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YAP1 抑制剂
CIL56（又名 CA3）是一种YAP1/TEAD转录活性强效抑制剂，具有高度选择性地靶向YAP1高表达的、具有癌症干细胞（CSC）特征的耐药性食管腺癌细胞的能力。该化合物通过铁依赖性活性氧（ROS）生成诱导铁死亡（ferroptosis），为克服侵袭性肿瘤的治疗耐药性提供了一种全新的治疗策略。
- Haoran Guo, .et al. , J Cell Physiol, 2023, Jul 7 PMID: 37417881
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HDAC 抑制剂
Valproic acid 是一种 HDAC 抑制剂，其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内，同时抑制 HDAC1（IC50，400 μM），并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解；Valproic acid sodium salt 用于治疗癫痫、双相情感障碍以及预防偏头痛。- Dan Zhao, .et al. , Poult Sci, 2022, Mar; 101(3): 101642 PMID: 35016046
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Bcl-2 Family activator
(E)-Ferulic acid 是 Ferulic acid 的异构体，是一种在植物细胞壁中丰富的芳香化合物。(E)-Ferulic acid 显示出强大的清除活性氧（ROS）的能力，并抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人类肺癌细胞系 H1299 中表现出抗增殖和抗迁移的效果。 -
Wnt/β-catenin 激动剂
Wnt/β-catenin agonist 1 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激动剂，其 EC50 为 0.27 μM。 -
GSK-3β 抑制剂
GSK-3β 抑制剂 1（化合物 3a）是一种糖原合成酶激酶 3β（GSK-3β）抑制剂，显示出高抗糖尿病效果，其 IC50 为 4.9 nM。 -
CDK1, CDK5, and GSK-3β抑制剂
Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种强效且选择性的 CDK1、CDK5 和 GSK-3β 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 5 nM、7 nM 和 80 nM。 -
GSK-3β, CDK5/P25 and CDK1/cyclin B 抑制剂
5-碘吲哚红-3'-单肟是一种强效的 GSK-3β、CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂，与ATP竞争结合到激酶的催化位点，其IC50分别为9纳摩尔、20纳摩尔和25纳摩尔。 -
YAP/TAZ 抑制剂
YAP/TAZ inhibitor-1 是一种从专利 WO2017058716A1 提取的 YAP/TAZ 抑制剂，化合物 1，在萤火虫荧光素酶测定中的 IC50 值小于 0.100 μμ。 -
Wnt/β-catenin activator
甲基香草酸酯是Hovenia dulcis Thunb中的一种成分，它是一种Wnt/β-catenin通路激活剂。这是一种苯甲酸酯，是香草酸的甲酯。它具有抗氧化剂和植物代谢物的作用。 -
Wnt/β-catenin signaling 抑制剂
Longdaysin 是一种抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂，它通过阻断 CK1δ/ε-依赖的 Wnt 信号传导来发挥抗肿瘤效果。 -
Casein kinase 1ε 抑制剂
PF-4800567 是一种强效且选择性的酪蛋白激酶1ε (CK1ε) 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为32 nM，对酪蛋白激酶1δ (CK1δ) 的选择性超过20倍（IC50为711 nM）。 -
GSK-3α/β 抑制剂
CHIR-99021 一水盐酸盐（CT99021 一水盐酸盐）是一种 GSK-3α/β 抑制剂，其 IC50 值分别为 10 nM/6.7 nM；对 GSK-3 与其最接近的同源物 CDC2 和 ERK2 以及其他蛋白激酶具有超过 500 倍的选择性。 -
GSK-3α/β 抑制剂
CHIR-99021 trihydrochloride (CT99021 trihydrochloride) 是一种 GSK-3α/β 抑制剂，其 IC50 值为 10 nM/6.7 nM。 -
ROCK-I/ROCK-II 抑制剂
Y-27632 是一种针对 ROCK-I 和 ROCK-II 的 ATP 竞争性抑制剂，其对 ROCK-I 和 ROCK-II 的 Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。- Sara B Linker, .et al. , Curr Biol, 2022, Nov 21;32(22):4797-4807 PMID: 36228612
- Renata Santos, .et al. , STAR Protoc, 2022, Mar 17;3(2):101261 PMID: 35313707
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Notch 抑制剂
Notch inhibitor 1 是一种强效的 Notch 抑制剂，对 Notch 1 和 Notch 3 的 IC50 分别为 7.8 nM 和 8.5 nM。用于癌症研究。 -
pan-Akt 抑制剂
Ipatasertib dihydrochloride（GDC-0068 dihydrochloride）是一种高度选择性的全Akt抑制剂，针对Akt1/2/3，其IC50分别为5/18/8 nM，对PKA的选择性高达620倍。 -
PDE7/GSK3 抑制剂
VP3.15 二溴化物是一种强效的、可口服吸收且能穿透中枢神经系统（CNS）的双重磷酸二酯酶（PDE）7-糖原合成激酶（GSK）3抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为1.59微摩尔（μM）和0.88微摩尔（μM），针对PDE7和GSK-3。 -
BMP type I receptor 抑制剂
LDN193189 Tetrahydrochloride 是一种选择性的 BMP 类型 I 受体抑制剂，有效抑制 ALK2 和 ALK3（分别为 IC50=5 nM 和 30 nM），对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的影响较弱（IC50≥500 nM）。 -
CK1 抑制剂
Epiblastin A 是一种抑制 酪蛋白激酶 1 (CK1) 的抑制剂，它在细胞裂解物中与 CK1 同工酶结合，并有效促进表皮干细胞（EpiSCs）向胚胎干细胞（cESCs）的转化。
