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- Miglitol 抑制称为 alpha-glucosidases 的糖苷水解酶。它主要用于2型糖尿病，通过阻止碳水化合物（如双糖、寡糖和多糖）分解成可被身体吸收的单糖，从而建立更好的血糖控制。
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Monoamine oxidase 抑制剂
Rasagiline 是一种不可逆的单胺氧化酶抑制剂，用作早期帕金森病的单药治疗或在更高级的病例中作为辅助治疗。它对 MAO 类型 B 比类型 A 的选择性高出十四倍。 - Moexipril hydrochloride 是一种强效的口服非硫醇类血管紧张素转换酶抑制剂（ACE），用于治疗高血压和充血性心力衰竭。
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Hsp90/SRC/COX-2 抑制剂
Radicicol 是一种强效的 Hsp90、SRC 和 Cox-2 抑制剂。- Guangsen Li, .et al. , Pharm Biol, 2023, 61(1): 271-280 PMID: 36655371
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Serotonin synthesis 抑制剂
LX 1606 是一种口服生物可利用的小分子色氨酸羟化酶（TPH）抑制剂，具有潜在的抗血清素活性。 -
Dehydrogenase 抑制剂
CPI-613 是一种合成的 α-硫辛酸 类似物的对映体混合物，具有潜在的化学预防和抗肿瘤活性。- Naohisa Ichiki, .et al. , J Cancer, 2024, Feb 4;15(7):1779-1785 PMID: 38434963
- Takuji Sakuratani, .et al. , Virchows Arch, 2020, Aug 13 PMID: 32789692
- Egawa Y, .et al. , PLoS One, 2018, Jun 7;13(6):e0198940 PMID: 29879220
- Aminopterin 是一种抗肿瘤药物。它通过与酶二氢叶酸还原酶的叶酸结合位点竞争，起到酶抑制剂的作用。
- Nobuo Aikawa, .et al. , J Toxicol Sci, 2020, 45(4):187-199 PMID: 32238694
- 前列腺素E1（PGE1）是二氢-γ-亚麻酸（DGLA）的理论环氧化酶代谢产物，但在正常人类或其他动物的血浆中几乎检测不到。PGE1对抑制ADP诱导的人类血小板聚集的IC50为40纳摩尔（nM）。
- Hang Dong, .et al. , Int J Nanomedicine, 2023, 18: 3577-3593 PMID: 37409026
- Baharak Bahmani, .et al. , Nat Commun, 2021, Mar 31;12(1):1999 PMID: 33790276
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anti-inflammatory corticosteroid
Clobetasol propionate 是一种用于治疗各种皮肤疾病的抗炎皮质类固醇。 - ENOblock (AP-III-a4) 是一种新型小分子，它是第一个直接与烯醇化酶结合并抑制其活性的非底物类似物（IC50=0.576 uM）；在体内抑制癌细胞转移。
- Rachel Polcyn, .et al. , Neurochem Int, 2020, Jul 7;104788 PMID: 32650031
- Yakarsonmez S, .et al. , Mol Divers, 2019, Nov 21 PMID: 31754915
- Hydroxyflutamide（Hydroxyniphtholide）是氟他胺的代谢物，发现可以抑制雌二醇诱导的MCF-7乳腺癌细胞的增殖。
- Ren X, .et al. , Biochem Pharmacol, 2017, Sep 15;140:73-88 PMID: 28642037
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MAO 抑制剂
Moclobemide 是一种可逆的、选择性的单胺氧化酶A（MAO-A）抑制剂。- Linyu Cao, .et al. , Eur J Pharmacol, 2020, Jun 5;876:173058 PMID: 32131022
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HMG-CoA reductase 抑制剂
普伐他汀钠是一种水溶性的，与3-羟基-3-甲基辅酶A（HMG-CoA）还原酶有竞争性抑制作用的物质。它在体内强效阻断胆固醇合成（Ki 约为1纳摩尔）并显示出对心脏的保护作用。 -
Ant激动剂 of IAPs 抑制剂
LCL161 是一种口服生物利用度的第二线线粒体来源的半胱天冬酶激活剂（SMAC）模拟物和 IAP（抑制凋亡蛋白） 家族蛋白的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Oliver H, .et al. , J Med Chem, 2023, 66, 16, 11216-11236 PMID: 37535857
- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Han-Hee Park, .et al. , Mol Cancer, 2021, Aug 21;20(1):107 PMID: 34419074
- Se-Yeon Park, .et al. , Cell Death & Disease, 2020, 11:744 PMID: 32917855
- J Chen, .et al. , JBC, 2019, June PMID: 31217278
- Choi SW, .et al. , Mol Cell, 2018, Jun 7;70(5):920-935.e7 PMID: 29883609
- Han-Hee Park, .et al. , Exp Mol Med, 2018, Sep; 50(9): 125 PMID: 30237400
- Gi-Bang Koo, .et al. , Cell Res, 2015, Jun; 25(6): 707-725 PMID: 25952668
- Kim SK, .et al. , J Invest Dermatol, 2015, Aug;135(8):2021-2030 PMID: 25748555
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PPARγ 激动剂
Troglitazone 是一种选择性的 PPARγ 受体激动剂（在小鼠和人类的 PPARγ 受体上的 EC50 值分别为 780 nM 和 555 nM）。- Julien Allard, .et al. , Cell Biol Toxicol, 2020, Jun 14 PMID: 32535746
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Carbonic anhydrase 抑制剂
Punicalagin 是一种鞣花酸，属于酚类化合物。它是一种高效的碳酸酐酶抑制剂。- Elizabeth Read, .et al. , ANIM FEED SCI TECH, 2019, May, 251(187-197)
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PTEN 抑制剂
紫草素，一种中药成分，能够抑制趋化因子受体的功能，并抑制人类免疫缺陷病毒1型。- Yang J, .et al. , Biomed Pharmacother, 2017, Sep;93:1343-1357 PMID: 28753907
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HMG-CoA reductase 抑制剂
Swertiamarin 在高胆固醇喂养的大鼠中通过抑制 HMG-CoA reductase 活性显示出作为抗动脉粥样硬化剂的潜力。 -
dual 抑制剂 of thrombin and factor Xa
RWJ-445167 (3DP-10017) 是一种同时抑制凝血酶和因子Xa的双重抑制剂，其Ki值分别为4.0 nM和230 nM，显示出强大的抗血栓活性。 - Mogroside II-A2，一种从罗汉果提取物中分离出的三萜类苷，是一种非糖甜味剂。Mogrosides 比蔗糖更甜。Mogrosides 表现出抗氧化、抗糖尿病和抗癌活性。
- Lp-PLA2 -IN-1 抑制 Lp-PLA2 活性，其制备过程，包含它们的组合物，以及在治疗与 Lp-PLA2 活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。
