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文献引用
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HMG-CoA Reductase 抑制剂
Clinofibrate 是一种脂质清除剂，它似乎可以改变脂质代谢，减少由类固醇引起的骨细胞内脂质的积累。它还可以有效降低血浆纤维蛋白原水平。 -
FXR 激动剂
WAY-362450 是一种高效、选择性强且口服生物利用度高的法尼酮X受体（FXR）激动剂（EC50：4 nM，效率=149%）。- Dong-Hyun Kim, .et al. , Cell Death Dis, 2021, Apr; 12(4): 320 PMID: 33767132
- Dong-Hyun Kim, .et al. , FASEB J, 2019, Jul 12:fj201900325R PMID: 31298930
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Hsp90 抑制剂
SNX-2112 是一种热休克蛋白 90 (Hsp90) 抑制剂，具有抗癌特性，目前正在临床试验中。SNX-2112 通过 Akt/mTOR/p70S6K 抑制途径以时间和剂量依赖的方式诱导自噬。SNX-2112 在人类黑色素瘤 A-375 细胞中诱导显著的凋亡和自噬，可能是一种有效的靶向治疗药物。- Michael Heider, .et al. , Mol Cell, 2021, Mar 18;81(6):1170-1186 PMID: 33571422
- Hiroki Murano, .et al. , Plant Biotechnol Rep, 2017, 11:107-113
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DGAT-1 抑制剂
A 922500 是一种二酰基甘油酰基转移酶 1（DGAT-1）抑制剂（在人类和小鼠的 DGAT-1 上的 IC50 值分别为 7 nM 和 24 nM）。- SIFEI HAN, .et al. , J Pharm Sci, 2016, Feb;105(2):786-796 PMID: 6540595
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LXR-like receptors 激动剂
GW3965 HCl 是一种选择性且可口服活性的肝X受体（LXR）全激动剂。- Srustidhar Das, .et al. , Nature, 2025, Jan;637(8048):1198-1206 PMID: 39567700
- Mohácsik P, .et al. , Endocrinology, 2018, Feb 1;159(2):1159-1171 PMID: 29253128
- Pencheva N, .et al. , Cell., 2014, 156(5):986-1001 PMID: 24581497
- Bin Dong, .et al. , J Lipid Res., 2013, May; 54(5): 1241-1254 PMID: 23427282
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CETP 抑制剂
JTT-705 (Dalcetrapib) 是一种 CETP 抑制剂。抑制 CETP 是为了增加 HDL-胆固醇 并有可能减少动脉粥样硬化。 -
SREBP 抑制剂
PF 429242 是一种可逆的、竞争性的 sterol regulatory element-binding protein (SREBP) site 1 protease 抑制剂。- Kai Xue, .et al. , Oxid Med Cell Longev, 2021, Nov 26;2021:5710440 PMID: 34873430
- Tong-bing Wang, .et al. , Cell Death Dis, 2021, Aug; 12(8): 717 PMID: 34285190
- Shiying Xie, .et al. , Am J Physiol Renal Physiol, 2020, Aug 31 PMID: 32865015
- Yang PM, .et al. , Am J Cancer Res, 2019, Oct 1;9(10):2120-2139 PMID: 31720078
- Hui Fang, .et al. , Am J Physiol Cell Physiol, 2017, Dec 1; 313(6): C632-C643 PMID: 28903918
- Tsutomu Nakagawa, .et al. , J Biochem, 2016, Apr 1;161(4):369-379 PMID: 28013223
- Shimada S, .et al. , Virology, 2015, Aug;482:19-27 PMID: 25817401
- Jan H. Reiling, .et al. , Nat Cell Biol., 2013, 15(12): 1473-1485 PMID: 24185178
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HSP90 抑制剂
XL888 是一种口服生物利用度高的、ATP竞争性的、小分子抑制剂，针对热休克蛋白90（Hsp90）具有潜在的抗肿瘤活性。- ?zlem Kaplan, .et al. , Med Oncol, 2024, Jul 3;41(8):194 PMID: 38958814
- Ozlem Kaplan, .et al. , Med Oncol, 2023, Oct 4;40(11):318 PMID: 37794195
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CYP3A 抑制剂
Cobicistat 是一种强效的细胞色素P450 3A酶抑制剂，包括重要的 CYP3A4 亚型。它还抑制肠道转运蛋白，增加了包括阿塔那韦、达芦那韦和 替诺福韦 阿拉酚胺酯在内的几种HIV药物的整体吸收。 -
PDE4 抑制剂
Apremilast，一种新型的PDE4抑制剂，能抑制人类风湿性关节炎滑膜细胞自发产生的肿瘤坏死因子-α，并改善实验性关节炎。- Tomoaki Higuchi, .et al. , Sci Rep, 2023, Nov 8;13(1):19378 PMID: 37938601
- Higuchi T, .et al. , Research Square, 2023, Mar 02
- Adarotene 属于所谓的非典型视黄醇类。Adarotene 结构上的酚羟基使得 O-葡萄糖醛酸化作为药物主要的排除机制，促进了其葡萄糖醛酸化代谢物在尿中的快速排泄。
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ACE 抑制剂/Beta blocker
Moxonidine 是一种新一代的中枢作用型降压药。当噻嗪类利尿剂、β-阻滞剂、ACE抑制剂和钙通道阻滞剂不适用或未能控制血压时，它可能有其作用。此外，它在胰岛素抵抗综合征的参数上显示出有利的效果，这似乎与降低血压无关。 - Calcifediol 是维生素 D3 的主要循环代谢物，作为具有明显 Ki 值为 3.9 μM 的竞争性抑制剂。它还抑制 PTH 分泌和 mRNA（ED50=2 nM）。
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Collagen proline hydroxylase 抑制剂
胶原脯氨酸羟化酶抑制剂 是一种胶原脯氨酸羟化酶抑制剂。 -
CETP 抑制剂
Evacetrapib (LY2484595) 是一种强效且选择性的 CETP 抑制剂，其 IC50 为 5.5 nM，能够提高 HDL 胆固醇，但不会增加醛固酮或血压。目前处于第三阶段临床试验。- Phenix J, .et al. , bioRxiv, 2023, Feb 22
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SGK1 抑制剂
EMD638683 R-Form 是 EMD638683 的 R-型。EMD638683 是一种高度选择性的 SGK1 抑制剂，其 IC50 为 3 微米。 -
SGK1 抑制剂
EMD638683 S-Form 是 EMD638683 的 S 形式。EMD638683 是一种高度选择性的 SGK1 抑制剂，其 IC50 为 3 微摩尔。 -
Hsp90 抑制剂
Ganetespib 是一种强效的合成小分子抑制剂，针对 Hsp90，这是一种对某些促进多种不同类型癌症的生长、增殖和存活的蛋白质的功能至关重要的伴侣蛋白。- Dilay Karademir, .et al. , Med Oncol, 2023, Jul 11;40(8):234 PMID: 37432531
- Tung-Yun Wu, .et al. , J Adv Res, 2022, Jun 22;S2090-1232(22)00148-5 PMID: 35752438
- Aykut Ozgur, .et al. , J Chemother, 2021, Apr 2;1-10 PMID: 33794753
- Michael Heider, .et al. , Mol Cell, 2021, Mar 18;81(6):1170-1186 PMID: 33571422
- Kosinsky RL, .et al. , Cell Death Dis, 2019, Dec 4;10(12):911 PMID: 31801945
- Yamada-Kanazawa S, .et al. , Br J Dermatol, 2017, Aug;177(2):456-469 PMID: 28078663
- Hiroki Murano, .et al. , Plant Biotechnol Rep, 2017, 11:107-113
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SCD 抑制剂
MK-8245 是一种针对肝脏的硬脂酰辅酶A去饱和酶（SCD）抑制剂。MK-8245 对于治疗糖尿病和血脂异常具有疗效。- Miyayama Y, .et al. , Microbiol Immunol, 2019, Dec 19 PMID: 31854467
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Androgen Receptor 拮抗剂
醋酸环丙孕酮是17-羟孕酮的合成衍生物，作为雄激素受体拮抗剂以及弱孕酮受体激动剂，具有弱的孕激素和糖皮质激素活性。 -
Vitamin D Analog
Lexacalcitol (KH1060) 的活性是 1alpha,25-二羟基维生素 D3 [1alpha,25-(OH)2D3] 的100倍以上，这一结论是基于体外抗增殖和细胞分化实验得出的。 -
factor Xa 抑制剂
Otamixaban（FXV 673）是一种静脉注射用的直接X因子抑制剂。- Tim Hempel, .et al. , Chemical Science, 2021, 12, 12600-12609
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Adenosine deaminase 抑制剂
Pentostatin 是一种不可逆的腺苷脱氨酶抑制剂（Ki = 2.5 pM）。- Lifang Han, .et al. , Cell Rep, 2022, May 31;39(9) PMID: 35649375
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antitumor agent
Lonidamine (AF-1890)，一种抗肿瘤药物，是一种己糖激酶、线粒体丙酮酸载体（在分离的大鼠肝线粒体中 Ki 值为 2.5 微摩尔）和质膜单羧酸转运蛋白抑制剂，同时也能抑制线粒体复合体 II。
