ITE 还具有免疫抑制活性。

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