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γ-secretase 抑制剂
BMS 299897 是一种口服活性强的 γ-分泌酶抑制剂（IC50 = 12 nM）。在体外抑制 Aβ40 和 Aβ42 的形成（IC50 值分别为 7.4 和 7.9 nM），并在体内减少大脑、血浆和脑脊液中的 Aβ。- Chao Liu, .et al. , Cell Death Differ, 2018, Apr; 25(4): 661-676 PMID: 29238071
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Epidermal keratinocyte differentiation inducer
Casein Kinase II Inhibitor IV 是一种小分子表皮角质形成细胞分化诱导剂。 -
YAP 抑制剂
Verteporfin 是一种小分子，能够抑制 TEAD、YAP 关联以及 YAP 引起的肝脏过度生长。它还是一种强效的第二代光敏剂，源自卟啉。- Shruti Vig, .et al. , Cancer Drug Resist, 2024, Sep 21:7:35 PMID: 39403604
- Yu Ren, .et al. , Eur J Med Res, 2024, May 30;29(1):303 PMID: 38812041
- Po-Ju Lee, .et al. , J Exp Clin Cancer Res, 2022, Aug 20;41(1):254 PMID: 35986369
- Ling-Yan Liu, .et al. , Int J Mol Med, 2020, Dec;46(6):2235-2250 PMID: 33125123
- Wang Y, .et al. , Toxicol Appl Pharmacol, 2019, 2019 Dec 5;387:114852 PMID: 31812773
- Abe T, .et al. , Toxicol Sci, 2018, Oct 1;165(2):408-419 PMID: 29893953
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Wnt 抑制剂
IWR-1-endo 是一种强效的 Wnt 反应抑制剂，能够阻断基于细胞的 Wnt/β-catenin 通路报告响应，其 IC50 值为 180 nM。Wnt 蛋白绑定到细胞表面的受体上，启动信号级联，导致 β-catenin 激活基因转录。- Charles A.Herring, .et al. , Cell, 2022, Oct 27;S0092-8674(22)01258-2 PMID: 36318921
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GSK-3 抑制剂
LY2090314 是一种强效的糖原合成酶激酶-3（GSK-3）抑制剂，GSK-3 在许多途径中扮演重要角色，包括蛋白质合成的启动、细胞增殖、细胞分化和凋亡。- Yuki Shimizu, .et al. , NPJ Precis Oncol, 2022, Mar 17;6(1):16 PMID: 35301419
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Smoothened 抑制剂
PF-5274857 是一种新型的 Smo 拮抗剂，它能特异性地与 Smo 结合，其 K(i) 为 4.6 ± 1.1 nmol/L，并且能完全阻断细胞中下游基因 Gli1 的转录活性，其 IC(50) 为 2.7 ± 1.4 nmol/L。 -
PORCN 抑制剂
LGK974 是一种高效、选择性强且口服生物利用度高的Porcupine抑制剂（Wnt信号拮抗剂），在Wnt信号报告基因检测和Porcupine结合检测中的IC50值均小于1 nM。- Uxia Gurriaran-Rodriguez, .et al. , Sci Adv, 2024, Dec 13;10(50):eado5914 PMID: 39661666
- Sho Tsukamoto, .et al. , Development, 2023, Aug 1;150(15):dev201734 PMID: 37539462
- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- A-Ri Cho, .et al. , Sci Rep, 2022, Apr 29;12(1):7013 PMID: 35487932
- Yang JM, .et al. , Toxicology, 2018, Dec 1;410:65-72 PMID: 30205152
- E Lemieux, .et al. , Oncogene, 2015, Sep 17; 34(38): 4914-4927 PMID: 25500543
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GSK3 抑制剂
AZD1080 是一种新型的 GSK3 抑制剂，能够挽救啮齿动物大脑中的突触可塑性缺陷，并在人体中展示外周靶点参与。- Shengzhong Liu, .et al. , J Cell Biochem, 2019, 2019 PMID: 30887575
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PORCN/Wnt 抑制剂
Wnt-C59 是一种非常有效且高度选择性的 Wnt 信号 抑制剂，在 Wnt 信号 报告检测中的 IC50 约为 74 pM。- Laksitorini MD, .et al. , Sci Rep, 2019, Dec 23;9(1):19718 PMID: 31873116
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Smoothened 抑制剂
BMS-833923（或 XL-139）是一种口服生物利用度高的小分子 SMO (Smoothened) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Valérian Pasche, .et al. , Parasit Vectors, 2018, 11: 298 PMID: 29764454
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GLI 拮抗剂
GANT61 是一种抑制剂，针对 GLI1 以及 GLI2 引发的转录，抑制 hedgehog 信号通路，IC50 为 5 微摩尔，显示出对其他途径的选择性，如 TNF 和 糖皮质激素受体 基因激活。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Cheng Zhou, .et al. , Cell Death Dis, 2021, Mar 3;12(3):231 PMID: 33658491
- Hui Liang, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 40361 PMID: 28098170
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Notch 抑制剂
LY3039478 是一种口服生物利用度高的新型小分子 Notch 抑制剂，在测试的大多数肿瘤细胞系中，其 IC50 约为 1nM。 -
PKA, PKG, Casein Kinase I and II 抑制剂
A-3 Hydrochloride 是一种抑制剂，它可以抑制 PKA（cAMP-dependent protein kinase，Ki=4.3μM）和 cGMP-dependent protein kinase（Ki=3.8μM），PKC（protein kinase C，Ki=47μM），casein kinase I 和 II，以及 MLCK（myosin light chain kinase）（Ki=7.4μM）。 -
SMO 激动剂
SAG 是一种含有氯代苯并噻吩的化合物，它作为 SMO 激动剂（EC50 = 3 nM）起作用，但在高浓度（>1 uM）时抑制刺猬信号传导。- Mark van den Hurk, .et al. , NPJ Parkinsons Dis, 2022, Oct 18;8(1):134 PMID: 36258029
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BMP 抑制剂
Dorsomorphin，也被称为 BML-275，是一种选择性的小分子抑制剂，用于抑制 BMP信号传导，它在胚胎干细胞中促进心脏发生。Dorsomorphin 通过抑制骨形态发生蛋白信号传导，逆转乳腺癌起始细胞的间充质表型。- Kameshima S, .et al. , Apoptosis, 2019, Feb 8 PMID: 30737648
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GSK-3 抑制剂
AR-A 014418 是一种选择性的糖原合成酶激酶 3（GSK-3）抑制剂（IC50 = 104 nM）。对 GSK-3 具有特异性，相较于 cdk2 和 cdk5（IC50 值均 > 100 μM）以及其他26种激酶具有更高的选择性。能够抑制β-淀粉样蛋白介导的海马切片中的神经退行性变。- Chia-Hui Huang, .et al. , Toxicol Appl Pharmacol, 2020, Apr 17;397:115013 PMID: 32305283
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β-Catenin/Tcf 抑制剂
FH535 是一种抑制 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
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Gamma-secretase 抑制剂
FLI-06 是一种 Notch 抑制剂 和 早期分泌途径抑制剂。FLI-06 以一种与 brefeldin A 和 golgicide A 不同的方式破坏高尔基体。- Tan YJ, .et al. , Future Med Chem, 2018, Sep 1;10(17):2039-2057 PMID: 30066578
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GSK-3β 抑制剂
1-Azakenpaullone 是一种强效且选择性的 GSK-3β 抑制剂，其 IC50 为 18 nM，对 CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 的选择性超过100倍。 -
beta-catenin 抑制剂
BC2059 是一种口服生物利用度高且效力强的 beta-catenin 抑制剂。- Ji-Hye Jung, .et al. , Stem Cells Dev, 2016, Jul 1; 25(13): 1006-1019 PMID: 27188501
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gamma-secretase modulator
gamma-secretase modulator 3 是一种 gamma-secretase modulator。
