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- Ranolazine dihydrochloride（CVT 303 dihydrochloride）是一种抗心绞痛药物，其通过抑制内向钠电流的晚期阶段（INa 和 IKr，其 IC50 值分别为 6 微摩尔和 12 微摩尔）来达到效果，而不影响心率或血压（BP）。
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Factor Xa 抑制剂
Rivaroxaban 是一种优化的噁唑烷酮衍生物，用于抑制自由的因子Xa和结合在凝血酶原酶复合物中的因子Xa。- Stefan Bittmann, .et al. , J Regen Biol Med, 2020, 2(2):1-3
- Daniël Verhoef, .et al. , Nat Commun, 2017, 8: 528 PMID: 28904343
- Mizuki Yamamoto, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2016, Nov; 60(11): 6532-6539 PMID: 27550352
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PDE 抑制剂
Roflumilast 作为一种选择性的、长效的 PDE-4 酶抑制剂。- Bo Liao, .et al. , Exp Ther Med, 2023, May 9;25(6):302 PMID: 37229319
- Zhongyuan Zhang, .et al. , Exp Ther Med, 2021, Dec;22(6):1398 PMID: 34650646
- Bing Zhong, .et al. , ACS Omega, 2021, Jan 26; 6(3): 2149-2155 PMID: 33521454
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PPAR 激动剂
罗格列酮通过与脂肪细胞中的PPAR受体结合，作为胰岛素增敏剂，使细胞对胰岛素的反应更加敏感。- Sungwoo Choi, .et al. , Nat Metab, 2024, May;6(5):847-860 PMID: 38811804
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PPAR 激动剂
罗格列酮马来酸盐是一种抗糖尿病药物，它通过与脂肪细胞中的PPAR受体结合，作为胰岛素增敏剂，使细胞对胰岛素的反应更加敏感。- Camilla Bean, .et al. , Nat Metab, 2021, Dec;3(12):1633-1647 PMID: 34873337
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HMG-CoA reductase 抑制剂
罗苏瓦他汀（商名：Crestor）属于他汀类药物，用于治疗高胆固醇及相关疾病，并预防心血管疾病。罗苏瓦他汀是一种HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂，其作用机制与其他他汀类药物相似。 -
PDE4 抑制剂
(S)-(+)-罗利普兰 ((+)-罗利普兰) 是一种特异性针对环磷酸腺苷（cAMP）的磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为1100纳摩尔。 (S)-(+)-罗利普兰能够抑制人类单核细胞产生肿瘤坏死因子-α（TNFα）。 -
MAO 抑制剂
Safinamide Mesylate 是 Safinamide 的甲磺酸盐，它选择性且可逆地抑制 MAO-B，IC50 为 0.45 μM。 - Sodium danshensu 是来自广泛使用的中草药丹参（Salvia miltiorrhiza Bunge）的丹参酸的钠盐。体外和体内研究显示，丹参酸具有多种药理作用，包括冠状动脉舒张、抗凝血、保护心肌缺血-再灌注损伤和抗心律失常活性。
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HDAC 抑制剂
Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂，其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内，同时抑制 HDAC1（IC50，400 μM），并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解。 -
Phospholipase 抑制剂
Tanshinones 是丹参（学名：Salvia miltiorrhiza Bunge）根部的主要生物活性化合物，这些化合物在中国传统医学中被广泛用于多种治疗方案。- Kumar R, .et al. , Mol Biol Rep, 2018, Oct 11 PMID: 30311125
- Tanshinone IIA（TIIA）是从丹参（Salvia miltiorrhiza BUNGE）中提取的主要成分之一，对许多疾病具有抗炎和抗凋亡的效果。
- Qiwen Yan, .et al. , Regen Ther, 2023, Dec; 24: 417-425 PMID: 37727797
- Judith Schaf, .et al. , Cell Death Discov, 2023, May 19;9(1):172 PMID: 37202382
- Williams R, .et al. , Research Square, 2022, NOV 21
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Hydroxylase 抑制剂
Tetrahydropapaverine，一种TIQs，并且是salsolinol和tetrahydropapaveroline的类似物，已被报道对多巴胺神经元具有神经毒性效果。 -
FTase 抑制剂
Tipifarnib（Zarnestra）是一种法尼基转移酶抑制剂，它在激酶通路变得过度活跃之前，在翻译后修饰步骤中抑制Ras激酶。- Xiaoming Liu, .et al. , J Immunother Cancer, 2022, Apr;10(4):e004399 PMID: 35483745
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RAR 激动剂
Tretinoin 是一种内源性的维甲酸受体激动剂，其对 RAR-alpha、RAR-beta 和 RAR-gamma 受体的 IC50 值为 14 nM。 -
Hsp90 抑制剂
Geldanamycin 结合到 Hsp90 的 ATP 位点（Kd = 1.2 μM）并抑制其伴侣蛋白活性。- Michael Heider, .et al. , Mol Cell, 2021, Mar 18;81(6):1170-1186 PMID: 33571422
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FAAH 抑制剂
URB597 是一种相对选择性的脂肪酰胺水解酶（FAAH）抑制剂。- Lakhan S Khara, .et al. , J Exp Biol, 2022, May 1;225(9):jeb244146 PMID: 35438163
- Md Shah Sufian, .et al. , J Exp Biol, 2021, 21 JUNE
- Toshihiko Tsutsumi, .et al. , Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids, 2020, Sep;1865(9):158761 PMID: 32629025
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CYP17 抑制剂
醋酸阿比特龙（CB7630）是一种口服活性的醋酸酯形式的类固醇化合物阿比特龙，具有抗雄性激素活性。阿比特龙抑制17α-羟化酶/C17,20裂解酶（CYP17A1）。 -
HSP90 抑制剂
AT13387 是一种针对性的 Hsp90 抑制剂，它抑制其伴侣蛋白功能，并促进涉及肿瘤细胞增殖和存活的致癌信号蛋白的降解。- Boucherat O, .et al. , Am J Respir Crit Care Med, 2018, Jul 1;198(1):90-103 PMID: 29394093
- Olivier Boucherat, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 4546 PMID: 28674407
- Hiroki Murano, .et al. , Plant Biotechnol Rep, 2017, 11:107-113
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Hsp90 抑制剂
PF-04929113（SNX-5422）是一种口服生物利用度的热休克蛋白90（Hsp90）抑制剂。- Henry Aceros, .et al. , Life Sci, 2019, 2019 PMID: 30986447
- Hiroki Murano, .et al. , Plant Biotechnol Rep, 2017, 11:107-113
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CETP 抑制剂
Anacetrapib (MK-0859) 是一种正在开发中的 CETP 抑制剂，用于治疗高胆固醇血症（胆固醇水平升高）并预防心血管疾病。 -
Hsp90 抑制剂
PU-H71 是一种强效的 Hsp90 抑制剂（IC50 = 50 nM）。- Michael Heider, .et al. , Mol Cell, 2021, Mar 18;81(6):1170-1186 PMID: 33571422
- Kale S, .et al. , Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2019, Sep 14 PMID: 31522240
- Hiroki Murano, .et al. , Plant Biotechnol Rep, 2017, 11:107-113
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FXR 激动剂
GW4064 是一种选择性的、非甾体的法尼索特X受体（FXR）激动剂（EC50 = 15 nM）。- Dong-Hyun Kim, .et al. , Cell Death Dis, 2021, Apr; 12(4): 320 PMID: 33767132
- Takae K, .et al. , J Reprod Dev, 2018, Nov 16 PMID: 30449821
- TH-302 是一种选择性靶向实体肿瘤缺氧区域的缺氧激活前药。
- Anirudh Sattiraju, .et al. , Immunity, 2023, Aug 8;56(8):1825-1843 PMID: 37451265
- Anirudh Sattiraju, .et al. , bioRxiv, 2022, March 04
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DBH 抑制剂
Nepicastat hydrochloride 是一种多巴胺 β-羟化酶的抑制剂，这种酶催化多巴胺转化为去甲肾上腺素。- Jianxia Sun, .et al. , Respir Res, 2024, Sep 28;25(1):347 PMID: 39342317
- Melina C Acosta, .et al. , Behav Brain Res, 2024, Jun 17:471:115116 PMID: 38897419
- Melina C Acosta, .et al. , Horm Behav, 2022, Jan;137:105086 PMID: 34808463
