The store will not work correctly in the case when cookies are disabled.
JavaScript seems to be disabled in your browser.
For the best experience on our site, be sure to turn on Javascript in your browser.
STAT3-IN-3 是一种强效且选择性的 信号转导和转录激活因子3 (STAT3) 抑制剂。
EGFR-IN-7（化合物34）是一种从专利WO2019015655A1中提取的选择性且高效的EGFR激酶抑制剂 ，对EGFR（WT）和EGFR（突变型C797S/T790M/L858R）的IC50分别为7.92 nM和0.218 nM，显示出抗肿瘤活性。
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) is a mutant-selective EGFR inhibitor extracted from patent WO2017036263A1, which potently inhibits single-mutant EGFR (T790M) and double-mutant EGFR (including L858R/T790M (IC50=??1nM) and ex19del/T790M ), and can suppress activity of single gain-of-function mutant EGFR (including L858R and ex19del ) as well. Mutated EGFR-IN-2 shows anti-tumor activity .
BMS-986165 是一种高效且选择性的 TYK2 配体抑制剂。BMS-986165 阻断 Il-12 、IL-23 和 type I Interferon 信号传导，并在炎症性肠病的临床前模型中显示出强大的疗效。
JAK1-IN-4 是一种高效且选择性的 JAK1 抑制剂 ，其 IC50 分别为 85 nM、12.8 μM 和 >30 μM，针对 JAK1、JAK2 和 JAK3。JAK1-IN-4 在 NCI-H 1975 细胞中抑制 STAT3 磷酸化 （IC50 为 227 nM）。
DBPR112 是一种口服活性的呋喃嘧啶基表皮生长因子受体抑制剂 ，其对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。
JAK3 covalent inhibitor-1 是一种强效且选择性的 janus kinase 3 (JAK3) 共价抑制剂，其 IC50 为 11 nM，并且相对于其他 JAKs 显示出 246 倍的选择性。
Protosappanin A 是药用植物苏木（Caesalpinia sappan L.）中的一种免疫抑制成分 。
JAK1-IN-7 是一种从专利 WO2018134213A1，示例 63 中提取的 Janus-associated kinase 1 (JAK1) 抑制剂，具有抗炎作用。
Tyk2-IN-8（化合物10）是一种选择性的 TYK2 抑制剂 ，它与 TYK2 催化活性的 JH1 域结合，具有 17 nM 的 IC50 ，用于治疗银屑病（牛皮癣）。
RTC-5 是一种经过优化的苯噻嗪类药物，具有抗癌效力。RTC-5 在针对 EGFR 驱动型癌症的异种移植模型中显示出效力，其效果归因于同时对 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号通路的负向调控。
AZ-3 是一种效力强大且选择性高的 JAK1 抑制剂 ，其 IC50 为 34 nM。
Delgocitinib 是一种新型且特异性的 JAK 抑制剂 ，其 IC50 分别针对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 为 2.8、2.6、13 和 58 nM。
GNE-955 是一种高效且可口服的全面 Pim 激酶抑制剂，其 Kis 分别为 Pim1、Pim2、Pim3 的 0.018、0.11、0.08 nM。
JAK1-IN-3 是一种选择性的 JAK1 抑制剂 ，其 IC50 为 73 nM，对 JAK2 的抑制作用较弱，并且对 JAK3 几乎没有抑制作用（IC50 分别为 >14.7, >30 μM）。
TyK2-IN-2（化合物18）是一种强效且选择性的 TYK2 抑制剂 ，其 IC50 分别为 TYK2 JH2 7 nM、IL-23 0.1 μM 和 IFNα 0.05 μM。
TAS0728 是一种强效、选择性、口服活性、不可逆且共价结合的 HER2 抑制剂 ，与 HER2 的 C805 位点结合，抑制其激酶活性，IC50 为 13 nM。
PIM1-IN-1 是一种高效且高度选择性的 PIM1/3 抑制剂 ，对 PIM1 、PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 7、5530 和 70 nM，能够抑制 PIM 下游靶点 BAD 的磷酸化，EC50 为 262 nM。
SDZ281-977 是一种抗增殖剂。它通过结合到微管蛋白的秋水仙碱结合位点 并在体外抑制微管蛋白聚合来发挥作用。
inS3-54A18 是一种强效的 STAT3 抑制剂 ，具有抗癌特性。
JAK-IN-5 是从专利 US20170121327A1 中提取的一种 JAK 抑制剂 ，化合物示例 283。
Gusacitinib (ASN-002) 是一种强效的双重抑制剂，针对脾脏酪氨酸激酶（SYK ）和雅努斯激酶（JAK ），其半抑制浓度（IC50）值为5-46纳摩尔（nM）。
JAK2 JH2 Tracer 是一种针对 JAK2 JH2 领域的荧光探针，其 Kd 为 0.2 微摩尔。
STAT5-IN-2 是一种STAT5抑制剂，在K562和KU812细胞中的EC50分别为9μM和5μM。具有强大的抗白血病效果。
JAK-IN-3（化合物22）是一种强效的JAK抑制剂 ，其IC50值分别针对JAK3、JAK1、TYK2和JAK2为3 nM、5 nM、34 nM和70 nM。
JAK-IN-4 是一种 JAK 抑制剂的前体药物，在小鼠胶原诱导的关节炎模型中表现出有效性。
Tyk2-IN-5（化合物6）是一种高效、选择性强且可口服的Tyk2抑制剂，其作用靶点为JH2结构域，对Tyk2 JH2的Ki 值为0.086 nM，对IFNα的IC50 值为25 nM。
L002 是一种新型的强效、特异性乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 抑制剂，其 IC50 为 1.98 uM。
SH5-07 是一种基于羟胺酸的 Stat3 抑制剂，在体外实验中的 IC50 为 3.9 微摩尔。
BP-1-102 是一种口服的小分子抑制剂，针对转录因子 Stat3 ，具有 6.8 μM 的 IC50 。
SAR-20347 是一种抑制剂，针对 TYK2 , JAK1 , JAK2 和 JAK3 ，其半抑制浓度（IC50）分别为 0.6, 23, 26 和 41 纳摩尔（nM）。
RG13022 是一种酪氨酸激酶抑制剂；它能够抑制 EGF 受体的自磷酸化反应，其 IC50 为 4 微摩尔。
Mutated EGFR-IN-1（Osimertinib 类似物）是一种用于设计针对突变EGFR的抑制剂的有用中间体，例如 L858R EGFR 、Exon19缺失激活突变体 和 T790M抗性突变体 。
TP-3654 是第二代 Pim 激酶抑制剂，其对 Pim-1 和 Pim-3 的 Ki 值分别为 5 nM 和 42 nM。
JAK3-IN-1 是一种强效的 JAK3 抑制剂 ，其 IC50 为 4.8 nM，同时也能抑制 JAK1 （IC50 = 896 nM）和 JAK2 （IC50 = 1050 nM）。
Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是一种不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂 。
Microtubule-Targeting Agent
ENMD-119 是一种 2-甲氧基雌二醇类似物，具有抗增殖 和抗血管生成 活性，适用于抑制人类HCC细胞中的 HIF-1α 和 STAT3。
GDC-0339 是一种效力强大、口服生物利用度高且耐受性良好的全面 Pim激酶抑制剂 ，其对Pim1、Pim2和Pim3的Kis分别为0.03 nM、0.1 nM和0.02 nM。GDC-0339 被发现作为多发性骨髓瘤的潜在治疗药物。
Lifirafenib（BGB-283）是一种新型且强效的Raf激酶 和EGFR抑制剂 ，其对重组BRafV600E和EGFR的IC50值分别为23 nM和29 nM。
突变型EGFR抑制剂是一种从专利 WO 2013014448 A1 中提取的强效且选择性的突变型EGFR抑制剂 ；能够抑制 EGFRL858R 、EGFRExon 19 删除 和 EGFRT790M 。
JAK-IN-1 是一种 JAK1/2/3 抑制剂 ，其 IC50 分别为 0.26、0.8 和 3.2 nM。JAK-IN-1 对 JAK3 相比 JAK1 显示出了改善的选择性。
BGB-102 是一种强效的多激酶抑制剂，针对 EGFR 、HER2 和 HER4 ，其半抑制浓度（IC50）分别为 9.6 nM、18 nM 和 40.3 nM。
NVP-BSK805 dihydrochloride (BSK805 dihydrochloride) 是一种 ATP-竞争性 JAK2 抑制剂 ，其 IC50 分别为 JAK2 JH1 (JAK 同源域 1) 0.48 nM、JAK1 JH1 31.63 nM、JAK3 JH1 18.68 nM 和 TYK2 JH1 10.76 nM。
INCB053914 磷酸盐是一种从专利 WO 2017044730 A1 提取的 Pim 抑制剂 ，化合物 1；具有小于 35 nM 的 IC50 。
Tyk2-IN-7（化合物48）是一种 TYK2 JH2 抑制剂 ，与 TYK2 JH2 结构域结合的 IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM 。
PF-06700841 P-Tosylate 是一种强效的双重 Janus kinase 1 (JAK1) 和 TYK2 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为17 nM和23 nM。
Momelotinib Mesylate（CYT387 Mesylate）是一种针对 JAK1/JAK2 的ATP竞争性抑制剂，其 IC50 分别为11 nM/18 nM，相对于 JAK3 大约有10倍的选择性。
1 篇发表文献
Ghazal Nabil, .et al. , Cancers (Basel) , 2021, Feb 20;13(4):898 PMID: 33672756
HS-10296 盐酸盐是一种口服可用的第三代抑制剂，针对表皮生长因子受体（EGFR）激活突变和T790M耐药突变，对野生型EGFR的活性有限。
BMS-599626 (AC480) 是一种选择性且可口服生物利用的 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20 和 30 nM。
AST2818 mesylate 是一种 EGFR 抑制剂 。
苏ICP备14027875号-1
