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文献引用
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CK2 抑制剂
TBB 是一种高度选择性的、与 ATP/GTP 竞争的 酪蛋白激酶-2 (CK2) 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 0.9 和 1.6 微摩尔，针对大鼠肝脏和人类重组 CK2。- Betsy T Kren, .et al. , Mol Med, 2024, Oct 11;30(1):175 PMID: 39394061
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GSK-3 抑制剂
BIO-acetoxime (BIA) 是一种强效且选择性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α/β 的 IC50 均为 10 nM。BIO-acetoxime 具有抗癫痫和抗感染活性。 - Cardiogenol C hydrochloride 是一种强效且能渗透细胞的胚胎干细胞分化诱导剂，用于心肌细胞，显示出 Ec50 为 100nm。
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Wnt 激动剂 1
Wnt 激动剂 1 是一种可渗透细胞的 Wnt 信号激活剂。它以 EC50 值为 0.7 uM 诱导 beta-catenin 和 TCF-依赖的转录活性。- Lingling Chen, .et al. , Biochem Pharmacol, 2024, Nov 29:232:116688 PMID: 39617210
- Abinayaselvi Murugan, .et al. , bioRxiv, 2024, February 22
- Zhao-Hui Chen, .et al. , Breast Cancer Res, 2023, 25: 22 PMID: 36829181
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CBP/beta-catenin 拮抗剂
PRI-724 是第二代、强效且特异性的 CBP/β-连环蛋白复合体抑制剂，以及癌症干细胞中 β-连环蛋白依赖的经典 Wnt 信号通路的调节剂。- Paul Mark Medina, .et al. , Transl Oncol, 2021, Jan;14(1):100940 PMID: 33221682
- Peptide 17 是一种抑制 YAP-TEAD 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂，其在治疗涉及 YAP 的癌症中具有潜在应用，IC50 为 25nM。
- Alexander Howard, .et al. , Exp Dermatol, 2022, Oct;31(10):1477-1499 PMID: 35913427
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PKG 抑制剂
Rp-8-Br-PET-cGMPS 是一种代谢稳定的竞争性抑制剂，针对 cGKI（Ki = 30 nM）和 cGKII（cGMP依赖的蛋白激酶G），并且能阻断 cGMP门控的视网膜型离子通道（IC50 = 25 μM）。 -
PKG/PKA 抑制剂
cGMP Dependent Kinase Inhibitor Peptid 是一种特定的 cGKI (cyclic GMP-dependent protein kinase) 抑制剂。数据表明，它不阻断 cyclic GMP-dependent protein kinase 对完整组蛋白的磷酸化，并已用于研究 Plasmodium falciparum。 -
Wnt pathway activator
WAY-262611 是一种无翼型 β-Catenin 激动剂，能够增加骨形成速率；在 TCF-Luciferase 测试中，其 EC50 为 0.63 uM。 - Cardiogenol C 是一种二氨基嘧啶化合物，能够以 EC50 值为 0.1 uM 的效果诱导胚胎干细胞分化成 MHC（肌球蛋白重链）阳性心肌细胞。Cardiogenol C 上调心脏标志物，并在谱系承诺的祖细胞中诱导心脏功能特性。
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Wnt/beta-catenin 抑制剂
Hexachlorophene 是一种强效的 KCNQ1/KCNE1 钾通道激活剂，其 EC50 为 4.61 ± 1.29 uM；同时也是 Wnt/β-catenin 信号通路 的抑制剂。 -
Wnt 抑制剂
JW74 是一种高效且特异性的 canonical Wnt signaling 抑制剂。在 ST-Luc 测试中，JW74 显示出对 canonical Wnt signaling 的抑制作用，其 IC50 值为 790 nM。- Yang JM, .et al. , Toxicology, 2018, Dec 1;410:65-72 PMID: 30205152
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MST1/MST2 抑制剂
XMU-MP-1 是一种可逆的、选择性的 MST1/2 抑制剂，其对 MST1 和 MST2 的 IC50 值分别为 71.1 ± 12.9 nM 和 38.1 ± 6.9 nM。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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CK2 抑制剂
CX-4945 钠盐是一种强效且选择性的 ATP-竞争性小分子蛋白激酶 CK2 抑制剂，其对重组人类 CK2α 的 Ki 和 IC50 分别为 0.38 nM 和 1 nM。 -
GSK-3β 抑制剂
Indirubin-3'-monoxime 是一种强效的 GSK-3β 抑制剂，其 IC50 为 22nM，同时也能抑制 CDK1/5（IC50 = 180/100 nM）。
