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- Doxercalciferol Impurity 是 doxercalciferol 的一种杂质,doxercalciferol 是 ergocalciferol(维生素 D2)的合成类似物,用作治疗继发性甲状旁腺功能亢进和代谢性骨病的药物,它可以抑制甲状旁腺的合成和分泌。
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hepatoselective glucokinase activator
PF-04991532 是一种强效的、肝脏选择性葡萄糖激酶激活剂,其在人类和大鼠中的 EC50 分别为 80 nM 和 100 nM。 -
LDHA 抑制剂
GNE-140 配体是 (R)-GNE-140 和 (S)-GNE-140 的配体混合物。(R)-GNE-140 是一种强效的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 抑制剂。 -
PDE3 抑制剂
SDZ-MKS 492(MKS 492)是一种选择性的III型同工酶抑制剂,用于抑制环核苷酸磷酸二酯酶,对于动物中的过敏性支气管收缩和由血小板激活因子(PAF)或LTB4引起的炎症反应具有有效性。 -
p32-kinase activator
D-erythro-鞘氨醇(红鞘氨醇)是一种非常有效的p32-激酶激活剂,其EC50为8μM,并且能够抑制蛋白激酶C(PKC)。D-erythro-鞘氨醇(红鞘氨醇)也是PP2A的激活剂。 -
Carbonic anhydrase inhbitor
Indisulam (E7070) 是一种碳酸酐酶抑制剂,同时也是一种新型合成的磺酰胺类化合物,针对细胞周期的 G1 阶段。 -
FPTase 抑制剂
Lonafarnib(SCH 66336)是一种选择性的FPTase抑制剂,针对H-ras、K-ras-4B和N-ras,其IC50分别为1.9 nM、5.2 nM和2.8 nM。- Stella Liong, .et al. , Mediators Inflamm, 2018, 2018: 3645386 PMID: 30402038
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dual FAAH/MAGL 抑制剂
JZL195 是一种选择性且有效的双重 FAAH/MAGL 抑制剂,其 IC50 分别为 13 nM 和 19 nM,针对小鼠大脑的 FAAH 和 MAGL。- Lakhan S Khara, .et al. , J Exp Biol, 2022, May 1;225(9):jeb244146 PMID: 35438163
- Md Shah Sufian, .et al. , J Exp Biol, 2021, 21 JUNE
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Vitamin D3 derivative
MC-976 是一种维生素D3衍生物。- Peter H Chipman, .et al. , Neuron, 2022, Oct 19;110(20):3302-3317 PMID: 36070750
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squalene synthetase 抑制剂
YM-53601 free base 是一种角鲨烯合成酶抑制剂,它能抑制啮齿动物的脂质生物合成和脂质分泌。 -
FXa 抑制剂
Betrixaban 是一种抗凝药物,其作用机制为直接抑制因子 Xa。它具有强效、口服活性,并且对因子 Xa 具有高度选择性,从一组类似化合物中被选出,因其对 hERG 的亲和力低。 -
CYP3A4 抑制剂
PF 4981517 是一种强效且选择性的 CYP3A4 抑制剂(IC50 值分别为 CYP3A4、CYP3A5 和 CYP3A7 的 0.03、17 和 70 μM)。