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ARV-825 是一种异源双功能分子，由一个 BRD4 结合部分和一个 E3 ligase cereblon 结合部分组成，这两部分通过 proteolysis targeting chimera (PROTAC) 技术连接在一起。
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HJB-97 是一种强效的 BET 溴结构域抑制剂。它通过靶向 BRD2/3/4 BD1 和 BD2 来发挥作用。
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BAY1238097 是一种强效且选择性的 BET 抑制剂。BAY1238097 结合到 BET 蛋白 的 BRD 上的乙酰化赖氨酸识别基序，从而阻止 BET 蛋白 与组蛋白之间的相互作用。
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MZ1 是一种强效诱导剂，能够可逆地、持久地和选择性地去除 BRD4，而对 BRD2 和 BRD3 的影响较小。
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CBP/beta-catenin modulator
E-7386 是一种口服活性的 CBP/β-catenin 调节剂。
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CF53 是一种 溴结构域和额外末端 (BET) 溴结构域抑制剂，其 IC50 值为 11.7 nM。
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TP-472 是一种强效的 BRD9/7 抑制剂，其 Kd 分别为 33 和 340 nM。
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Mivebresib，也被称为 ABBV-075，是一种强效的 BET 抑制剂（含 BRD（bromodomain）的蛋白质），具有潜在的抗肿瘤活性。
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666-15 是一种高效且选择性的 CREB 抑制剂，其 IC50 为 81 nM。
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PLX51107 是一种强效且选择性的 BET 抑制剂，其对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1 的 Kd 值分别为 1.6、2.1、1.7 和 5 nM，对 BD2 的 Kd 值分别为 5.9、6.2、6.1 和 120 nM；PLX51107 还与 CBP 和 EP300 的 溴结构域 产生相互作用（Kd 在 100 nM 范围内）。
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ZXH-3-26 是一种选择性的 PROTAC BRD4 降解剂，其 DC50/5h（DC50/5h 指治疗 5 小时后的半最大降解）约为 5 nM。
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BRD-IN-3 ((R,R)-36n) 是一种高效的 PCAF 溴结构域 (BRD) 抑制剂，具有 7 nM 的 IC50 值。BRD-IN-3 还对 GCN5 和 FALZ 显示出活性。
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p300/CBP histone acetyltransferase 抑制剂
P300/CBP-IN-3，一种 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。
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BRD4 Inhibitor-10 是一种强效的 BRD4-BD1 抑制剂，源自专利 WO2015022332A1，化合物 II-25，具有 8 nM 的 IC50。
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dual BRD7/9 PROTAC degrader
VZ185 是一种强效、快速且选择性的双重 BRD7/9 PROTAC 降解剂，其 DC50 分别为 4.5 和 1.8 nM。
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(S)-JQ-35 (TEN-010) 是一种抑制 Bromodomain and Extra-Terminal (BET) 家族含溴结构域蛋白的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
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A1874 是一种基于 nutlin 的、能够降解 BRD4 的 PROTAC，其 DC50 为 32 nM（在细胞中诱导 BRD4 降解）。在抑制多种癌细胞系的增殖方面表现出效果。
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M-89 是一种高效特异的 menin 抑制剂，其与 menin 的结合 Kd 值为 1.4 nM。M-89 抑制 menin-混合系列白血病（Menin-MLL） 蛋白-蛋白相互作用，有潜力治疗 MLL 白血病。
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GNE-207 是一种新型、高效、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂。GNE-207 具有出色的 CBP 抑制效力（CBP IC50 = 1 nM，MYC EC50 = 18 nM），并且展示了良好的药代动力学特性。
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Bromodomain IN-1 是一种从专利 WO2016069578A1 提取的 Bromodomain 抑制剂，化合物编号为 4。
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MS402 是一种选择性的 BD1-选择性 BET BrD 抑制剂，其 Kis 分别为 BRD4(BD1) 77 nM、BRD4(BD2) 718 nM、BRD3(BD1) 110 nM、BRD3(BD2) 200 nM、BRD2(BD1) 83 nM 和 BRD2(BD2) 240 nM。
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BETd-246 是一种第二代 BET 溴结构域（BRD）抑制剂，展示出卓越的选择性、效力和抗肿瘤活性。
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CD-161 是一种效力强大且可口服生物利用的 BET 抑制剂，其 IC50 分别为 BRD4 BD1 的 28.2 nM 和 BRD4 BD2 的 7.2 nM。
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BY27 是一种强效且选择性的 BET BD2 抑制剂，对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1/BD2 选择性 分别为 38 倍、5 倍、7 倍和 21 倍。具有抗癌活性。
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BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 是一种 异构双重 针对 钙钛矿同源体 (BRM)/SWI/SNF 相关基质相关肌动蛋白依赖性染色质调节亚家族 A 成员 2 (SMARCA2) 和 钙钛矿相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 ATP酶活性抑制剂，两者的 IC50 值均低于 0.005 μM。
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CD235 是 CD161 的结构类似物。CD161 是一种强效且可口服的 BET溴结构域抑制剂。
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BAY-850 是一种强效且异构体选择性的 ATP酶家族AAA结构域含蛋白2 (ATAD2) 抑制剂，其 IC50 为166 nM。
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dBET57 是一种基于 PROTAC 技术的 BRD4BD1 的强效和选择性降解剂。
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Bromodomain inhibitor-8（中间体21）是一种用于治疗自身免疫和炎症性疾病的 BET bromodomain 抑制剂。
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MLLT1/3-histone interactions 抑制剂
SGC-iMLLT 是一种首创的化学探针，是一种强效、选择性的 MLLT1/3-组蛋白相互作用抑制剂，其 IC50 为 0.26 微摩尔。
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Alobresib（GS-5829）是一种 BET溴结构域抑制剂，对于表达过量c-Myc的复发性/化疗耐药性子宫浆液性癌症（USC）具有高效的治疗作用。
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(+)-JQ1 PA 是一种可点击的 JQ1，用于构建 PROTACs，它作为 BET 溴结构域抑制剂起作用。
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ZEN-3411 是一种 BET 抑制剂，其 IC50 分别为 0.05、0.05 和 0.06 μM，针对 BRD4(BD1)、BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2)。ZEN-3411 可用于形成 PROTACs，以诱导 BRD4 的降解。
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ZEN-3862 是一种 BET 抑制剂，其 IC50 分别为 BRD4(BD1) 的 0.16 μM 和 BRD4(BD2) 的 0.13 μM。ZEN-3862 可用于形成 PROTACs，以诱导 BRD4 的降解。
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ZEN-3219 是一种 BET 抑制剂，其 IC50 分别为 BRD4(BD1) 0.48 μM、BRD4(BD2) 0.16 μM 和 BRD4(BD1BD2) 0.47 μM。ZEN-3219 可用于形成 PROTACs，以诱导 BRD4 的降解。
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KG-501 是一种 CREB 抑制剂，其 IC50 为 6.89 μM。
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GSK1379725A 是一种选择性的 BPTF 配体，其 Kd 为 2.8 uM，对 Brd4 无结合活性。
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MZP-55 是一种基于 PROTAC 技术的 BRD3/4 选择性降解剂，对 Brd4BD2 的 Kd 为 8 nM。
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MZP-54 是一种基于 PROTAC 技术的 BRD3/4 选择性降解剂，对 Brd4BD2 的 Kd 为 4 nM。
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MS417 是一种特异性针对 BET 的 BRD4 抑制剂，能够与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合，其半抑制浓度（IC50）分别为 30, 46 nM，解离常数（Kd）分别为 36.1, 25.4 nM。该抑制剂对 CBP BRD 的选择性较弱（IC50 为 32.7 微米）。
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AT6 是 PROTAC AT1 类似物，是一种高度选择性的溴结构域（Brd4）降解剂。
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BMS-986158 是一种抑制溴结构域和额外末端 (BET) 蛋白的抑制剂。
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FL-411 是一种强效且选择性的 BRD4 抑制剂，其 IC50 值为 0.43±0.09 μM，针对 BRD4。
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BET-IN-4 是一种强效的 BET 溴结构域蛋白 (BRD4) 抑制剂，其 IC50 为约 1 微摩尔。
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dTRIM24 是基于 PROTAC 的选择性双功能 TRIM24 降解剂。
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Y06137 是一种针对治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的强效且选择性的 BET 抑制剂。Y06137 与 BRD4(1) 溴结构域结合，其 Kd 值为 81 nM。
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Y06036 是一种强效且选择性的 BET 抑制剂，其与 BRD4(1) 溴结构域 的结合 Kd 值 为 82 nM。具有抗肿瘤活性。
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INCB-057643 是一种新型、可口服生物利用度的 BET 抑制剂。
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BET溴结构域抑制剂是一种强效的BET抑制剂，从专利WO/2015/153871A2中提取，化合物示例11。
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CeMMEC1 是一种 BRD4 抑制剂，同时对 TAF1 也有高亲和力，其对 TAF1 的 IC50 为 0.9 μM，对 TAF1 的 Kd 为 1.8 μM。
