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文献引用
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Ca 2+ /Mg 2+ -ATPase 抑制剂
Glucagon (19-29) (human) 是一种强效的 Ca 2+ /Mg 2+ -ATPase 抑制剂。 -
Calcium channel blocker
(S)-氨氯地平是氨氯地平的 (S)-对映体，是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂，其活性主要存在于 (-)-异构体中。 -
Calcium-Sensing Receptor Ant激动剂
钙感受器拮抗剂 I 是一种钙感受性甲状旁腺激素受体的拮抗剂。 -
P-gp 抑制剂
Elacridar hydrochloride es un inhibidor de P-glycoprotein, y ha sido utilizado tanto in vitro como in vivo como un inhibidor de herramienta de P-glycoprotein (Pgp) para investigar el papel de los transportadores en la disposición de diversas moléculas de prueba. -
Proton pump 抑制剂
Esomeprazole Magnesium trihydrate 是一种质子泵抑制剂，通过抑制胃壁细胞中的 H+/K+ ATPase 来减少酸分泌。 -
Cardiac Na+ channel blocker
Flecainide 是一种1C类抗心律失常药物，特别用于治疗室上性心律失常；其通过阻断心脏中的 Nav1.5 钠通道，延长心脏动作电位。 -
Calcium channel blocker
NNC 55-0396，一种米贝拉地尔衍生物，是一种高度选择性的T型钙通道阻断剂；在INS-1细胞中对Cav3.1 T型通道的抑制显示出IC50值为6.8微米，对高电压活化（HVA）电流的抑制则大于100微米。 -
NCX 抑制剂
SEA0400 是一种新型且选择性的 Na+-Ca2+ 交换抑制剂，其 IC50 为 5-33 nM（抑制培养的神经元、星形胶质细胞和小胶质细胞中的 Na+-依赖性 Ca2+ 吸收）。- Wakana Shoda, .et al. , PLoS One, 2020, 15(6): e0235360 PMID: 32603346
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Sodium Channel 抑制剂
Sodium Channel inhibitor 1，属于3-Oxoisoindoline-1-carboxamides类，是一种新型且选择性的电压门控钠通道抑制剂，用于疼痛治疗。 -
Ion channel blocker
Vernakalant Hcl 是一种研究中的混合离子通道阻断剂，能够在人体中以 2 到 5 mg/kg 的剂量终止急性心房颤动（AF），并可能比现有药物更具心房选择性；用于抗心律失常治疗。- Joe Z.Zhang, .et al. , Cell Stem Cell, 2019, 24, 1-10 PMID: 30880024
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Potassium channel blocker
氯化铯是一种钾通道阻断剂；它能抑制起搏电流（If）和超极化激活的阳离子电流（Ih）。通过失活GSK-3β，氯化铯能防止在血清和钾缺乏的小脑颗粒神经元中激活caspase-3和神经元凋亡。 -
Slows neuronal Na+ channel inactivation
beta-Pompilidotoxin 是一种肽，其序列为 H2N-Arg。 -
glutamate receptors 激动剂
(S)-谷氨酸作为一种兴奋性传递物质，同时是所有类型谷氨酸受体（代谢型、卡因酸型、NMDA 和 AMPA）的激动剂。 -
elastogenesis 抑制剂
L-抗坏血酸（L-抗坏血酸盐），一种电子供体，是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸选择性地抑制 Cav3.2 通道，其 IC50 为6.5微摩尔。L-抗坏血酸还能增强胶原蛋白的沉积，并抑制弹性蛋白的生成。 -
CaCCs 抑制剂
CaCCinh-A01 抑制人类支气管和肠道细胞中的 CaCC 电流。同时也抑制 TMEM16A 通道（IC50 = 2.1 uM，在表达 TMEM16A 的 FRT 细胞中）。 -
AMPA 拮抗剂
YM90K 氯化物是一种选择性的 AMPA 受体拮抗剂，在全身缺血模型中延迟神经元死亡，并在局部缺血模型中通过缺血后给药延迟脑梗死。 -
TRPA1 activatior/TRPM8 blocker
Cannabichromene 是一种主要的非精神活性植物性大麻素，它抑制内源性大麻素的失活并激活瞬时受体电位锚蛋白-1（TRPA1）。内源性大麻素和 TRPA1 都可能调节胃肠蠕动。 - (-)-薄荷醇是薄荷油的关键成分，它结合并激活瞬时受体电位瓜氨酸8型（TRPM8），这是一个钙离子可渗透的非选择性阳离子通道，从而增加细胞内钙离子浓度（[Ca2+]i）。具有抗肿瘤活性。
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MCT 抑制剂?€?
7ACC1 专门干扰富含乳酸的肿瘤微环境中的乳酸通量；在表达 MCT1 和 MCT4 运输蛋白的肿瘤细胞中抑制乳酸的进入，但不抑制乳酸的排出。- Daniel Gundel, .et al. , Int J Mol Sci, 2021, Feb; 22(4): 1645 PMID: 33562048
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TRPM8 拮抗剂
RQ-00203078 是一种高度选择性、有效且可口服的 TRPM8 拮抗剂（IC50 值分别针对大鼠和人类通道为 5.3 和 8.3 nM），对 TRPM8 与 TRPV4、TRPV1 和 TRPA1 相比，展示出超过 350 倍的选择性。 -
TRPV4 Activator
GSK1016790A 是一种新型、高效的 TRPV4 (瞬时受体电位香草酸4) 激活剂，其在脉络丛上皮细胞中的 EC50 为 34nM。
