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- 塞拉莫司是一种用于犬和猫的外用驱虫剂和抗蠕虫药，用于治疗和预防犬类的心丝虫、跳蚤、耳螨、疥疮以及某些类型的蜱虫感染，同时用于猫类预防心丝虫、跳蚤、耳螨、钩虫和蛔虫。
- Empagliflozin 是一种强效、选择性的钠葡萄糖共转运体-2抑制剂，目前正在开发中，用于治疗2型糖尿病。
- Danubia Silva Dos Santos, .et al. , Sci Rep, 2023, May 29;13(1):8689 PMID: 37248416
- Simone A Melander, .et al. , Eur J Pharmacol, 2023, Jan 5;938:175397 PMID: 36414113
- Yu-Jung Heo, .et al. , Biomedicines, 2022, Apr 29;10(5):1032 PMID: 35625768
- Nami Lee, .et al. , J Immunol Res, 2021, Jun 2;2021:9944880 PMID: 34124273
- CN Koyani, .et al. , Pharmacol Res, 2020, May 17;158:104870 PMID: 32434052
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non-ionic emulsifying agent
Polyoxyethylene stearate (POES) 是一种非离子型乳化剂。 -
Calcium channel blocker
Mibefradil 是一种钙通道阻滞剂，对 T型 Ca2+ 通道 具有中等选择性，其半抑制浓度（IC50）分别为 2.7 微米和 18.6 微米，针对 T型 和 L型 电流。 -
Calcium channel blocker
Mibefradil 2Hcl 是一种钙通道阻断剂，对 T 型 Ca2+ 通道具有中等选择性，其 IC50 值分别为 T 型通道的 2.7 uM 和 L 型通道的 18.6 uM。 -
CFTR corrector
VX-661 是另一种正在开发中的囊性纤维化跨膜传导调节因子（cystic fibrosis transmembrane conductance regulator, CFTR）校正剂，用于治疗囊性纤维化。- Daichi Hinata, .et al. , Int J Mol Sci, 2023, Jan 24;24(3):2305 PMID: 36768629
- Kusumika Saha, .et al. , Cell Mol Life Sci, 2022, Sep 27;79(10):530 PMID: 36167862
- N型钙通道阻断剂-1 是一种口服活性镇痛剂，其对N型钙通道具有高亲和力，能在IMR32测试中以 IC50 为0.7 μM的浓度有效阻断N型钙通道。
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CRM1 抑制剂
KPT-330 抑制剂针对 CRM1 (XPO1) 介导的核输出具有选择性抗白血病活性，在T细胞急性淋巴细胞性白血病和急性髓性白血病的临床前模型中表现出效果。- Youjin Na, .et al. , Oncogene, 2023, Mar;42(13):1038-1047 PMID: 36759572
- Chie Ishikawa, .et al. , Invest New Drugs, 2022, Aug;40(4):718-727 PMID: 35477814
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TRPV1 拮抗剂
AMG 517 是一种强效且选择性的 TRPV1 拮抗剂。- Jun Hai, .et al. , Biosci Biotechnol Biochem, 2020, Jul 7;1-7 PMID: 32633621
- Hai J, .et al. , Biomed Res, 2018, 39(6):279-286 PMID: 30531157
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a-K-ATPase 抑制剂
奥巴宾是一种选择性的Na+, K+-ATPase抑制剂。- Paul Mark Medina, .et al. , Transl Oncol, 2021, Jan;14(1):100940 PMID: 33221682
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TRPV1 拮抗剂
NJ-17203212 是一种新型且选择性的 TRPV1 拮抗剂，对人类 TRPV1 和大鼠 TRPV1 的 IC50 分别为 65 nM 和 102 nM。 -
Potassium Channel Blocker
TRAM-34 是一种高度选择性的中间电导钙激活钾通道（KCa3.1）阻断剂（Kd = 20 nM）。相较于 KV、BKCa、KCa2、Na+、CRAC 和 Cl- 通道，展现出 200-1500 倍的选择性。能够抑制淋巴细胞对有丝分裂刺激的再激活。- Samuel Drinkall, .et al. , Glia, 2022, Jul;70(7):1301-1316 PMID: 35353387
- Cheong Hoon Seo, .et al. , Transl Res, 2021, Apr 24 PMID: 33905948
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Na+/H+-exchange 抑制剂
FR183998 自由碱是一种强效的Na+/H+交换抑制剂，通过测量大鼠淋巴细胞、大鼠和人类血小板的内部氢离子浓度(pHi)变化，其IC50分别为0.3 nM、3.1 nM和6.5 nM。 -
K+ channel blocker?€?
E-4031 二盐酸盐是一种选择性的KV11.1（hERG）通道阻断剂；它抑制快速延迟整流K+电流（IKr）。 -
CFTR 抑制剂
CFTRinh-172 是一种电压独立的、选择性的 CFTR 抑制剂。- Dao-Lai Zhang, .et al. , eLife, 2018, 7: e33432 PMID: 29393851
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glutamate release 抑制剂
Sipatrigine，一种神经保护剂，是一种谷氨酸释放抑制剂、电压依赖性钠通道和钙通道抑制剂，能够渗透中枢神经系统。有潜力用于治疗局灶性脑缺血和中风。 -
Sodium channel blocker
Raxatrigine (GSK1014802) is a novel sodium channel blocker and is an effective anticonvulsant agent. In rats, GSK1014802 (20 - 80 mg/kg p.o.) attenuated the deficit in reversal learning induced by phencyclidine (PCP) in a dose-dependent way, which suggested the potential of GSK1014802 in the treatment of cognitive symptoms of schizophrenia. GSK2 was also a potent inhibitor of human MAO-B with pIC50 value of 7.96 but did not inhibit human MAO-A. -
Istaroxime 氯化物是一种正性肌力药物，通过抑制钠/钾腺苷三磷酸酶（Na+/K+ ATPase）来发挥其作用。
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Calcium channel blocker
Amlodipine aspartic acid impurity 是 Amlodipine aspartic acid 的杂质。Amlodipine aspartic acid 是一种具有降压和抗心绞痛特性的钙通道阻滞剂。 -
Na+/K+ ATPase modulator
Rostafuroxin (PST-2238) 是一种抑制夹心苷的药物，用于对抗特定形式的高血压。 -
AMPA 拮抗剂
CP 465022 是一种选择性的、非竞争性的 AMPA 拮抗剂，其在大鼠皮层神经元中的 IC50 为 25 nM，显示出强大的抗癫痫活性。 -
CaCC blocker
Talniflumate 是一种钙激活氯通道（CaCC）（hCLCA1/mCLCA3）阻断剂；在细胞培养和动物模型中减少粘液合成和释放。 -
TRPC1/4/5 channels 抑制剂
Pico145 是一种显著的 TRPC1/4/5 通道抑制剂，能够抑制 (?)-englerin A 激活的 TRPC4/TRPC5 通道，其在细胞中的 IC50 分别为 0.349 和 1.3 nM，并且对 TRPC3、TRPC6、TRPV1、TRPV4、TRPA1、TRPM2、TRPM8 无影响。- Aki Teranishi, .et al. , Nat Commun, 2024, Dec 12;15(1):10476 PMID: 39668169
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MCT 抑制剂
CHC 是一种单羧酸转运（MCT）抑制剂。在胶质瘤中表现出抗肿瘤和抗血管生成活性；在 U251 细胞中降低糖酵解代谢、迁移和侵袭。- Tian Peng, .et al. , World J Gastroenterol, 2024, May 21;30(19):2575-2602 PMID: 38817665
