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应用
产品描述
文献引用
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BET degrader
PROTAC BET Degrader-1 是一种基于 PROTAC 的强效 BET 降解剂，能在低浓度下降低 BRD2、BRD3 和 BRD4 蛋白水平。 -
PROTAC BRD9 degrader
PROTAC BRD9 Degrader-1 是一种领先的 PROTAC BRD9 化学降解剂（IC50=13.5 nM），可作为选择性探针用于研究 BAF 复合体 生物学。 -
BRD4 抑制剂
ZL0420 是一种强效且选择性的含溴结构域蛋白4（BRD4）抑制剂，其对 BRD4 BD1 的 IC50 值为 27 nM，对 BRD4 BD2 的 IC50 值为 32 nM。 -
BRD4 抑制剂
JQ-1 羧酸是一种高效、选择性且能渗透细胞的 BRD4 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 BRD4(1) 的 77 nM 和 BRD4(2) 的 33 nM。- Rahel Fitzel, .et al. , Neoplasia, 2023, Jul;41:100902 PMID: 37148657
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BRD 抑制剂
L-45 是首个具有高效、选择性和细胞活性的 p300/CBP-associated factor (PCAF) bromodomain (Brd) 抑制剂，其 Kd 值为 126±15 nM。 -
BET bromodomain 抑制剂
PROTAC BET-binding moiety 2 是一种 BET bromodomain 抑制剂。 - BRD7-IN-1 free base 是 BI7273（BRD7/9 抑制剂）的改良衍生物，通过连接体与 VHL 配体结合，形成 PROTAC VZ185（针对 BRD7/9 的 VZ185，其 DC50 分别为 4.5 和 1.8 nM）。
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BET binding to histones 抑制剂
(R)-BAY1238097 是 BAY1238097 的 R-异构体，具有较低的活性。BAY1238097 是一种强效且选择性的 BET 与组蛋白结合的抑制剂，并且在不同的 AML（急性髓性白血病）和 MM（多发性骨髓瘤）模型中具有强大的抗增殖活性，这是通过下调 c-Myc 水平及其下游转录组实现的。 -
BET 抑制剂
CPI-0610 羧酸是一种强效的溴结构域和额外末端（BET）蛋白抑制剂。CPI-0610 羧酸在多发性骨髓瘤治疗中具有潜在应用。 -
BET/BRD4 bromodomain 抑制剂
AZD5153 6-羟基-2-萘甲酸是 AZD5153 的 6-羟基-2-萘甲酸。AZD5153 是一种强效、选择性且可口服的 BET/BRD4 溴结构域抑制剂；其破坏 BRD4 的 IC50 为 1.7 nM。 -
BET bromodomain 抑制剂
Molibresib besylate（GSK 525762C；I-BET 762 besylate）是一种 BET溴结构域抑制剂，其IC50值为32.5-42.5 nM。 - Phoenixin-20（PNX-20）是一种在脊椎动物中具有类似激素作用的生物活性肽，能够刺激下丘脑-垂体-性腺激素并调节哺乳动物的生殖过程。Phoenixin-20通过CREB-PGC-1α途径促进神经元线粒体的生物生成。Phoenixin-20具有抗焦虑效果。
